¿Es la naloxona un antagonista de los opioides?

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Puntos clave

  • La naloxona (Narcan) actúa en una sobredosis al revertir la depresión grave o mortal del sistema nervioso central (SNC) debida a los opioides (narcóticos), incluida la respiración deprimida, la somnolencia extrema y la pérdida. de la conciencia. Este efecto suele ocurrir en minutos.
  • La naloxona se considera un antagonista opioide puro y actúa bloqueando los receptores opioides en el cuerpo.
  • La naloxona es un tratamiento estándar en el contexto de un opioide. (narcóticos) sobredosis.
  • La naloxona y los medicamentos opioides compiten por los mismos sitios receptores. La evidencia sugiere que la naloxona revierte los efectos de los opioides al competir por los sitios de los receptores de opiáceos mu, kappa y sigma en el sistema nervioso central, con mayor afinidad por el receptor mu.

    Después de usar Narcan (naloxona) en una emergencia En caso de sobredosis de opioides, siempre llame al 911 de inmediato, incluso si la persona se despierta. Dado que la duración de la acción de algunos opioides puede exceder la de la naloxona, es posible que sea necesario repetir las dosis. Mantenga al paciente bajo vigilancia continua hasta que llegue el personal de emergencia.

    ¿Qué es Narcan (naloxona)?

  • La naloxona, también conocida comúnmente como Narcan, revierte rápidamente los efectos potencialmente mortales de una sobredosis de opioides (narcóticos).
  • A menudo lo utilizan los socorristas y pueden administrarlo personas no profesionales, familiares o amigos.
  • En EE. UU., la naloxona ha estado disponible en forma inyectable para revertir los efectos de la sobredosis de opioides durante más de 40 años. años.
  • Narcan puede revertir los efectos de una sobredosis, incluyendo depresión respiratoria, sedación y pérdida del conocimiento, generalmente en varios minutos. Es posible que sean necesarias dosis repetidas de naloxona hasta que llegue ayuda de emergencia. En pacientes dependientes de opioides, la naloxona puede causar un efecto de abstinencia grave.

    La naloxona y la marca Narcan Nasal Spray ahora están disponibles en la mayoría de las farmacias de EE. UU. sin receta. Los pacientes, familiares o cuidadores deben leer la etiqueta para pacientes aprobada por la FDA antes de que ocurra una emergencia por sobredosis. Aprender cómo usarlos con anticipación puede ahorrar tiempo.

    En marzo de 2023, la FDA aprobó un cambio de receta a venta libre para el aerosol nasal Narcan (naloxona 4 mg) para productos de venta libre (OTC). ), uso sin receta. La acción de la FDA ahora permite que Narcan se venda directamente a los consumidores en lugares como farmacias, tiendas de conveniencia, supermercados y gasolineras, así como en línea. Narcan debería estar a la venta a finales del verano de 2023, pero Narcan Nasal Spray y naloxona todavía están disponibles en los farmacéuticos de los 50 estados sin receta médica.

    ¿Cómo sé si alguien está sufriendo una sobredosis de opioides?

    Use naloxona de inmediato si hay signos o síntomas de una emergencia por sobredosis de opioides, incluso si no está seguro, porque una emergencia por opioides puede causar lesiones graves o la muerte.

    Llame al 911 inmediatamente después de administrar Narcan o naloxona. La respiración lenta (depresión del SNC y respiratoria) que puede ser causada por una sobredosis de opioides puede ser mortal. En una sobredosis, los opioides (narcóticos) producirán varios signos y síntomas como:

  • somnolencia
  • sedación o somnolencia extrema (incapacidad para despertar a la persona verbalmente o con un masaje firme en el centro del pecho)
  • respiración lenta o superficial
  • ninguna respiración en absoluto
  • estupor (casi inconsciente e insensible)
  • coma
  • arrastrar las palabras
  • piel húmeda
  • pupilas puntiagudas
  • presión arterial baja
  • ritmo cardíaco lentoEl efecto secundario más peligroso y, a menudo, mortal de una sobredosis de opioides es la depresión respiratoria (respiración más lenta o parada). Este riesgo se multiplica cuando el narcótico se combina con alcohol u otros depresores del SNC.

    ¿Qué medicamentos puede contrarrestar Narcan?

    Si toma opioides, siempre debe tener naloxona a mano en caso de una emergencia por sobredosis. Los opioides recetados son analgésicos potentes.

    Narcan (naloxona) puede revertir los efectos depresores del SNC debido al uso de opioides naturales o sintéticos. Esto incluye opioides recetados, ciertos analgésicos agonistas-antagonistas parciales o mixtos, así como narcóticos callejeros como la heroína.

    La naloxona no tiene acción reversible en otros tipos de sobredosis, por ejemplo, benzodiazepinas como alprazolam (Xanax) o lorazepam. (Ativan), sedantes como barbitúricos, anfetaminas como la metanfetamina o alcohol (etanol).

    Si está con alguien que ha sufrido una sobredosis, es posible que no sepa con qué droga tuvo una sobredosis o si ha consumido una mezcla de sustancias, incluido el alcohol. Si las drogas se compraron en la calle, podrían contener narcóticos añadidos, benzodiazepinas, anfetaminas u otras sustancias químicas tóxicas desconocidas.

    Siempre llame al 911 para obtener ayuda de emergencia inmediatamente después de la primera dosis de Se administra naloxona. Es posible que se necesiten dosis repetidas de naloxona o Narcan, o dosis mayores que las normales.

    Ejemplos de opioides recetados (narcóticos), agonistas parciales o analgésicos agonistas-antagonistas que pueden estar involucrados en una sobredosis incluyen:

  • buprenorfina (Buprenex)
  • sistema transdérmico de buprenorfina (Butrans)
  • butorfanol
  • codeína
  • fentanilo (Actiq, Duragesic)
  • hidrocodona (Hysingla ER, Zohydro ER)
  • hidromorfona (Dilaudid)
  • meperidina (Demerol)
  • metadona (Dolofina, Metadosa)
  • morfina (Kadian, MS Contin, MorphaBond ER)
  • nalbufina oxicodona (Percocet, Percodan, Roxicet, Oxaydo, OxyContin, Roxicodone)
  • oximorfona
  • pentazocina
  • propoxifeno (ya no está disponible en los EE. UU.)
  • tapentadol (Nucynta, Nucynta ER)
  • tramadol (Conzip , Ultram)
  • ¿Qué productos contienen naloxona (Narcan)?

    En un momento, los socorristas de emergencia administraban naloxona principalmente en forma de inyección. Hoy en día, la FDA ha aprobado productos de naloxona más nuevos y fáciles de usar. Estos incluyen aerosoles nasales que se pueden tener fácilmente a mano.

    Los nombres de productos de marca disponibles en los EE. UU. que contienen naloxona como agente único para la sobredosis de opioides incluyen:

  • Narcan Nasal Spray (naloxona) aerosol nasal - 4 mg por aerosol (ahora aprobado como producto de venta libre)
  • Aerosol nasal Kloxxado (naloxona) - 8 mg por aerosol
  • Zimhi (naloxona) inyección - 5 mg/0,5 ml; una jeringa precargada de dosis única y se administra mediante inyección intramuscular o subcutánea en el muslo, a través de la ropa si es necesario.
  • Evzio (autoinyector de naloxona) y su equivalente genérico han sido descontinuados por el fabricante.

    La marca de inyección Narcan ya no se comercializa, pero está disponible como una opción genérica.

    ¿Qué sucede si le doy Narcan a alguien que no lo necesita?

    Narcan (naloxona) administrado como medicamento único no tiene ningún efecto farmacológico en personas que no toman opioides (narcóticos). La naloxona por sí sola no causa dependencia física o psicológica y no es una sustancia controlada.

    En cualquier situación de sobredosis de drogas, siempre llame al 911 u otra ayuda médica de emergencia.

    Conclusión

    Narcan (naloxona) actúa bloqueando los receptores opioides en el cerebro y otras áreas del cuerpo para ayudar a prevenir la depresión respiratoria (respiración), la sedación y la pérdida del conocimiento graves debido a un opioide (narcótico). sobredosis.

    Narcan (o naloxona genérica) ahora está disponible en varias formas, incluidos aerosoles nasales y autoinyectores. Estos nuevos formularios pueden ser utilizados más fácilmente con una capacitación limitada por parte del público no especializado para ayudar a otras personas que están sufriendo una sobredosis de opioides. Sin embargo, es posible que sea necesario repetir dosis, ya que la acción de los opioides suele ser más prolongada que la de la naloxona.

    Narcan Nasal Spray fue aprobado por la FDA en un cambio de RX a OTC en marzo de 2023 y debería estar disponible en estantes de venta al final del verano. Mientras tanto, aún puede obtener Narcan Nasal o genéricos de su farmacéutico.

    La naloxona puede salvar la vida de pacientes que sufren una sobredosis de narcóticos, aunque en pacientes dependientes de opioides también puede causar un efecto de abstinencia grave. .

    Siempre llame al 911 o a otros servicios de emergencia inmediatamente después de usar naloxona en alguien que haya sufrido una sobredosis, incluso si recupera el conocimiento y parece respirar sin problemas. La naloxona no es un sustituto de la atención médica.

    Esta no es toda la información que necesita saber sobre Narcan (naloxona) para un uso seguro y eficaz. Revise la información completa de Narcan aquí y analice esta información con su médico u otro proveedor de atención médica.

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