Препарат Запнекс-10 Давіфарм для лікування шизофренії (3 блістери по 10 таблеток)

Лікарська форма Коробка з 3 блістерами по 10 таблеток
Характеристики Оланзапін

Склад

Інформація про склад	Зміст
Оланзапін	10 мг

Використання

показання

Препарати Запнекс показані в таких випадках:

Лікування захворювань шизофренії .

Примітка: Застосовувати дітям 13 - 17 років слід дуже обережно та під ретельним наглядом спеціаліста.

Фармакологія

оланзапін є нейролептиком (антипсихотичним), який не є типовим (друге покоління) і є субстанцією дибензодіазепіну.

Препарат має багато інших фармакологічних властивостей, що відрізняються від типових антипсихотичних препаратів, які є субстанцією фенотіазину або бутирофенону, наприклад, менше викликає синдром чужорідної вежі, менше секреції пролактину, менше дисплазії при тривалому лікуванні та ефективно впливає як на позитивні, негативні, так і на інгібітори шизофренії.

Антипсихотичний ефект оланзапіну має складний механізм і до кінця не з’ясований. Цей механізм пов’язаний з антагонізмом препарату щодо серотоніну типу 2 (5-HT2A, 5-HT2C), типу 3 (5-HT3, типу 6 (5-HT6) і дофаміну в центральній нервовій системі.

Оланксапін має ефект інгібування та зменшення відповіді (негативного кондиціонера) для рецептора 5-HT2A, пов’язаного з протизапальною дією препарату. Крім того, оланзапін також стабілізує темперамент завдяки входить до складу інгібітора рецептора D2 дофаміну.

оланзапін також протистоїть мускариновим рецепторам (M1, M2, M3, M4 і M5). Антихолінергічний ефект препарату пояснює ризик зниження виникнення екстракуркулярного синдрому, з іншого боку, пов’язаного з деякими іншими небажаними ефектами оланзапіну.

Оланзапін має антагоністичну дію H1-рецепторів гістаміну та альфа1-адренорецепторів. Цей ефект пов’язаний із здатністю спати, гіпотензією пози при застосуванні оланзапіну.

Фармакокінетика

всмоктування

Після вживання оланзапін швидко і майже повністю всмоктується через шлунково-кишковий тракт, але завдяки первинному метаболізму в печінці біодоступність оланзапіну становить лише 60%. Прийом їжі не впливає на всмоктування.

Пікова концентрація в плазмі крові досягається протягом 5 - 8 годин. Досягнення стабільного стану після 7-10 днів нагадування дози. Концентрація наркотиків у плазмі змінюється між людьми залежно від віку, статі та того, курить пацієнт чи ні.

Концентрація в крові жінок приблизно на 30-40% вище, ніж у чоловіків. Концентрація оланзапіну в плазмі чітко не визначена. Кореляція між концентрацією в крові та ефектом лікування та токсичністю оланзапіну не встановлена.

Розповсюдження

Оланзапін швидко та значною мірою розподіляється в тканинах, включаючи центральну нервову систему. Розповсюдження препарату становить близько 1000 л.

Коефіцієнт зв'язування оланзапіну з білками плазми крові становить близько 93 %, головним чином зв'язується з альбуміном і аль-глікопротеїном, оланзапіном і кон'югованими метаболічними метаболітами через плаценту та виділяється в грудне молоко. Кількість стабілізованого препарату у немовлят становить близько 1,8% від дозування матері.

Крім того, пік грудного молока відбувається приблизно на 5,2 години повільніше після досягнення максимальної концентрації. У плазмі матері.

Обмін речовин

Оланзапін метаболізується в печінці перед тим, як переважно виводиться. Через CYP1A2 невелика частина через CYP2D6 потім кон’югується з глюкуроновою кислотою.

Два основних метаболіти — 4'-N-десметил і 10-N-глюкуронід більше не зберігають активність оланзапіну.

Усунення

Після вживання, час напіврозряду в плазмі оланзапіну. Іншими симптомами можуть бути: приблизно 30 годин (від 21 до 54 годин). У людей похилого віку час продажу збільшився приблизно в 1,5 рази.

Кліренс оланзапіну збільшувався приблизно на 40 % у курців і некурців і знижувався приблизно на 30 % у жінок порівняно з чоловіками.

Близько 57 % і 30 % препарату виводиться із сечею та калом, головним чином у формі метаболітів, невелика частина (7 %) у вихідній формі. У пацієнтів з нирковою недостатністю фармакокінетика препарату не змінюється.

Діти

Підлітки (від 13 до 17 років): мобільна фармакокінетика підлітків подібна до дорослих.

У клінічних дослідженнях середня AUC оланзапіну у підлітків приблизно на 27% вища. Різні демографічні фактори між підлітками та дорослими, ніби вони нижчі та мають менше курців, можуть сприяти наведеним вище результатам.

Перед прийомом Препарат Запнекс-10 Давіфарм для лікування шизофренії (3 блістери по 10 таблеток)

Як використовувати

пероральний препарат. Пити під час їжі або поза їжею. Пацієнтам із тривалою сонливістю можна застосовувати добову дозу ввечері перед сном.

Дозу оланзапіну необхідно ретельно коригувати для кожного пацієнта, і найменша доза є ефективною. На початку лікування дозу слід поступово збільшувати, розділяючи на дози протягом дня, щоб мінімізувати небажані ефекти.

Дозування

добова доза оланзапіну в діапазоні 5 - 20 мг.

Дорослі

психічна шизофренія: початкова доза оланзапіну становить 5–10 мг/добу. Потім збільшуйте приблизно 5 мг/добу протягом 5-7 днів до досягнення 10 мг/добу. Підтримуюча доза: 10-20 мг 1 раз/добу.

Одноразова терапія: початкова доза становить 10–15 мг/день, прийом 1 раз на день. Підтримуюча доза: 5 - 20 мг/добу. Максимальна рекомендована доза становить 20 мг/добу.

Комбінована терапія (з літієм або вальпроаром): початкова доза 10-15 мг/добу, пити 1 раз на добу. Дозування може коливатися в межах 5-20 мг/добу.

Профілактика біполярних розладів: доза 5 - 20 мг/добу. Пацієнтам, які застосовували оланзапін для лікування маніакальних нападів, доцільно продовжувати профілактичне лікування у тій самій дозі. Якщо виникає нова манія, суміш або депресія, доцільно продовжувати лікування оланзапіном (з оптимальною дозою, якщо це необхідно), з додатковою терапією для лікування симптомів настрою відповідно до клінічних показань.

Діти

Діти до 13 років: безпека та ефективність не визначені.

Діти віком 13-17 років: При застосуванні оланзапіну необхідна обережність і ретельний нагляд лікаря-спеціаліста.

Шизофренія: Початкова доза: 2,5 - 5 мг/добу перорально 1 раз. Дозування 10 мг/добу. Регульоване збільшення або зменшення дози 2,5 мг або 5 мг. Темна доза становить 20 мг/добу.

Біполярне захворювання: Початкова доза: 2,5–5 мг/добу перорально 1 раз. Дозування 10 мг/добу. Регульоване збільшення або зменшення дози 2,5 мг або 5 мг. Максимальна доза 20 мг/добу.

Люди похилого віку

Низьку початкову дозу (5 мг/день) не призначають регулярно, але її слід враховувати пацієнтам старше 65 років, коли клінічні фактори гарантовані.

ниркова та/або печінкова недостатність

Низьку початкову дозу (5 мг/день) слід розглянути для цих пацієнтів. У разі печінкової недостатності середнього ступеня (цироз печінки, Чайлд-П’ю А або В) починайте з дози 5 мг/добу та будьте обережні при збільшенні дози.

Курці: початкова доза і доза зазвичай не змінюються. Рекомендації щодо клінічного моніторингу та можуть розглянути можливість збільшення дози оланзапіну, якщо необхідно.

Примітка: наведена вище доза лише для довідки. Конкретне дозування залежить від стану та ступеня прогресування захворювання. Для підбору відповідної дози необхідно проконсультуватися з лікарем або медичним спеціалістом. Що робити при передозуванні?

Ознаки та симптоми:

Симптоми дуже поширені при передозуванні препарату (10%), включаючи прискорене серцебиття, збудження, агресію, мову, багато симптомів сторонньої вежі та зниження рівня свідомості від седації до коми.

Значні наслідки передозування включають делірій, судоми, кому, можливий злоякісний нейролітичний синдром, дихальну недостатність, задуху, гіпотензію або гіпертензію, аритмію (

Керування:

Специфічного антидоту для оланзепіну немає. Не рекомендується стимулювати блювоту. Стандартне лікування передозування (наприклад, промивання шлунка, активоване вугілля). При одночасному застосуванні активованого вугілля біодоступність оланзепіну знижується на 50-60%.

Слід лікувати симптоматичне лікування та контролювати ознаки, пов’язані зі способом життя, зокрема лікування гіпотензії та недостатність кровообігу та підтримку функції дихання.

Не використовуйте адреналін, дофамін або бета-контрагенти, оскільки стимуляція бета-реактивів може погіршити гіпотензію. Для виявлення можливої аритмії необхідний моніторинг серцево-судинної системи. Необхідно ретельно спостерігати за пацієнтами до одужання.

Що робити, якщо ви забули 1 дозу?

Прийміть цю дозу, як тільки згадаєте. Не використовуйте 2 дози в один день.

Побічні ефекти

Під час використання Zapnex у вас можуть виникнути небажані ефекти (ADR).

Дуже часто, ADR ≥ 1/10

Обмін речовин і харчування: збільшення ваги.

Неврологічні: сонливість.

Судинний артеріальний тиск: гіпотенарний тиск по вертикалі.

Обстеження: підвищений рівень пролактину в крові.

Часто, 1/100 ≤ ADR ≤ 1/10:

Кров і лімфатична система: кислотний лейкоз, лейкопенія, нейтропенія.

Метаболізм і харчування: підвищення рівня холестерину, підвищення рівня глюкози, збільшення тригліцеридів, речовин глюкози, підвищення апетиту.

Неврологічні: запаморочення Не нерухоме сидіння, паркінсонізм, рухові розлади. Травлення: легкий, швидкоплинний антихолінергічний ефект включає запор і сухість у роті. печінка: підвищення рівня холестерину, глюкози, триліцеридів.

Шкіра та підшкірні тканини: висип.

м'язи та сполучна тканина: біль у суглобах.

Статеві та молочні залози: еректильна дисфункція у чоловіків, зниження статевого потягу як у чоловіків, так і у жінок. Системні: слабкість, втомлюваність, набряки, гарячка.

Тестування: підвищення лужного фосфату, високий рівень кінази креатиніну. Гамма-глутамілтрансфераза, підвищена сечова кислота.

Нечасто, 1/1000 ≤ ADR

Імунна система: гіперчутливість.

метаболізм і харчування: цукровий діабет прогресує або важкий, ніж часто супроводжується цетонією або комою, смертю. Неврологія: судоми, пізні рухові розлади, порушення пам'яті, порушення мови. серце: повільний пульс, розширення діапазону QT. кровоносні судини: тромбоз (емболія легеневої артерії, тромбоз глибоких вен).

Дихальна система, грудна клітка та середостіння: носова кровотеча.

травлення: здуття.

Шкіра та підшкірні тканини: чутливі до світла, випадання волосся.

Нирки та сечовивідні шляхи: неконтрольований міні.

Статеві та молочні залози: великі груди, виділення молока у жінок, жіночі молочні залози у чоловіків.

Тестування: підвищення білірубіну.

Рідко, 1/10 000 ≤ ADR

З боку системи крові та лімфатичної системи: тромбоцитопенія.

Обмін речовин і харчування: тепло нижньої частини тіла.

серце: шлуночкова тахікардія/шлуночкова, раптова смерть. травлення: панкреатит.

Гепатит: Гепатит.

М'язи та сполучна тканина: структура м'язів.

Статеві та молочні залози: тривала ерекція.

Невідома частота:

Синдром припинення у немовлят.

одяг: шкірні реакції (висипання, лущення дерматиту), гіперемія, лімфаденопатія з системними ускладненнями, такими як гепатит, нефрит, пневмонія , міокардит та/або перикардит.

Інструкції щодо поводження з ADR

Припинення прийому препаратів при проявах злоякісного невролітичного синдрому. Лікування позитивно підтримує і уважно стежить за пацієнтами. Слід бути обережними при повторному застосуванні оланзапіну пацієнтам після появи злоякісного нейронального синдрому:

Необхідно вибрати ліки, які викликають менший синдром, і потрібно повільно збільшувати дозу для пацієнтів. Ліпіди крові, якщо з’являються під час лікування оланзапіном. Можна розглянути можливість заміни іншими нейролептиками, які менш впливають на ліпідний обмін, такими як рисперидон, зипразидон або арипіпразол.

Попередження

Перед використанням препарату необхідно уважно прочитати інструкцію та ознайомитися з наведеною нижче інформацією.

протипоказаний

Препарати Запнекс протипоказані в таких випадках:

Підвищена чутливість до оланзапіну або будь-якого інгредієнта препарату.

Пацієнти мають ризик розвитку закритокутової глаукоми.

Жінки, що годують.

Будьте обережні при застосуванні

Під час лікування антипсихотичними препаратами покращення клінічного стану пацієнта може тривати від кількох днів до кількох тижнів. Протягом цього часу пацієнти повинні перебувати під ретельним наглядом.

самогубство: Ризик суїциду, властивий шизофренії та біполярним психічним захворюванням, уважно спостерігайте за пацієнтами з високим ризиком вживання наркотиків.

Психічні розлади та/або розлади поведінки, пов’язані з деменцією: рекомендується не використовувати оланзапін у цій групі пацієнтів, оскільки препарат може збільшити смертність і збільшити ризик судин головного мозку.

Паркінсія: немає рекомендацій щодо застосування оланзапіну.

Злоякісний нейропулярний синдром: коли ознаки цього синдрому включають високу температуру, зміну психічного стану та ознаки нестабільної автономії... слід припинити використання всіх антипсихотичних препаратів, у тому числі оланзапіну.

Гіпернароджені та діабет: будьте обережні при застосуванні антипсихотичних препаратів, у тому числі оланзапіну, слід спостерігати за ознаками та симптомами гіперглікемії (вживання алкоголю, сечовипускання, багато їди та втрата ваги), а також пацієнти з цукровим діабетом із факторами ризику діабету повинні регулярно контролювати рівень цукру в крові.

Зміна ліпідів крові: необхідно регулярно контролювати рівень ліпідів у крові відповідно до інструкцій із застосування антипсихотичних препаратів під час використання будь-яких антипсихотичних препаратів.

Збільшення ваги: перед початком лікування слід враховувати наслідки збільшення ваги. Контролюйте регулярну вагу.

Холінергічна резистентність: будьте обережні при застосуванні оланзапіну пацієнтам із гіпертрофією передміхурової залози, закритокутовою глаукомою або кишковим паралічем та пов’язаними станами.

Функція печінки: запобіжні заходи при застосуванні оланзапіну та моніторинг у пацієнтів з артеріальною гіпертензією АЛТ та/або АСТ, пацієнтів із ознаками та симптомами печінкової недостатності, пацієнтів із захворюваннями, що обмежують резервну функцію печінки, до та у пацієнтів, які лікуються препаратами, які можуть отруїти печінку. У разі діагностованого гепатиту (включаючи ураження печінки, холестерону або змішаного ураження печінки) прийом оланзапіну слід припинити.

Лейкопенія: слід бути обережними у пацієнтів зі зниженою кількістю лейкоцитів та/або нейтрофілів з будь-яких причин. При одночасному застосуванні оланзапіну з вальпроатом часто повідомляють про лейкопенію.

Припиніть прийом препаратів: коли прийом оланзапіну раптово припиняється, можуть з’явитися такі гострі симптоми, як пітливість, безсоння, тремор, занепокоєння, нудота або блювання (дуже рідко).

Інтервал QT: будьте обережні при застосуванні оланзапіну з препаратами, що збільшують діапазон QTC, особливо у людей похилого віку, пацієнтів із вродженим синдромом QT, вродженою серцевою недостатністю, гіпертрофією серця, гіпотензією або гіпоглікемією.

Венозний тромбоз: перед застосуванням оланзапіну необхідно визначити всі фактори ризику венозного тромбозу та вжити профілактичних заходів.

Дія на центральну нервову систему: запобіжні заходи при застосуванні оланзапіну одночасно з алкоголем та іншими центральними ефектами.

Судоми: будьте обережні при застосуванні оланзапіну пацієнтам з епілепсією в анамнезі або пацієнтам, які легко піддаються впливу факторів, які можуть знизити епілептичний поріг.

Пізні рухові розлади: ризик пізніх рухових розладів зростає під час тривалого лікування оланзапіном, тому, якщо у пацієнтів, які застосовують оланзапін, з’являються ознаки або симптоми пізніх рухових розладів, зменшіть дозу або припиніть лікування.

Постава при гіпотензії: пацієнтам старше 65 років необхідно періодично вимірювати артеріальний тиск.

Раптово через серце: у пацієнтів, які застосовували оланзапін, повідомлялося про порушення серцевого ритму через серце.

Діти: не використовуйте оланзапін дітям віком до 13 років.

Лактоза: не використовуйте ліки пацієнтам із непереносимістю галтози, дефіцитом лактази або мальпозин-галактози.

Соєвий лецитин: не використовуйте ліки пацієнтам, надто чутливим до арахісу чи сої.

Здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами.

Досліджень щодо впливу оланзапіну на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами не проводилось. Однак, оскільки оланзапін може викликати сонливість і запаморочення, пацієнтам слід бути обережними при керуванні автотранспортом або роботі з механізмами.

Під час вагітності

Недостатньо досліджень у вагітних жінок, які повідомляють лікаря під час вагітності або мають намір завагітніти під час лікування оланзапіном.

Немовлята, які отримували антипсихотичні препарати протягом останніх 3 місяців вагітності, ризикують отримати такі небажані ефекти, як симптоми пагоди та/або симптоми відмови від наркотиків різної тяжкості та ступеня. При появі збудження, підвищеному/зниженому тонусі м'язів, треморі, сонливості, дихальній недостатності або утрудненому годуванні у немовлят слід ретельно спостерігати за немовлятами.

Період годування груддю

Оланзапін може виділятися через грудне молоко, не слід годувати груддю під час застосування препарату.

Лікарська взаємодія

уникайте координації з левометадилом через ризик токсичності для серця, не координуйте з метоклопрамідом через підвищений ризик аутсурсів синдрому екстракуррикулярного розвитку, синдрому злоякісних нейронів.

Взаємодії, які можуть впливати на оланзапін:

Діазепам: спільний, підвищує ризик порушення постави.

Індукція CYP1A2: метаболізм оланзапіну може посилюватися через куріння (нікотин) і препарати, що індукують CYP1A2 (карбамазепін, фенобарбітал , фенітоїн, рифампіцин , омепразол), що може призвести до зниження рівня оланзапіну. Кліренс оланзапіну підвищується незначно або середньо. Клінічні ефекти, як правило, незначні, рекомендується контролювати лісове господарство та підвищувати дозу олінзепіну, якщо необхідно.

Інгібітори CYP1A2: флувоксамін, спеціалізований інгібітор CYP1A2, який, як було показано, значно пригнічує метаболізм олінзапіну. Для пацієнтів, які застосовують флувоксамін або будь-які інші інгібітори CYP1A2, такі як ципрофлоксацин, слід розглянути можливість зниження початкової дози. Слід розглянути дозу оланзапіну, якщо вони отримували інгібітори CYP1A2.

Зниження біодоступності:

Активоване вугілля знижує біодоступність оланзапіну при пероральному прийомі з 50-60%, і його слід застосовувати принаймні за 2 години до або після застосування оланзапіну.

Варфарин (одноразова доза 20 мг), флуоксетин (інгібітори CYP2D6), одноразова доза антацидів (алюміній, магнезій) або циметидин суттєво не впливають на фармакокінетику оланзапін.

Фармакологічна взаємодія:

Не використовуйте дофамін, адреналін або інші симпатичні ефекти на бета-рецептори у пацієнтів, які лікуються оланзапіном, через здатність посилювати гіпотензію через інгібітори альфа-рецепторів оланзапіну.

Оланзепін може впливати на інші препарати:

оланзепін може протиставлятися ефекту леводопи та дофамінових агентів. Vitro (наприклад, 1A2, 2D6, 2C9, 2C19, 3A4). Тому ризику взаємодії немає. Дослідження in vivo, відсутність інгібування наступних активних інгредієнтів: потрійні антидепресанти (що представляють метаболізм через CYP2D6), варфарин (CYP2C9), теофілін (CYP1A2) або діазепам (CYP3A4 і 2C19).

Моніторинг концентрації вальпроату в плазмі показує відсутність необхідності коригувати дозу вальпроату при динамічному застосуванні з оланзапіном.

Вплив на центральну нервову систему:

слід бути обережним у пацієнтів, які вживають алкоголь або застосовують інгібітори центральної нервової системи.

Не рекомендується застосовувати пацієнтам оланзапін одночасно з паркінсонізмом.

Інтервал QT: слід бути обережним при застосуванні оланзапіну одночасно з препаратами, що збільшують діапазон QT.

Зберігання

Зберігайте при температурі не вище 30 градусів Цельсія в оригінальній упаковці, уникайте світла та вологи.

Інші препарати

Відмова від відповідальності

Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.

Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.