A naloxona é um antagonista dos opióides?

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Pontos-chave

  • A naloxona (Narcan) funciona em caso de overdose, revertendo a depressão grave ou mortal do sistema nervoso central (SNC) causada por opioides (narcóticos), incluindo depressão respiratória, sonolência extrema e perda de consciência. Esse efeito geralmente ocorre em minutos.
  • A naloxona é considerada um antagonista opioide puro e atua bloqueando os receptores opioides no corpo.
  • A naloxona é um tratamento padrão no contexto de um opioide. Overdose (narcótica).
  • A naloxona e os medicamentos opioides competem pelos mesmos locais receptores. As evidências sugerem que a naloxona reverte os efeitos dos opióides competindo pelos locais dos receptores opiáceos mu, kappa e sigma no sistema nervoso central, com maior afinidade pelo receptor mu.

    Depois de usar Narcan (naloxona) em uma emergência overdose de opioides, ligue sempre para o 911 imediatamente, mesmo que a pessoa acorde. Dado que a duração de acção de alguns opióides pode exceder a da naloxona, podem ser necessárias doses repetidas. Mantenha o paciente sob vigilância contínua até a chegada do pessoal de emergência.

    O que é Narcan (naloxona)?

  • A naloxona, também conhecida como Narcan, reverte rapidamente os efeitos potencialmente fatais de uma overdose de opioides (narcóticos).
  • É frequentemente usado por socorristas e pode ser administrado por leigos, familiares ou amigos.
  • Nos EUA, a naloxona está disponível em forma de injeção para reverter os efeitos da overdose de opioides há mais de 40 anos. anos.
  • Narcan pode reverter os efeitos da overdose, incluindo depressão respiratória, sedação e perda de consciência, geralmente em alguns minutos. Doses repetidas de naloxona podem ser necessárias até a chegada de ajuda de emergência. Em pacientes dependentes de opioides, a naloxona pode causar um grave efeito de abstinência.

    A naloxona e a marca Narcan Nasal Spray estão agora disponíveis na maioria das farmácias dos EUA sem receita médica. Pacientes, familiares ou cuidadores devem ler a bula do paciente aprovada pela FDA antes que ocorra uma emergência de overdose. Aprender como usá-los com antecedência pode economizar tempo.

    Em março de 2023, o FDA aprovou uma mudança de Rx para OTC para spray nasal Narcan (naloxona 4 mg) para venda livre (OTC). ), uso sem prescrição médica. A ação da FDA agora permite que o Narcan seja vendido diretamente aos consumidores em locais como drogarias, lojas de conveniência, supermercados e postos de gasolina, bem como online. O Narcan deve estar nas prateleiras do varejo no final do verão de 2023, mas o spray nasal Narcan e a naloxona ainda estão disponíveis no farmacêutico em todos os 50 estados, sem receita médica.

    Como posso saber se alguém está tendo uma overdose de opioides?

    Use naloxona imediatamente se houver sinais ou sintomas de uma emergência de overdose de opioides, mesmo se você não tiver certeza, porque uma emergência de opioides pode causar ferimentos graves ou morte.

    Ligue para o 911 imediatamente após administrar Narcan ou naloxona. A respiração lenta (SNC e depressão respiratória) que pode ser causada por uma overdose de opióides pode ser mortal. Em caso de sobredosagem, os opioides (narcóticos) produzem vários sinais e sintomas, tais como:

  • sonolência
  • sedação ou sonolência extrema (incapacidade de acordar a pessoa verbalmente ou com uma fricção firme no centro do peito)
  • respiração lenta ou superficial
  • nenhuma respiração
  • estupor (quase inconsciente e insensível)
  • coma
  • fala arrastada
  • pele pegajosa
  • identificar pupilas
  • pressão arterial baixa
  • frequência cardíaca lenta
  • O efeito colateral mais perigoso e muitas vezes fatal de uma overdose de opioides é a depressão respiratória (respiração lenta ou interrompida). Este risco é multiplicado quando o narcótico é combinado com álcool ou outros depressores do SNC.

    Quais medicamentos o Narcan pode neutralizar?

    Se você toma opioides, deve sempre ter naloxona à mão em caso de emergência por overdose. Os opioides prescritos são analgésicos fortes.

    Narcan (naloxona) pode reverter os efeitos depressores do SNC devido ao uso de opioides naturais ou sintéticos. Isso inclui opioides prescritos, certos analgésicos agonistas-antagonistas parciais ou mistos, bem como narcóticos de rua, como a heroína.

    A naloxona não tem ação de reversão em outros tipos de overdose, por exemplo, benzodiazepínicos como alprazolam (Xanax) ou lorazepam. (Ativan), sedativos como barbitúricos, anfetaminas como metanfetamina ou álcool (etanol).

    Se você estiver com alguém que teve uma overdose, talvez não saiba qual droga essa pessoa teve uma overdose ou se consumiu uma mistura de substâncias, incluindo álcool. Se as drogas foram compradas na rua, elas podem conter narcóticos, benzodiazepínicos, anfetaminas ou outros produtos químicos tóxicos desconhecidos.

    Sempre ligue para o 911 para obter ajuda de emergência imediatamente após a primeira dose de é administrada naloxona. Podem ser necessárias doses repetidas de naloxona ou Narcan, ou doses maiores que o normal.

    Exemplos de opioides prescritos (narcóticos), agonistas parciais ou analgésicos agonistas-antagonistas que podem estar envolvidos em uma overdose incluem:

  • buprenorfina (Buprenex)
  • sistema transdérmico de buprenorfina (Butrans)
  • butorfanol
  • codeína
  • fentanil (Actiq, Duragesic)
  • hidrocodona (Hysingla ER, Zohydro ER)
  • hidromorfona (Dilaudid)
  • meperidina (Demerol)
  • metadona (Dolofina, Metadose)
  • morfina (Kadian, MS Contin, MorphaBond ER)
  • nalbufina oxicodona (Percocet, Percodan, Roxicet, Oxaydo, OxyContin, Roxicodone)
  • oximorfona
  • pentazocina
  • propoxifeno (não mais disponível nos EUA)
  • tapentadol (Nucynta, Nucynta ER)
  • tramadol (Conzip , Ultram)
  • Quais produtos contêm naloxona (Narcan)?

    Antes, a naloxona era administrada principalmente por socorristas de emergência na forma de injeção. Hoje, produtos de naloxona mais novos e mais fáceis de usar foram aprovados pelo FDA. Isso inclui sprays nasais que podem ser facilmente mantidos à mão.

    Os nomes de produtos de marca disponíveis nos EUA que contêm naloxona como agente único para overdose de opioides incluem:

  • Spray nasal Narcan (naloxona) spray nasal - 4 mg por spray (agora aprovado como um produto OTC)
  • Spray nasal Kloxxado (naloxona) - 8 mg por spray
  • Zimhi (naloxona) injeção - 5 mg/0,5 mL; uma seringa pré-cheia de dose única e administrada por injeção intramuscular ou subcutânea na coxa, através da roupa, se necessário.
  • Evzio (autoinjetor de naloxona) e seu equivalente genérico foram descontinuados pelo fabricante.

    A marca de injeção Narcan não é mais comercializada, mas está disponível como uma opção genérica.

    O que acontece se eu der Narcan a alguém que não precisa dele?

    Narcan (naloxona) administrado como medicamento único não tem efeito farmacológico em pessoas que não tomam opioides (narcóticos). A naloxona em si não causa dependência física ou psicológica e não é uma substância controlada.

    Em qualquer situação de overdose de drogas, ligue sempre para o 911 ou outra ajuda médica de emergência.

    Conclusão

    Narcan (naloxona) atua bloqueando os receptores opioides no cérebro e em outras áreas do corpo para ajudar a prevenir depressão respiratória grave, sedação e inconsciência devido a um opioide (narcótico) overdose.

    Narcan (ou naloxona genérica) está agora disponível em diversas formas, incluindo sprays nasais e autoinjetores. Estes novos formulários podem ser mais facilmente utilizados com formação limitada pelo público leigo para ajudar outras pessoas que estejam a sofrer uma overdose de opiáceos. No entanto, doses repetidas podem ser necessárias, já que a ação dos opioides costuma ser mais longa do que a da naloxona.

    O spray nasal Narcan foi aprovado pelo FDA em uma mudança de RX para OTC em março de 2023 e deve estar disponível em prateleiras do varejo até o final do verão. Enquanto isso, você ainda pode obter Narcan Nasal ou genéricos com seu farmacêutico

    A naloxona pode salvar vidas de pacientes com overdose de narcóticos, embora em pacientes dependentes de opioides também possa causar um grave efeito de abstinência .

    Sempre ligue para o 911 ou para outras equipes de emergência imediatamente após usar naloxona para alguém que teve uma overdose, mesmo que ele recupere a consciência e pareça estar respirando sem problemas. A naloxona não substitui os cuidados médicos.

    Essas não são todas as informações que você precisa saber sobre Narcan (naloxona) para um uso seguro e eficaz. Revise as informações completas do Narcan aqui e discuta essas informações com seu médico ou outro profissional de saúde.

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