Как работает Auvelity/моа?

Компонент декстрометорфана нацелен на рецептор NMDA (N- метил-D-аспартат), переносчик серотонина (SERT), переносчик норадреналина (NET) и рецептор сигма-1 для регулирования уровней глутамата и других нейротрансмиттеров, таких как серотонин и норадреналин. Он имеет эффект, аналогичный кетамину, но основная проблема декстрометорфана заключается в том, что он быстро метаболизируется. Чтобы замедлить метаболизм декстрометорфана, Аувелити также содержит бупропион, который ингибирует ферменты цитохрома P450 2D6. Ингибируя эти ферменты, метаболизируется меньше декстрометорфана, что продлевает его эффект. Бупропион также обладает антидепрессивным действием и в первую очередь действует через NET и транспортер дофамина (DAT).

Auvelity — это комбинированный антидепрессант, вводимый перорально, который содержит декстрометорфан и бупропион, оба из которых обладают антидепрессивным действием. Он начинает действовать в течение одной-двух недель.

Чем отличается действие Auvelyty при депрессии?

Auvelity — это пероральный антидепрессант с быстрым началом действия, который не требует особого наблюдения за пациентами. Он быстро уменьшает симптомы депрессии.

Большинство других доступных в настоящее время антидепрессантов повышают уровень нейротрансмиттеров вскоре после начала приема, но терапевтический эффект часто задерживается на несколько недель, и не все реагируют.

Эскетамин (Справато), одобренный в 2019 году для лечения резистентной депрессии, усилил потребность в антидепрессантах с быстрым началом действия и уникальным механизмом действия, что проложило путь к разработке Auvelity. Эскетамин — это назальный спрей, который также воздействует на рецептор NMDA, но его должен назначать врач.

Подтверждено ли использование Auvely исследованиями?

Два крупных исследования подтвердили эффективность Auvelity .

GEMINI представляло собой плацебо-контролируемое исследование (n=327), в котором сравнивали прием препарата Аувелити два раза в день (45 мг декстрометорфана и 105 мг бупропиона) с таблеткой плацебо (неактивным лекарством). Первичным результатом было изменение через 6 недель общего балла по шкале оценки депрессии Монтгомери-Асберга (MADRS) — шкале, которую врачи используют для оценки степени депрессии у человека. Показатели MADRS снизились в среднем на 16 баллов у тех, кто получал Auvely, по сравнению с 12 баллами у тех, кто получал плацебо. Различия были очевидны в течение недели после начала лечения, и 40% участников, принимавших Auvely, достигли ремиссии (оценка MADRS меньше или равна 10) по сравнению с 17%, которым назначали плацебо.

В исследовании ASCEND приняли участие 97 взрослых. которые получали Аувелити или бупропион (105 мг) два раза в день. Снижение показателей MADRS через 6 недель составило в среднем 14 баллов при приеме Auvely по сравнению с 9 баллами при приеме бупропиона. У 47% пациентов Аувелити была достигнута ремиссия по сравнению с 16% пациентов, принимавших бупропион. Это исследование доказало, что комбинация декстрометорфана и бупропиона, содержащаяся в Auvely, дает преимущества, выходящие за рамки одного лишь бупропиона.

Каковы побочные эффекты Auvely?

Auvely хорошо переносится и является наиболее распространенным препаратом. побочные эффекты, от которых страдают более 4% людей, включают:

Есть ли какое-либо взаимодействие с Аувелити?

Декстрометорфан метаболизируется посредством CYP 2D6 и на него влияют те лекарства, которые ингибируют эти ферменты. Он также взаимодействует с другими лекарствами, которые выделяют серотонин. Общие взаимодействия включают:

Бупропион, содержащийся в Аувелити, также может увеличивать риск нейропсихиатрических побочных эффектов или снижать толерантность к алкоголю.

Является ли Аувелити контролируемым веществом?

Аувелити не является контролируемым веществом, поскольку содержит декстрометорфан и бупропион, который не является контролируемым веществом.

Каков потенциальный риск применения Auvely?

Auvelity не изучался в клинических исследованиях на предмет его злоупотребления или возникновения зависимости. Auvely содержит декстрометорфан и бупропион, и были зарегистрированы случаи злоупотребления декстрометорфаном.

Клинические исследования Auvely не выявили какого-либо поведения, связанного с поиском наркотиков, или злоупотребления им; однако эти исследования не были предназначены для этого. Пациентов, злоупотребляющих или злоупотребляющих наркотиками, следует тщательно наблюдать.

Auvelity предназначен только для перорального применения. Сообщалось о судорогах и смертельных случаях при введении бупропиона интраназально или путем инъекции.