Bagaimanakah Auvelity berfungsi / moa?

Official answer

by Drugs.com

Auvelity berfungsi dalam beberapa cara berbeza kerana ia mengandungi dua ramuan berbeza, dextromethorphan dan bupropion, walaupun cara tepat ia berfungsi untuk kemurungan tidak diketahui.

Komponen dextromethorphan menyasarkan reseptor NMDA (N- methyl-D-aspartate), pengangkut serotonin (SERT), pengangkut norepinephrine (NET), dan reseptor sigma-1, untuk mengawal tahap glutamat dan neurotransmitter lain seperti serotonin dan norepinephrine. Ia mempunyai kesan yang sama dengan ketamin, tetapi masalah utama dengan dextromethorphan ialah ia cepat dimetabolismekan. Untuk memperlahankan metabolisme dextromethorphan, Auvelity juga mengandungi bupropion yang menghalang enzim cytochrome P450 2D6. Dengan menghalang enzim ini, kurang dextromethorphan dimetabolismekan, memanjangkan kesannya. Bupropion juga mempunyai kesan antidepresan dan terutamanya bertindak melalui NET dan pengangkut dopamin (DAT).

Auvelity ialah antidepresan gabungan yang ditadbir secara lisan yang mengandungi dextromethorphan dan bupropion, yang kedua-duanya mempunyai kesan antidepresan. Ia mula berfungsi dalam masa satu hingga dua minggu.

Apakah yang berbeza tentang cara Auvelity berfungsi untuk kemurungan?

Auvelity ialah antidepresan oral dengan permulaan tindakan pantas yang memerlukan sedikit pemantauan pesakit. Ia berfungsi dengan cepat untuk mengurangkan simptom kemurungan.

Kebanyakan antidepresan lain yang tersedia pada masa ini meningkatkan tahap neurotransmitter sejurus selepas memulakan pentadbiran, tetapi kesan terapeutik sering ditangguhkan selama beberapa minggu dan tidak semua orang bertindak balas.

Esketamine (Spravato) yang diluluskan pada 2019 untuk kemurungan tahan rawatan menguatkan keperluan untuk antidepresan dengan permulaan tindakan yang pantas dengan mekanisme tindakan unik yang membuka jalan bagi pembangunan Auvelity. Esketamine ialah semburan hidung yang turut menyasarkan reseptor NMDA tetapi ia mesti diberikan oleh doktor.

Adakah penggunaan Auvelity disokong oleh penyelidikan?

Dua ujian besar telah mengesahkan keberkesanan Auvelity .

GEMINI ialah percubaan terkawal plasebo (n=327) yang membandingkan Auvelity dua kali sehari (45mg dextromethorphan dan 105mg bupropion) dengan tablet plasebo (ubat tidak aktif). Hasil utama ialah perubahan selepas 6 minggu dalam jumlah skor Skala Penilaian Kemurungan Montgomery-Asberg (MADRS) - skala yang digunakan oleh doktor untuk menilai betapa tertekan seseorang itu. Markah MADRS menurunkan purata 16 mata bagi mereka yang menerima Auvelity berbanding 12 mata bagi mereka yang menerima plasebo. Perbezaan terbukti dalam masa seminggu selepas memulakan rawatan dan 40% daripada mereka yang mengambil Auvelity mencapai remisi (skor MADRS kurang daripada atau sama dengan 10), berbanding 17% plasebo yang diberikan.

Percubaan ASCEND melibatkan 97 orang dewasa yang menerima sama ada Auvelity atau bupropion (105mg) dua kali sehari. Pengurangan dalam markah MADRS selepas 6 minggu ialah min 14 mata dengan Auvelity berbanding 9 mata dengan bupropion. 47% pesakit Auvelity mencapai remisi berbanding 16% pesakit bupropion. Percubaan ini membuktikan bahawa gabungan dextromethorphan dan bupropion yang terkandung dalam Auvelity menawarkan faedah selain daripada bupropion sahaja.

Apakah kesan sampingan Auvelity?

Auvelity diterima dengan baik dan paling biasa kesan sampingan yang menjejaskan lebih daripada 4% orang termasuk:

Pening

Loya

Sakit kepala

mengantuk

Mulut kering

Disfungsi seksual

Peningkatan berpeluh

Kebimbangan

Sembelit

Selera makan berkurangan

Tidak mengantuk.

Adakah terdapat sebarang interaksi dengan Auvelity?

Dextromethorphan dimetabolismekan melalui CYP 2D6 dan dipengaruhi oleh ubat-ubatan yang menghalang enzim ini. Ia juga berinteraksi dengan ubat lain yang melepaskan serotonin. Interaksi biasa termasuk:

Digoxin

Ubat dopaminergik seperti levodopa atau amantadine

Ubat yang menurunkan ambang sawan seperti antipsikotik, diphenhydramine atau trisiklik antidepresan,

MAOI, seperti isocarboxazid, phenelzine, selegiline, linezolid, IV methylene blue, dan tranylcypromine. Peningkatan risiko krisis hipertensi dan sindrom serotonin. Jangan berikan bersama dalam masa 14 hari.

Ubat serotonergik, seperti litium, ondansetron, SSRI (cth, fluoxetine, sertraline), St. John's Wort, tramadol

Perencat kuat CYP2D6 seperti fluoxetine, paroxetine, quinidine, atau terbinafine

Pengaruh kuat CYP2B6 seperti clotrimazole, phenytoin, dan carbamazepine

Substrat CYP2D6 seperti antidepresan (amitriptyline, citalopram, clomipramine, desipramine, doxepin, fluvoxamine, imipramine, maprotiline, nortriptyline, fluoxetine, paroxetine), antipsikotik (chlorpromazine, clozapine, haloperidol, perphenazine, risperidone, thioridazine, zuclopenthixol), antiarrhythmics (flecainide, mexileved, beta-blockafen, yotoponembinved, yololpropafen , timolol), analgesik opioid (codeine, dihydrocodeine, morfin, tramadol), agen antikanser (debrisoquine, gefitinib, tamoxifen), dan pelbagai ubat lain (atomoxetine, dextromethorphan, perhexiline, tolterodine).

Bupropion yang terkandung dalam Auvelity juga boleh meningkatkan risiko kejadian buruk neuropsikiatri atau mengurangkan toleransi alkohol.

Adakah Auvelity bahan terkawal?

Auvelity bukan bahan terkawal kerana ia mengandungi dextromethorphan dan bupropion yang bukan bahan terkawal.

Apakah potensi Auvelity?

Auvelity tidak dikaji dalam ujian klinikal untuk potensi penyalahgunaan atau pergantungannya. Auvelity mengandungi dextromethorphan dan bupropion dan kes penyalahgunaan dextromethorphan telah dilaporkan.

Kajian klinikal Auvelity tidak melaporkan sebarang tingkah laku mencari dadah atau penyalahgunaan; bagaimanapun, kajian ini tidak direka untuk berbuat demikian. Pesakit yang mempunyai sejarah penyalahgunaan atau penyalahgunaan dadah harus diperhatikan dengan teliti.

Auvelity adalah untuk pemberian oral sahaja. Kejang dan kematian telah dilaporkan apabila bupropion telah diberikan secara intranasal atau melalui suntikan.

Soalan perubatan berkaitan

Penafian

Segala usaha telah dilakukan untuk memastikan bahawa maklumat yang diberikan oleh Drugslib.com adalah tepat, terkini -tarikh, dan lengkap, tetapi tiada jaminan dibuat untuk kesan itu. Maklumat ubat yang terkandung di sini mungkin sensitif masa. Maklumat Drugslib.com telah disusun untuk digunakan oleh pengamal penjagaan kesihatan dan pengguna di Amerika Syarikat dan oleh itu Drugslib.com tidak menjamin bahawa penggunaan di luar Amerika Syarikat adalah sesuai, melainkan dinyatakan sebaliknya secara khusus. Maklumat ubat Drugslib.com tidak menyokong ubat, mendiagnosis pesakit atau mengesyorkan terapi. Maklumat ubat Drugslib.com ialah sumber maklumat yang direka bentuk untuk membantu pengamal penjagaan kesihatan berlesen dalam menjaga pesakit mereka dan/atau memberi perkhidmatan kepada pengguna yang melihat perkhidmatan ini sebagai tambahan kepada, dan bukan pengganti, kepakaran, kemahiran, pengetahuan dan pertimbangan penjagaan kesihatan pengamal.

Ketiadaan amaran untuk gabungan ubat atau ubat yang diberikan sama sekali tidak boleh ditafsirkan untuk menunjukkan bahawa gabungan ubat atau ubat itu selamat, berkesan atau sesuai untuk mana-mana pesakit tertentu. Drugslib.com tidak memikul sebarang tanggungjawab untuk sebarang aspek penjagaan kesihatan yang ditadbir dengan bantuan maklumat yang disediakan oleh Drugslib.com. Maklumat yang terkandung di sini tidak bertujuan untuk merangkumi semua kemungkinan penggunaan, arahan, langkah berjaga-jaga, amaran, interaksi ubat, tindak balas alahan atau kesan buruk. Jika anda mempunyai soalan tentang ubat yang anda ambil, semak dengan doktor, jururawat atau ahli farmasi anda.