ما هي مثبطات PCSK9 وكيف تعمل؟

Official answer

by Drugs.com

تُستخدم مثبطات PCSK9 لعلاج المرضى المعرضين لمخاطر عالية والذين يعانون من ارتفاع نسبة الكوليسترول، خاصة عندما لا تكون الستاتينات كافية. وهي تعمل عن طريق منع PCSK9، مما يترك المزيد من المستقبلات متاحة لالتقاط الكولسترول "الضار" (LDL) لتكسيره وإزالته من الدم.

تتضمن مثبطات PCSK9 (Proprotein Convertase Subtilisin/Kexin Type 9) ما يلي: الأدوية:

Praluent (evolocumab)

Repatha (alirocumab)

Leqvio (inclisiran)

حول لا يستطيع 1 من كل 5 مرضى يتناولون الستاتينات خفض نسبة الكوليسترول لديهم بدرجة كافية، ويرجع ذلك أحيانًا إلى خلل وراثي خطير يسمى فرط كوليستيرول الدم العائلي (FH). بالإضافة إلى ذلك، يتوقف بعض المرضى عن علاج الستاتين بسبب آثار جانبية، مثل آلام العضلات الخطيرة أو غير المحتملة، أو تلف العضلات أو الكبد بسبب الستاتينات، أو ارتفاع نسبة السكر في الدم، أو آثار جانبية أخرى.

الاستخدامات المعتمدة من إدارة الغذاء والدواء

تمت الموافقة على استخدام Praleunt وRepatha من قبل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية:

بالاشتراك مع الجرعات القصوى المسموح بها من الستاتينات لخفض مستويات الكوليسترول المرتفعة التي يصعب علاجها للمرضى البالغين الذين يعانون من الزيجوت المتغاير. فرط كوليستيرول الدم العائلي (HeFH) أو أمراض القلب، التي تتطلب خفضًا إضافيًا للكولسترول الضار LDL.

كمساعد للنظام الغذائي، بمفرده أو بالاشتراك مع علاجات أخرى لخفض الدهون (مثل الستاتينات والإزيتمايب)، علاج البالغين الذين يعانون من فرط شحميات الدم الأولي لتقليل كوليسترول البروتين الدهني منخفض الكثافة (LDL-C).

للحد من مخاطر القلب والأوعية الدموية، مما يعني أنها قد تساعدك على تجنب الإصابة بنوبة قلبية أو سكتة دماغية.

بالاشتراك مع عوامل خفض LDL الأخرى عند استخدامها لعلاج فرط كوليسترول الدم العائلي المتماثل (HoFH)، وهو شكل خطير ونادر من ارتفاع LDL الذي ينتقل عبر العائلات.

Leqvio هو FDA- تمت الموافقة على استخدامه:

بالاشتراك مع النظام الغذائي والستاتين (نوع آخر من أدوية خفض الكوليسترول) لعلاج البالغين المصابين بأمراض القلب عندما لا تؤدي الجرعة القصوى من الستاتين إلى خفض نسبة الكوليسترول مستويات كافية.

بالاشتراك مع النظام الغذائي والستاتين لعلاج البالغين الذين يعانون من فرط كوليستيرول الدم العائلي المتخالف (HeFH)، وهي حالة وراثية تسبب مستويات عالية من LDL-C، عندما لا تصل الجرعة القصوى من الستاتين إلى مستويات كافية. لا تخفض مستويات الكوليسترول بدرجة كافية.

وماذا عن الستاتينات؟

لقد سمعت الآن عن الستاتينات، المعروفة أيضًا باسم مثبطات إنزيم اختزال HMG-CoA. لقد كانت الستاتينات حجر الزاوية في العلاج للمساعدة في تنظيم إنتاج الكوليسترول لأكثر من ثلاثة عقود. أصبحت الستاتينات متاحة منذ أواخر الثمانينيات، وتشمل أشهرها:

أتورفاستاتين (ليبيتور)

سيمفاستاتين (زوكور)

روسوفاستاتين (كريستور)

برافاستاتين

فلوفاستاتين

تعمل الستاتينات بشكل جيد لأنها تمنع الإنزيم المشارك في إنتاج الكوليسترول في الكبد وتزيد من عدد الكوليسترول. مستقبلات البروتين الدهني منخفض الكثافة (LDL) للمساعدة في تطهير الجسم من LDL (المعروف أيضًا باسم "الكولسترول السيئ"). ولكن لا يستطيع جميع الأشخاص تحملها، وقد لا تخفض مستويات الكوليسترول بدرجة كافية لدى بعض المرضى.

كيف تعمل مثبطات PCSK9؟

مثبطات PCSK9 هي فئة من الأدوية القابلة للحقن تمت الموافقة عليها في عام 2015 والتي ثبت أنها تخفض مستويات الكوليسترول LDL بشكل كبير - بنسبة تصل إلى 60% في بعض التقارير - - عند دمجه مع الستاتين.

يمكن استخدام Praluent وRepatha بمفردهما (مع النظام الغذائي) أو كدواء إضافي (مع أدوية مثل الستاتين) بالإضافة إلى النظام الغذائي. يمكن لهذين العاملين أن يقللا من خطر الإصابة بالنوبات القلبية والسكتات الدماغية ومضاعفات القلب الأخرى لدى البالغين المصابين بأمراض القلب.

تم وصف ليكفيو فقط من قبل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية لاستخدامه مع الستاتين والنظام الغذائي في هذا الوقت. ، وليس من المعروف ما إذا كان سيقلل من خطر الإصابة بالأمراض والوفيات القلبية الوعائية.

آلية العمل

على الرغم من أن الأدوية الثلاثة تمنع بروتينًا يسمى PCSK9 (بروتين البروتين) Convertase subtilisin kexin 9)، فهي تعمل بآليات مختلفة.

Repatha وPraluent عبارة عن أجسام مضادة وحيدة النسيلة ترتبط بـ PCSK9 في الكبد وتمنعه من الارتباط بمستقبلات LDL.

يقوم Leqvio بحظر بروتين PCSK9 عن طريق التدخل في ترجمة PCSK9 messenger RNA. إنه يمنع تخليق PCSK9 داخل الخلايا.

من المهم منع PCSK9 لأنه يثبط نشاط المستقبلات المطلوبة على سطح خلايا الكبد التي تنقل LDL إلى الكبد لعملية التمثيل الغذائي (التكسير). إن المستويات المنخفضة من LDL أفضل للقلب، ويمكن أن تساعد في الحماية من أمراض القلب والنوبات القلبية والسكتات الدماغية.

في النهاية، جميع هذه العوامل لها نفس التأثير، وهو تحرير مستقبلات LDL في الكبد. الخلايا للسماح بإزالة LDL (الكولسترول السيئ) من الدم. باختصار - من خلال حجب PCSK9، يتوفر المزيد من المستقبلات لالتقاط الكولسترول "الضار" لديك لتفكيكه وإزالته من الدم.

هذه ليست كل المعلومات التي تحتاج إلى معرفتها حول مثبط PCSK9 من أجل سلامة وفعالية. الاستخدام الفعال ولا يحل محل توجيهات الطبيب. قم بمراجعة معلومات المنتج الكاملة وناقش هذه المعلومات وأية أسئلة لديك مع طبيبك أو أي مقدم رعاية صحية آخر.

الأسئلة الطبية ذات الصلة

إخلاء المسؤولية

تم بذل كل جهد لضمان دقة المعلومات المقدمة من Drugslib.com، وتصل إلى -تاريخ، وكامل، ولكن لا يوجد ضمان بهذا المعنى. قد تكون المعلومات الدوائية الواردة هنا حساسة للوقت. تم تجميع معلومات موقع Drugslib.com للاستخدام من قبل ممارسي الرعاية الصحية والمستهلكين في الولايات المتحدة، وبالتالي لا يضمن موقع Drugslib.com أن الاستخدامات خارج الولايات المتحدة مناسبة، ما لم تتم الإشارة إلى خلاف ذلك على وجه التحديد. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com لا تؤيد الأدوية أو تشخص المرضى أو توصي بالعلاج. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com هي مورد معلوماتي مصمم لمساعدة ممارسي الرعاية الصحية المرخصين في رعاية مرضاهم و/أو لخدمة المستهلكين الذين ينظرون إلى هذه الخدمة كمكمل للخبرة والمهارة والمعرفة والحكم في مجال الرعاية الصحية وليس بديلاً عنها. الممارسين.

لا ينبغي تفسير عدم وجود تحذير بشأن دواء معين أو مجموعة أدوية بأي حال من الأحوال على أنه يشير إلى أن الدواء أو مجموعة الأدوية آمنة أو فعالة أو مناسبة لأي مريض معين. لا يتحمل موقع Drugslib.com أي مسؤولية عن أي جانب من جوانب الرعاية الصحية التي يتم إدارتها بمساعدة المعلومات التي يوفرها موقع Drugslib.com. ليس المقصود من المعلومات الواردة هنا تغطية جميع الاستخدامات أو التوجيهات أو الاحتياطات أو التحذيرات أو التفاعلات الدوائية أو ردود الفعل التحسسية أو الآثار الضارة المحتملة. إذا كانت لديك أسئلة حول الأدوية التي تتناولها، استشر طبيبك أو الممرضة أو الصيدلي.