Este naloxona un antagonist opioid?

Official answer

by Drugs.com

Puncte cheie

Naloxona și medicamentele opioide concurează pentru aceleași locuri de receptor. Dovezile sugerează că naloxonul inversează efectele opioidelor concurând pentru receptorii de opiacee mu, kappa și sigma din sistemul nervos central, cu cea mai mare afinitate pentru receptorul mu.

După utilizarea Narcan (naloxonă) în caz de urgență Supradoza de opioide, sunați întotdeauna imediat la 911, chiar dacă persoana se trezește. Deoarece durata de acțiune a unor opioide o poate depăși pe cea a naloxonei, pot fi necesare doze repetate. Țineți pacientul sub supraveghere continuă până la sosirea personalului de urgență.

Ce este Narcan (naloxona)?

Narcan poate inversa efectele supradozajului, inclusiv depresie respiratorie, sedare și pierderea conștienței, de obicei în câteva minute. Pot fi necesare doze repetate de naloxonă până la sosirea ajutorului de urgență. La pacienții dependenți de opioide, naloxona poate provoca un efect sever de sevraj.

Naloxona și spray-ul nazal marca Narcan sunt acum disponibile fără prescripție medicală la majoritatea farmaciilor din SUA. Pacienții, membrii familiei sau îngrijitorii trebuie să citească etichetarea pacientului aprobată de FDA înainte de a apărea o urgență de supradozaj. A învăța cum să le folosești din timp poate economisi timp.

În martie 2023, FDA a aprobat un comutator de la Rx la OTC pentru spray nazal Narcan (naloxonă 4 mg) pentru eliberare fără rețetă (OTC). ), utilizarea fără prescripție medicală. Acțiunea FDA permite acum Narcan să fie vândut direct consumatorilor în locuri precum farmacii, magazine de proximitate, magazine alimentare și benzinării, precum și online. Narcan ar trebui să fie pe rafturile comerțului cu amănuntul până la sfârșitul verii anului 2023, dar sprayul nazal Narcan și naloxona sunt încă disponibile de la farmacist în toate cele 50 de state, fără prescripție medicală de la medicul dumneavoastră.

Cum știu dacă cineva are o supradoză de opiacee?

Utilizați naloxona imediat dacă sunt prezente semne sau simptome de urgență de supradoză de opioide, chiar dacă nu sunteți sigur, deoarece o urgență cu opioide poate provoca răni grave sau deces.

Apelați la 911 imediat după ce ați administrat Narcan sau naloxone. Respirația încetinită (SNC și depresie respiratorie) care poate fi cauzată de o supradoză de opioide poate fi mortală. În cazul unei supradoze, opioidele (narcotice) vor produce diverse semne și simptome, cum ar fi:

Cel mai periculos și adesea fatal efect secundar al unei supradoze de opioide este depresia respiratorie (respirația încetinită sau oprită). Acest risc se înmulțește atunci când narcoticul este combinat cu alcool sau cu alți depresori SNC.

Ce medicamente poate contracara Narcan?

Dacă luați opioide, ar trebui să aveți întotdeauna naloxonă la îndemână în cazul unei urgențe legate de supradozaj. Opioidele prescrise sunt medicamente puternice pentru durere.

Narcanul (naloxona) poate inversa efectele deprimante ale SNC datorită utilizării opioidelor naturale sau sintetice. Acestea includ opioidele eliberate pe bază de prescripție medicală, anumite analgezice agoniste-antagoniste parțiale sau mixte, precum și narcoticele de stradă, cum ar fi heroina.

Naloxona nu are acțiune inversă în alte tipuri de supradoze, de exemplu benzodiazepine precum alprazolam (Xanax) sau lorazepam. (Ativan), sedative precum barbituricele, amfetaminele precum metamfetamina sau alcoolul (etanol).

Dacă sunteți cu cineva care a supradozat, este posibil să nu știți cu ce drog a supradozat sau dacă a consumat un amestec de substanțe, inclusiv alcool. Dacă drogurile au fost achiziționate pe stradă, acestea ar putea conține narcotice adăugate, benzodiazepine, amfetamine sau alte substanțe chimice toxice necunoscute.

Întotdeauna sunați la 911 pentru ajutor de urgență imediat după prima doză de se administrează naloxonă. Pot fi necesare doze repetate de naloxonă sau Narcan sau mai mari decât dozele normale.

Exemplele de opioide prescrise (narcotice), agonişti parţiali sau analgezice agoniste-antagoniste care pot fi implicate într-o supradoză includ:

Ce produse conțin naloxonă (Narcan)?

La un moment dat, naloxona a fost administrată în principal de către cei care au intervenit de urgență sub formă de injecție. Astăzi, produsele cu naloxonă mai noi și mai ușor de utilizat au fost aprobate de FDA. Acestea includ spray-uri nazale care pot fi ținute cu ușurință la îndemână.

Numele produselor de marcă disponibile în S.U.A. care conțin naloxonă ca agent unic pentru supradozajul cu opioide includ:

Evzio (autoinjector cu naloxonă) și echivalentul său generic a fost întrerupt de către producător.

Numele de marcă de injecție Narcan nu mai este comercializat, dar este disponibil ca opțiune generică.

Ce se întâmplă dacă dau Narcan unei persoane care nu are nevoie de el?

Narcanul (naloxona) administrat ca un singur medicament nu are efect farmacologic la persoanele care nu iau opioide (narcotice). Naloxona în sine nu va provoca dependență fizică sau psihologică și nu este o substanță controlată.

În orice situație de supradozaj, sunați întotdeauna la 911 sau alt ajutor medical de urgență.

Rezumat

Narcanul (naloxona) acţionează prin blocarea receptorilor opioizi din creier şi din alte zone ale corpului pentru a ajuta la prevenirea depresiei respiratorii (respiratorii) severe, a sedării şi a pierderii cunoştinţei datorate unui opioid (narcotic) supradozaj.

Narcan (sau naloxonă generică) este acum disponibil în mai multe forme, inclusiv spray-uri nazale și auto-injectoare. Aceste noi forme pot fi utilizate mai ușor cu o instruire limitată de către publicul neprofesionist pentru a-i ajuta pe alții care se confruntă cu o supradoză de opioide. Cu toate acestea, pot fi necesare doze repetate, deoarece acțiunile opioidelor sunt adesea mai lungi decât cele ale naloxonei.

Sprayul nazal Narcan a fost aprobat de FDA într-o schimbare de la RX la OTC în martie 2023 și ar trebui să fie disponibil pe rafturile de vânzare cu amănuntul până la sfârșitul verii. Între timp, puteți obține în continuare Narcan Nasal sau medicamente generice de la farmacistul dvs.

Naloxona poate salva viața pacienților care au supradozat cu narcotice, deși la pacienții dependenți de opioide, poate provoca, de asemenea, un efect de sevraj sever. .

Apelați întotdeauna la 911 sau la alți personal de urgență imediat după ce utilizați naloxonă pentru cineva care a supradozat, chiar dacă își recăpătă conștiința și pare să respire fără probleme. Naloxona nu este un substitut pentru îngrijirea medicală.

Aceasta nu este toate informațiile pe care trebuie să le știți despre Narcan (naloxonă) pentru o utilizare sigură și eficientă. Consultați informațiile complete despre Narcan aici și discutați aceste informații cu medicul dumneavoastră sau alt furnizor de servicii medicale.