Co jsou inhibitory PCSK9 a jak fungují?

Official answer

by Drugs.com

Inhibitory PCSK9 se používají k léčbě vysoce rizikových pacientů se zvýšeným cholesterolem, zvláště když statiny nejsou dostatečné. Fungují tak, že blokují PCSK9, takže k dispozici více receptorů pro zachycení vašeho „špatného“ cholesterolu (LDL) pro rozklad a odstranění z krve.

Inhibitory PCSK9 (Proprotein Convertase Subtilisin/Kexin Type 9) zahrnují následující léky:

Praluent (evolocumab)

Repatha (alirocumab)

Leqvio (inclisiran)

O 1 z 5 pacientů užívajících statiny nemůže dostatečně snížit hladinu cholesterolu, někdy kvůli závažné genetické vadě zvané familiární hypercholesterolémie (FH). Někteří pacienti navíc ukončí léčbu statiny kvůli vedlejším účinkům, jako jsou netolerovatelné nebo nebezpečné bolesti svalů, poškození svalů nebo jater statiny, zvýšená hladina cukru v krvi nebo jiné nežádoucí účinky.

Použití schválená FDA

Praleunt a Repatha jsou schváleny FDA k použití:

v kombinaci s maximálně tolerovanými dávkami statinů k dalšímu snížení nejhůře léčitelných zvýšených hladin cholesterolu u dospělých pacientů s heterozygoty familiární hypercholesterolémie (HeFH) nebo srdeční onemocnění, které vyžadují další snížení LDL-cholesterolu.

jako doplněk diety, samostatně nebo v kombinaci s jinými terapiemi snižujícími hladinu lipidů (např. statiny, ezetimib), např. léčba dospělých s primární hyperlipidémií ke snížení lipoproteinového cholesterolu s nízkou hustotou (LDL-C).

pro snížení kardiovaskulárního rizika, což znamená, že vám mohou pomoci vyhnout se srdečnímu infarktu nebo mrtvici.

ve spojení s jinými látkami snižujícími hladinu LDL při použití k léčbě homozygotní familiární hypercholesterolémie (HoFH), nebezpečné a vzácné formy vysokého LDL, která se přenáší v rodinách.

Leqvio je FDA- schváleno k použití:

v kombinaci s dietou a statinem (jiný typ léku na snížení cholesterolu) k léčbě dospělých se srdečním onemocněním, kdy maximální dávka statinu nesnižuje cholesterol hladiny dostatečné.

v kombinaci s dietou a statinem k léčbě dospělých s heterozygotní familiární hypercholesterolémií (HeFH), dědičným stavem, který způsobuje vysoké hladiny LDL-C, když maximální dávka statinu ano nesnižují dostatečně hladinu cholesterolu.

A co statiny?

Teď už jste slyšeli o statinech, známých také jako inhibitory HMG-CoA reduktázy. Statiny jsou základním kamenem léčby, která pomáhá regulovat produkci cholesterolu již více než 3 desetiletí. Statiny dostupné od konce 80. let 20. století zahrnují známé trháky jako:

atorvastatin (Lipitor)

simvastatin (Zocor)

rosuvastatin (Crestor)

pravastatin

fluvastatin

Statiny fungují tak dobře, protože blokují enzym podílející se na produkci cholesterolu v játrech a zvyšují počet receptory pro lipoproteiny s nízkou hustotou (LDL), které pomáhají vyčistit tělo od LDL (také známého jako „špatný cholesterol“). Ne všichni lidé je však mohou tolerovat a u některých pacientů nemusí dostatečně snižovat hladinu cholesterolu.

Jak fungují inhibitory PCSK9?

Inhibitory PCSK9 jsou třídou injekčních léků schválených v roce 2015, u kterých bylo prokázáno, že dramaticky snižují hladinu LDL cholesterolu – v některých zprávách až o 60 % – - v kombinaci se statinem.

Praluent a Repatha lze užívat samostatně (s dietou) NEBO jako doplňkový lék (s léky, jako je statin) plus dietu. Tyto 2 látky mohou snížit riziko srdečního infarktu, mrtvice a dalších srdečních komplikací u dospělých se srdečním onemocněním.

Leqvio je v současné době indikováno pouze FDA k použití v kombinaci se statinem a dietou a není známo, zda sníží riziko kardiovaskulární morbidity a mortality.

Mechanismus účinku

Přestože všechny tři léky inhibují protein zvaný PCSK9 (proprotein konvertáza subtilisin kexin 9), fungují různými mechanismy.

Repatha a Praluent jsou monoklonální protilátky, které se vážou na PCSK9 v játrech a brání mu ve vazbě na LDL receptory.

Leqvio blokuje PCSK9 protein tím, že interferuje s translací PCSK9 messenger RNA. Inhibuje intracelulární syntézu PCSK9.

Je důležité blokovat PCSK9, protože inaktivuje potřebné receptory na povrchu jaterních buněk, které transportují LDL do jater pro metabolismus (rozpad). Nižší hladiny LDL jsou lepší pro srdce a mohou pomoci chránit před srdečními chorobami, infarkty a mrtvicí.

Všechny tyto látky mají nakonec stejný účinek, a to uvolnění receptorů LDL v játrech buňky, aby umožnily odstranění LDL (špatného cholesterolu) z krve. Stručně řečeno – blokováním PCSK9 je k dispozici více receptorů pro zachycení vašeho „špatného“ cholesterolu pro rozklad a odstranění z krve.

Toto nejsou všechny informace, které potřebujete vědět o inhibitoru PCSK9 pro bezpečný a efektivní použití a nenahrazuje pokyny vašeho lékaře. Projděte si úplné informace o produktu a prodiskutujte tyto informace a případné dotazy se svým lékařem nebo jiným poskytovatelem zdravotní péče.

Související lékařské otázky

Odmítnutí odpovědnosti

Vynaložili jsme veškeré úsilí, abychom zajistili, že informace poskytované na webu Drugslib.com jsou přesné a aktuální -datum a úplné, ale v tomto smyslu není poskytována žádná záruka. Informace o léčivech zde uvedené mohou být časově citlivé. Informace Drugslib.com byly sestaveny pro použití zdravotnickými lékaři a spotřebiteli ve Spojených státech, a proto Drugslib.com nezaručuje, že použití mimo Spojené státy jsou vhodné, pokud není výslovně uvedeno jinak. Informace o drogách na webu Drugslib.com nepodporují léky, nediagnostikují pacienty ani nedoporučují terapii. Informace o lécích na webu Drugslib.com jsou informačním zdrojem, který má pomáhat licencovaným lékařům v péči o jejich pacienty a/nebo sloužit spotřebitelům, kteří tuto službu vnímají jako doplněk, a nikoli náhradu za odborné znalosti, dovednosti, znalosti a úsudek zdravotní péče. praktikující.

Neexistence varování pro daný lék nebo lékovou kombinaci by v žádném případě neměla být vykládána tak, že naznačuje, že lék nebo léková kombinace je pro daného pacienta bezpečná, účinná nebo vhodná. Drugslib.com nepřebírá žádnou odpovědnost za jakýkoli aspekt zdravotní péče poskytované s pomocí informací, které poskytuje Drugslib.com. Informace obsažené v tomto dokumentu nejsou určeny k pokrytí všech možných použití, pokynů, opatření, varování, lékových interakcí, alergických reakcí nebo nežádoucích účinků. Máte-li otázky týkající se léků, které užíváte, zeptejte se svého lékaře, zdravotní sestry nebo lékárníka.