Як працює Auvelity / moa?

Drugs.com

Official answer

by Drugs.com
Auvelity діє кількома різними способами, оскільки він містить два різні інгредієнти, декстрометорфан і бупропіон, хоча точний спосіб його дії на депресію невідомий.

Компонент декстрометорфану націлений на рецептор NMDA (N- метил-D-аспартат), транспортер серотоніну (SERT), транспортер норадреналіну (NET) і рецептор сигма-1, щоб регулювати рівні глутамату та інших нейромедіаторів, таких як серотонін і норадреналін. Він має подібну дію до кетаміну, але основна проблема декстрометорфану полягає в тому, що він швидко метаболізується. Щоб сповільнити метаболізм декстрометорфану, Auvelity також містить бупропіон, який інгібує ферменти цитохрому P450 2D6. Завдяки пригніченню цих ферментів метаболізується менше декстрометорфану, подовжуючи його дію. Бупропіон також має антидепресивну дію та головним чином діє через NET і транспортер дофаміну (DAT).

Auvelity – це комбінований антидепресант для перорального застосування, який містить декстрометорфан і бупропіон, обидва мають антидепресивну дію. Він починає діяти протягом одного-двох тижнів.

Чим відрізняється те, як Auvelity працює при депресії?

Auvelity — це пероральний антидепресант із швидким початком дії, який потребує незначного спостереження пацієнта. Він швидко зменшує симптоми депресії.

Більшість інших доступних на даний момент антидепресантів підвищують рівень нейромедіаторів відразу після початку прийому, але терапевтичні ефекти часто настають із затримкою на кілька тижнів, і не всі реагують.

Esketamine (Spravato), схвалений у 2019 році для лікування резистентної депресії, посилив потребу в антидепресантах із швидким початком дії з унікальним механізмом дії, що проклало шлях до розробки Auvelity. Ескетамін — це назальний спрей, який також діє на рецептор NMDA, але його повинен вводити лікар.

Чи підтверджується використання Auvelity дослідженнями?

Два великі випробування підтвердили ефективність Auvelity. .

GEMINI було плацебо-контрольованим дослідженням (n=327), у якому порівнювали Auvelity (45 мг декстрометорфану та 105 мг бупропіону) двічі на день із таблеткою плацебо (неактивний препарат). Основним результатом була зміна через 6 тижнів у загальному балі шкали оцінки депресії Монтгомері-Асберга (MADRS) – шкали, за якою лікарі оцінюють, наскільки людина була в депресії. Показники MADRS знизилися в середньому на 16 балів у тих, хто отримував Auvelity, порівняно з 12 балами в тих, хто отримував плацебо. Відмінності були очевидні протягом тижня після початку лікування, і 40% тих, хто приймав Auvelity, досягли ремісії (оцінка MADRS менше або дорівнює 10), у порівнянні з 17% тих, хто отримував плацебо.

У дослідженні ASCEND брали участь 97 дорослих. які отримували Auvelity або бупропіон (105 мг) двічі на день. Зниження балів MADRS через 6 тижнів становило в середньому 14 балів для Auvelity порівняно з 9 балами для бупропіону. 47% пацієнтів Auvelity досягли ремісії порівняно з 16% пацієнтів бупропіону. Це дослідження довело, що комбінація декстрометорфану та бупропіону, що міститься в Auvelity, забезпечує переваги, окрім лише бупропіону.

Які побічні ефекти має Auvelity?

Auvelity добре переноситься та є найпоширенішим. побічні ефекти, які вражають понад 4% людей, включають:

  • запаморочення
  • нудоту
  • головний біль
  • сонливість
  • Сухість у роті
  • Сексуальна дисфункція
  • Підвищене потовиділення
  • Тривога
  • Запор
  • Зниження апетиту
  • Безсоння.
  • Чи існує якась взаємодія з Auvelity?

    Декстрометорфан метаболізується через CYP 2D6 і на нього впливають ліки, які пригнічують ці ферменти. Він також взаємодіє з іншими ліками, які вивільняють серотонін. Поширені взаємодії включають:

  • Дигоксин
  • Дофамінергічні препарати, такі як леводопа або амантадин
  • Ліки, що знижують судомний поріг, як-от антипсихотики, димедрол або трициклічні антидепресанти,
  • ІМАО, такі як ізокарбоксазид, фенелзин, селегілін, лінезолід, метиленовий синій внутрішньовенно та транілципромін. Підвищений ризик гіпертонічного кризу та серотонінового синдрому. Не застосовувати разом протягом 14 днів.
  • Серотонергічні препарати, такі як літій, ондансетрон, СИОЗС (наприклад, флуоксетин, сертралін), звіробій, трамадол
  • Сильні інгібітори CYP2D6 такі як флуоксетин, пароксетин, хінідин або тербінафін
  • Сильні індуктори CYP2B6, такі як клотримазол, фенітоїн і карбамазепін
  • Субстрати CYP2D6, такі як антидепресанти (амітриптилін, циталопрам, кломіпрамін, дезипрамін, доксепін, флувоксамін, іміпрамін, мапротилін, нортриптилін, флуоксетин, пароксетин), антипсихотики (хлорпромазин, клозапін, галоперидол, перфеназин, рисперидон, тіоридазин, зуклопентиксол), антиаритмічні засоби (флекаїнід, мексилетин, пропафенон), бета-блокатори (кар. ведилол, метопролол, йохімбін , тимолол), опіоїдні анальгетики (кодеїн, дигідрокодеїн, морфін, трамадол), протипухлинні препарати (дебризохін, гефітиніб, тамоксифен) та різні інші препарати (атомоксетин, декстрометорфан, пергексилін, толтеродин).
  • Бупропіон, що міститься в Auvelity, також може збільшити ризик нейропсихіатричних побічних ефектів або знизити толерантність до алкоголю.

    Чи є Auvelity контрольованою речовиною?

    Auvelity не є контрольованою речовиною, оскільки містить декстрометорфан і бупропіон, які не є контрольованими речовинами.

    Який потенціал Auvelity?

    Auvelity не досліджувався в клінічних випробуваннях щодо можливого зловживання чи залежності. Auvelity містить декстрометорфан і бупропіон, і повідомлялося про випадки зловживання декстрометорфаном.

    Клінічні дослідження Auvelity не повідомляли про будь-яку поведінку, пов’язану з пошуком наркотиків або зловживання; однак ці дослідження не були розроблені для цього. Слід уважно спостерігати за пацієнтами з анамнезом зловживання або неправильного вживання наркотиків.

    Auvelity призначений лише для перорального застосування. Повідомлялося про напади та летальні випадки, коли бупропіон вводили інтраназально або шляхом ін’єкції.

    Супутні медичні питання

    Відмова від відповідальності

    Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.

    Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.

    Популярні ключові слова