La naloxone est-elle un antagoniste des opioïdes ?

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Points clés

  • La naloxone (Narcan) agit en cas de surdose en inversant la dépression grave ou mortelle du système nerveux central (SNC) due aux opioïdes (narcotiques), y compris la respiration déprimée, la somnolence extrême et la perte. de conscience. Cet effet se produit généralement en quelques minutes.
  • La naloxone est considérée comme un antagoniste pur des opioïdes et elle agit en bloquant les récepteurs opioïdes dans le corps.
  • La naloxone est un traitement standard dans le cadre d'un traitement aux opioïdes. surdose (narcotique).

    • La naloxone et les médicaments opioïdes sont en compétition pour les mêmes sites récepteurs. Les preuves suggèrent que la naloxone inverse les effets des opioïdes en rivalisant pour les sites des récepteurs opiacés mu, kappa et sigma dans le système nerveux central, avec la plus grande affinité pour le récepteur mu.

    Après avoir utilisé Narcan (naloxone) en cas d'urgence surdose d'opioïdes, appelez toujours le 911 immédiatement, même si la personne se réveille. Étant donné que la durée d’action de certains opioïdes peut dépasser celle de la naloxone, des doses répétées peuvent être nécessaires. Gardez le patient sous surveillance continue jusqu'à l'arrivée du personnel d'urgence.

    Qu'est-ce que Narcan (naloxone) ?

  • La naloxone, également connue sous le nom de Narcan, inverse rapidement les effets potentiellement mortels d'une surdose d'opioïdes (narcotique).
  • Il est souvent utilisé par les premiers intervenants et peut être administré par des profanes, des membres de la famille ou des amis.
  • Aux États-Unis, la naloxone est disponible sous forme d'injection pour inverser les effets d'une surdose d'opioïdes depuis plus de 40 ans. ans.

    • Narcan peut inverser les effets d'un surdosage, notamment la dépression respiratoire, la sédation et la perte de conscience, généralement en quelques minutes. Des doses répétées de naloxone peuvent être nécessaires jusqu'à l'arrivée des secours. Chez les patients dépendants des opioïdes, la naloxone peut provoquer un effet de sevrage grave.

    La naloxone et la marque Narcan Nasal Spray sont désormais disponibles dans la plupart des pharmacies américaines sans ordonnance. Les patients, les membres de la famille ou les soignants doivent lire l'étiquetage du patient approuvé par la FDA avant qu'une urgence de surdose ne survienne. Apprendre à les utiliser à l'avance peut permettre de gagner du temps.

    En mars 2023, la FDA a approuvé le passage de l'ordonnance à l'OTC pour le spray nasal Narcan (naloxone 4 mg) en vente libre (OTC). ), utilisation sans ordonnance. L’action de la FDA permet désormais à Narcan d’être vendu directement aux consommateurs dans des endroits comme les pharmacies, les dépanneurs, les épiceries et les stations-service, ainsi qu’en ligne. Narcan devrait être disponible dans les rayons des magasins d'ici la fin de l'été 2023, mais le spray nasal Narcan et la naloxone sont toujours disponibles auprès des pharmaciens des 50 États sans ordonnance de votre médecin.

    Comment puis-je savoir si quelqu'un fait une surdose d'opioïdes ?

    Utilisez la naloxone immédiatement si des signes ou des symptômes d'une urgence de surdose d'opioïdes sont présents, même si vous n'en êtes pas sûr, car une urgence d'opioïdes peut provoquer des blessures graves, voire la mort.

    Appelez le 911 immédiatement après avoir administré du Narcan ou de la naloxone. Le ralentissement respiratoire (SNC et dépression respiratoire) qui peut être provoqué par une surdose d’opioïdes peut être mortel. En cas de surdose, les opioïdes (narcotiques) produiront divers signes et symptômes tels que :

  • somnolence
  • sédation ou somnolence extrême (incapacité de réveiller la personne verbalement ou avec un frottement ferme au centre de la poitrine)
  • respiration ralentie ou superficielle
  • pas de respiration du tout
  • stupeur (presque inconsciente et insensible)
  • coma
  • troubles d'élocution
  • peau moite
  • pupilles localisées
  • pression artérielle basse
  • fréquence cardiaque lente

    • L'effet secondaire le plus dangereux et souvent mortel d'une surdose d'opioïdes est la dépression respiratoire (ralentissement ou arrêt de la respiration). Ce risque est multiplié lorsque le stupéfiant est associé à de l'alcool ou à d'autres dépresseurs du SNC.

    Quels médicaments Narcan peut-il neutraliser ?

    Si vous prenez des opioïdes, vous devez toujours avoir de la naloxone à portée de main en cas d'urgence de surdose. Les opioïdes sur ordonnance sont des analgésiques puissants.

    Narcan (naloxone) peut inverser les effets dépresseurs du SNC dus à l'utilisation d'opioïdes naturels ou synthétiques. Cela inclut les opioïdes sur ordonnance, certains analgésiques agonistes-antagonistes partiels ou mixtes, ainsi que les stupéfiants de rue comme l'héroïne.

    La naloxone n'a aucune action inverse dans d'autres types de surdoses, par exemple les benzodiazépines comme l'alprazolam (Xanax) ou le lorazépam. (Ativan), des sédatifs tels que les barbituriques, des amphétamines comme la méthamphétamine ou de l'alcool (éthanol).

    Si vous êtes avec une personne qui a fait une surdose, vous ne savez peut-être pas de quelle drogue elle a fait une surdose, ni si elle a consommé un mélange de substances, dont l'alcool. Si des drogues ont été achetées dans la rue, elles pourraient contenir des stupéfiants ajoutés, des benzodiazépines, des amphétamines ou d'autres produits chimiques toxiques inconnus.

    Appelez toujours le 911 pour obtenir de l'aide d'urgence immédiatement après la première dose de la naloxone est administrée. Des doses répétées de naloxone ou de Narcan, ou des doses supérieures à la normale, peuvent être nécessaires.

    Des exemples d'opioïdes sur ordonnance (narcotiques), d'agonistes partiels ou d'analgésiques agonistes-antagonistes qui peuvent être impliqués dans une surdose comprennent :

  • buprénorphine (Buprenex)
  • système transdermique de buprénorphine (Butrans)
  • butorphanol
  • codéine
  • fentanyl (Actiq, Duragesic)
  • hydrocodone (Hysingla ER, Zohydro ER)
  • hydromorphone (Dilaudid)
  • mépéridine (Demerol)
  • méthadone (Dolophine, Methadose)
  • morphine (Kadian, MS Contin, MorphaBond ER)
  • nalbuphine oxycodone (Percocet, Percodan, Roxicet, Oxaydo, OxyContin, Roxicodone)
  • oxymorphone
  • pentazocine
  • propoxyphène (n'est plus disponible aux États-Unis)
  • tapentadol (Nucynta, Nucynta ER)
  • tramadol (Conzip , Ultram)

    • Quels produits contiennent de la naloxone (Narcan) ?

    À une certaine époque, la naloxone était principalement administrée par les premiers intervenants en cas d'urgence sous forme d'injection. Aujourd'hui, des produits à base de naloxone plus récents et plus conviviaux ont été approuvés par la FDA. Ceux-ci incluent des sprays nasaux qui peuvent être facilement conservés à portée de main.

    Les noms des produits de marque disponibles aux États-Unis qui contiennent de la naloxone comme agent unique en cas de surdose d'opioïdes incluent :

  • Narcan Nasal Spray (naloxone) spray nasal - 4 mg par pulvérisation (maintenant approuvé comme produit en vente libre)
  • Kloxxado (naloxone) spray nasal - 8 mg par pulvérisation
  • Zimhi (naloxone) injection - 5 mg/0,5 mL ; une seringue préremplie unidose et administrée par injection intramusculaire ou sous-cutanée dans la cuisse, à travers les vêtements si nécessaire.

    • Evzio (auto-injecteur de naloxone) et son équivalent générique ont été arrêtés par le fabricant.

    La marque d'injection Narcan n'est plus commercialisée, mais est disponible en option générique.

    Que se passe-t-il si je donne Narcan à quelqu'un qui n'en a pas besoin ?

    Narcan (naloxone) administré en un seul médicament n'a aucun effet pharmacologique chez les personnes qui ne prennent pas d'opioïdes (narcotiques). La naloxone elle-même ne provoquera pas de dépendance physique ou psychologique et n'est pas une substance contrôlée.

    Dans toute situation de surdose de drogue, appelez toujours le 911 ou toute autre aide médicale d'urgence.

    Bottom Line

    Narcan (naloxone) agit en bloquant les récepteurs opioïdes dans le cerveau et dans d'autres zones du corps pour aider à prévenir la dépression respiratoire (respiratoire), la sédation et l'inconscience graves dues à un opioïde (narcotique). surdose.

    Narcan (ou naloxone générique) est maintenant disponible sous plusieurs formes, notamment des sprays nasaux et des auto-injecteurs. Ces nouveaux formulaires peuvent être plus facilement utilisés avec une formation limitée par le grand public pour aider les autres personnes confrontées à une surdose d'opioïdes. Cependant, des doses répétées peuvent être nécessaires car l'action des opioïdes est souvent plus longue que celle de la naloxone.

    Le spray nasal Narcan a été approuvé par la FDA lors d'un passage de RX à OTC en mars 2023 et devrait être disponible sur dans les rayons des détaillants d'ici la fin de l'été. En attendant, vous pouvez toujours vous procurer du Narcan Nasal ou des génériques auprès de votre pharmacien.

    La naloxone peut sauver la vie des patients qui font une surdose de stupéfiants, même si chez les patients dépendants aux opioïdes, elle peut également provoquer un effet de sevrage sévère. .

    Appelez toujours le 911 ou d'autres intervenants d'urgence immédiatement après avoir utilisé de la naloxone pour une personne qui a fait une surdose, même si elle reprend conscience et semble respirer sans difficulté. La naloxone ne remplace pas les soins médicaux.

    Ce ne sont pas toutes les informations que vous devez connaître sur Narcan (naloxone) pour une utilisation sûre et efficace. Consultez les informations complètes sur Narcan ici et discutez de ces informations avec votre médecin ou un autre professionnel de la santé.

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