ナロキソンはオピオイド拮抗薬ですか?

Official answer

by Drugs.com

重要なポイント

ナロキソンとオピオイド薬は同じ受容体部位をめぐって競合します。証拠は、ナロキソンが中枢神経系のミュー、カッパ、シグマのオピエート受容体部位を競合し、ミュー受容体に対する親和性が最も高く、オピオイドの効果を逆転させることを示唆しています。

緊急時にナルカン (ナロキソン) を使用した後オピオイドの過剰摂取の場合は、たとえ目が覚めたとしても、常にすぐに 911 に通報してください。一部のオピオイドの作用持続時間はナロキソンの持続時間を超える場合があるため、反復投与が必要になる場合があります。救急隊員が到着するまで患者を継続的に監視してください。

ナルカン (ナロキソン) とは何ですか?

ナルカンは、呼吸抑制、鎮静、意識喪失などの過剰摂取による影響を、通常は数分以内に回復させることができます。緊急援助が到着するまで、ナロキソンの反復投与が必要になる場合があります。オピオイドに依存している患者では、ナロキソンが重度の禁断症状を引き起こす可能性があります。

ナロキソンと商品名のナルカン点鼻スプレーは現在、米国のほとんどの薬局で処方箋なしで入手できます。患者、家族、または介護者は、過剰摂取による緊急事態が発生する前に、FDA が承認した患者用ラベルを読む必要があります。事前に使用方法を学べば、時間を節約できる可能性があります。

2023 年 3 月、FDA は、市販 (OTC) 用のナルカン (ナロキソン 4 mg) 点鼻スプレーの Rx から OTC への切り替えを承認しました。 ）、処方箋なしでの使用。 FDAの措置により、ナルカンはドラッグストア、コンビニエンスストア、食料品店、ガソリンスタンドなどの場所やオンラインで消費者に直接販売できるようになった。ナルカンは 2023 年の夏の終わりまでに小売店に並ぶ予定ですが、ナルカン点鼻スプレーとナロキソンは依然として医師の処方箋なしで 50 州すべての薬剤師から入手できます。

誰かがオピオイドの過剰摂取かどうかを知るにはどうすればよいですか?

オピオイドの過剰摂取による緊急事態の兆候や症状がある場合は、たとえ確信が持てなくても、すぐにナロキソンを使用してください。

ナルカンまたはナロキソンを投与した後は、すぐに 911 に通報してください。オピオイドの過剰摂取によって引き起こされる呼吸の低下（中枢神経系および呼吸抑制）は、致命的となる可能性があります。オピオイド（麻薬）を過剰摂取すると、次のようなさまざまな兆候や症状が生じます。

オピオイドの過剰摂取による最も危険で、多くの場合致命的な副作用は、呼吸抑制 (呼吸が遅くなる、または停止する) です。このリスクは、麻薬がアルコールまたは他の中枢神経系抑制剤と組み合わされると倍増します。

ナルカンはどの薬に対抗できますか?

オピオイドを服用している場合は、過剰摂取の緊急事態に備えて常にナロキソンを手元に置いておく必要があります。処方オピオイドは強力な鎮痛薬です。

ナルカン (ナロキソン) は、天然または合成オピオイドの使用による CNS 抑制効果を逆転させることができます。これには、処方オピオイド、特定の部分的または混合アゴニスト-アンタゴニスト鎮痛薬、ヘロインなどの街頭麻薬が含まれます。

ナロキソンには、他の種類の過剰摂取、たとえばアルプラゾラム（ザナックス）やロラゼパムなどのベンゾジアゼピンには回復作用がありません。

過剰摂取した人と一緒にいる場合、その人がどのような薬物を過剰摂取したか、または摂取したかどうかがわからない可能性があります。アルコールを含む物質の混合物。薬物が路上で購入された場合は、追加の麻薬、ベンゾジアゼピン、アンフェタミン、またはその他の未知の有毒化学物質が含まれている可能性があります。

必ず最初に薬物を投与した後はすぐに 911 に電話して緊急援助を求めてください。ナロキソンが投与されます。ナロキソンまたはナルカンの反復投与、または通常の用量より多量の投与が必要になる場合があります。

過剰摂取に関与する可能性のある処方オピオイド (麻薬)、部分作動薬、または作動薬-拮抗薬の鎮痛薬の例には次のようなものがあります。

ナロキソン (ナルカン) を含む製品はどれですか?

かつて、ナロキソンは主に救急隊員によって注射として投与されていました。現在、より新しくて使いやすいナロキソン製品が FDA によって承認されました。これらには、簡単に手元に置いておくことができる点鼻スプレーが含まれます。

オピオイド過剰摂取の単剤としてナロキソンを含む、米国で入手可能なブランド製品の名前は次のとおりです。

Evzio (ナロキソン自動注射器) およびそのジェネリック同等品は、米国政府により製造中止されました。

注射のブランド名である Narcan は現在販売されていませんが、ジェネリック オプションとして入手可能です。

ナルカンを必要のない人に投与するとどうなりますか?

単剤で投与されたナルカン (ナロキソン) は、オピオイド (麻薬) を服用していない人には薬理効果がありません。ナロキソン自体は身体的または精神的依存を引き起こすことはなく、規制薬物ではありません。

薬物を過剰摂取した場合は、必ず 911 またはその他の緊急医療機関に電話してください。

結論

ナルカン (ナロキソン) は、脳や体の他の領域のオピオイド受容体をブロックすることで作用し、オピオイド (麻薬) による重度の呼吸 (呼吸) 抑制、鎮静、意識喪失を防ぎます。

ナルカン (またはジェネリック ナロキソン) は現在、点鼻スプレーや自動注射器など、いくつかの形態で入手可能です。これらの新しい形式は、オピオイドの過剰摂取を経験している人々を助けるために、一般の人々による限られた訓練でより簡単に使用できます。ただし、オピオイドの作用はナロキソンよりも長いことが多いため、反復投与が必要になる場合があります。

ナルカン点鼻スプレーは、2023 年 3 月に RX から OTC への切り替えで FDA によって承認され、2023 年 3 月に入手可能になる予定です。夏の終わりまでに小売店の棚に並ぶ予定です。それまでの間も、薬剤師からナルカン点鼻薬またはジェネリック医薬品を入手できます。

ナロキソンは、麻薬を過剰摂取した患者の命を救う可能性がありますが、オピオイドに依存している患者では、重度の禁断症状を引き起こす可能性もあります。 .

ナロキソンを過剰摂取した人に使用した後は、たとえ意識を取り戻し、問題なく呼吸しているように見えても、必ずすぐに 911 または他の救急隊員に電話してください。ナロキソンは医療の代替品ではありません。

これは、ナルカン (ナロキソン) を安全かつ効果的に使用するために知っておく必要がある情報のすべてではありません。ここで Narcan の全情報を確認し、この情報について医師または他の医療提供者と話し合ってください。