Was sind PCSK9-Inhibitoren und wie wirken sie?

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by Drugs.com

Die PCSK9-Inhibitoren werden zur Behandlung von Hochrisikopatienten mit erhöhtem Cholesterinspiegel eingesetzt, insbesondere wenn Statine nicht ausreichen. Sie wirken, indem sie PCSK9 blockieren, wodurch mehr Rezeptoren zur Verfügung stehen, um Ihr „schlechtes“ Cholesterin (LDL) einzufangen, abzubauen und aus dem Blut zu entfernen.

Zu den PCSK9-Inhibitoren (Proprotein Convertase Subtilisin/Kexin Typ 9) gehören die folgenden Medikamente:

Praluent (Evolocumab)

Repatha (Alirocumab)

Leqvio (Inclisiran)

Über Einer von fünf Patienten, die Statine einnehmen, kann seinen Cholesterinspiegel nicht ausreichend senken, was manchmal auf einen schwerwiegenden genetischen Defekt zurückzuführen ist, der als familiäre Hypercholesterinämie (FH) bezeichnet wird. Darüber hinaus brechen einige Patienten ihre Statinbehandlung aufgrund von Nebenwirkungen wie unerträglichen oder gefährlichen Muskelschmerzen, Muskel- oder Leberschäden durch Statine, erhöhtem Blutzucker oder anderen Nebenwirkungen ab.

FDA-zugelassene Anwendungen

Praleunt und Repatha sind von der FDA für die Verwendung zugelassen:

in Kombination mit maximal verträglichen Dosen von Statinen, um die am schwersten zu behandelnden erhöhten Cholesterinspiegel bei erwachsenen Patienten mit heterozygoter Erkrankung weiter zu senken familiärer Hypercholesterinämie (HeFH) oder Herzerkrankungen, die eine zusätzliche Senkung des LDL-Cholesterins erfordern.

als Ergänzung zur Diät, allein oder in Kombination mit anderen lipidsenkenden Therapien (z. B. Statine, Ezetimib), z die Behandlung von Erwachsenen mit primärer Hyperlipidämie zur Senkung des Low-Density-Lipoprotein-Cholesterins (LDL-C).

zur Reduzierung des kardiovaskulären Risikos, was bedeutet, dass sie Ihnen helfen können, einen Herzinfarkt oder Schlaganfall zu vermeiden.

in Verbindung mit anderen LDL-senkenden Mitteln bei Verwendung bei homozygoter familiärer Hypercholesterinämie (HoFH), einer gefährlichen und seltenen Form von hohem LDL-Wert, der von der Familie weitergegeben wird.

Leqvio ist FDA- Zugelassen zur Verwendung:

in Kombination mit einer Diät und einem Statin (einer anderen Art von cholesterinsenkenden Arzneimitteln) zur Behandlung von Erwachsenen mit Herzerkrankungen, wenn die maximale Dosis des Statins den Cholesterinspiegel nicht senkt ausreichende Werte.

in Kombination mit einer Diät und einem Statin zur Behandlung von Erwachsenen mit heterozygoter familiärer Hypercholesterinämie (HeFH), einer Erbkrankheit, die hohe LDL-C-Werte verursacht, wenn die maximale Dosis des Statins dies tut senkt den Cholesterinspiegel nicht ausreichend.

Was ist mit Statinen?

Sie haben inzwischen von Statinen gehört, auch bekannt als HMG-CoA-Reduktasehemmer. Statine sind seit über drei Jahrzehnten der Eckpfeiler der Behandlung zur Regulierung der Cholesterinproduktion. Statine sind seit den späten 1980er Jahren erhältlich und umfassen bekannte Blockbuster wie:

Atorvastatin (Lipitor)

Simvastatin (Zocor)

Rosuvastatin (Crestor)

Pravastatin

Fluvastatin

Statine wirken so gut, weil sie ein Enzym blockieren, das an der Produktion von Cholesterin in der Leber beteiligt ist, und die Zahl erhöhen Rezeptoren für Lipoprotein niedriger Dichte (LDL), um den Körper von LDL (auch als „schlechtes Cholesterin“ bekannt) zu befreien. Aber nicht alle Menschen vertragen sie und bei manchen Patienten senken sie den Cholesterinspiegel möglicherweise nicht ausreichend.

Wie wirken die PCSK9-Inhibitoren?

Die PCSK9-Inhibitoren sind eine Klasse injizierbarer Medikamente, die 2015 zugelassen wurden und nachweislich den LDL-Cholesterinspiegel drastisch senken – in einigen Berichten um bis zu 60 % – - in Kombination mit einem Statin.

Praluent und Repatha können allein (mit einer Diät) ODER als Zusatzmedikament (mit Medikamenten wie einem Statin) plus einer Diät angewendet werden. Diese beiden Wirkstoffe können das Risiko von Herzinfarkt, Schlaganfall und anderen Herzkomplikationen bei Erwachsenen mit Herzerkrankungen verringern.

Leqvio ist von der FDA derzeit nur für die Verwendung in Kombination mit einem Statin und einer Diät indiziert , und es ist nicht bekannt, ob es das Risiko kardiovaskulärer Morbidität und Mortalität senkt.

Wirkmechanismus

Obwohl alle drei Medikamente ein Protein namens PCSK9 (Proprotein) hemmen Konvertase Subtilisin Kexin 9), sie wirken nach unterschiedlichen Mechanismen.

Repatha und Praluent sind monoklonale Antikörper, die an PCSK9 in der Leber binden und dessen Bindung an LDL-Rezeptoren verhindern.

Leqvio blockiert das PCSK9-Protein, indem es die Translation der PCSK9-Messenger-RNA stört. Es hemmt die intrazelluläre Synthese von PCSK9.

Es ist wichtig, PCSK9 zu blockieren, da es die benötigten Rezeptoren auf der Oberfläche der Leberzellen inaktiviert, die LDL zur Verstoffwechselung (Abbau) in die Leber transportieren. Niedrigere LDL-Werte sind besser für das Herz und können zum Schutz vor Herzkrankheiten, Herzinfarkten und Schlaganfällen beitragen.

Letztendlich haben diese Wirkstoffe alle die gleiche Wirkung, nämlich die Freisetzung von LDL-Rezeptoren in der Leber Zellen, damit LDL (schlechtes Cholesterin) aus dem Blut entfernt werden kann. Kurz gesagt: Durch die Blockierung von PCSK9 stehen mehr Rezeptoren zur Verfügung, die Ihr „schlechtes“ Cholesterin einfangen, um es abzubauen und aus dem Blut zu entfernen.

Dies sind nicht alle Informationen, die Sie über den PCSK9-Inhibitor wissen müssen, um sicher und sicher zu sein wirksame Anwendung und ersetzt nicht die Anweisungen Ihres Arztes. Lesen Sie die vollständigen Produktinformationen und besprechen Sie diese Informationen sowie alle Fragen, die Sie haben, mit Ihrem Arzt oder einem anderen Gesundheitsdienstleister.

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