Τι είναι οι αναστολείς PCSK9 και πώς λειτουργούν;

Official answer

by Drugs.com

Οι αναστολείς PCSK9 χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ασθενών υψηλού κινδύνου με αυξημένη χοληστερόλη, ειδικά όταν οι στατίνες δεν είναι επαρκείς. Λειτουργούν μπλοκάροντας το PCSK9, αφήνοντας περισσότερους υποδοχείς διαθέσιμους για τη δέσμευση της "κακής" χοληστερόλης (LDL) για διάσπαση και απομάκρυνση από το αίμα.

Οι αναστολείς PCSK9 (Proprotein Convertase Subtilisin/Kexin Type 9) περιλαμβάνουν τα ακόλουθα: φάρμακα:

Praluent (evolocumab)

Repatha (alirocumab)

Leqvio (inclisiran)

Σχετικά 1 στους 5 ασθενείς που λαμβάνουν στατίνες δεν μπορεί να μειώσει τη χοληστερόλη του αρκετά, μερικές φορές λόγω ενός σοβαρού γενετικού ελαττώματος που ονομάζεται οικογενής υπερχοληστερολαιμία (FH). Επιπλέον, ορισμένοι ασθενείς σταματούν τη θεραπεία με στατίνες λόγω παρενεργειών, όπως αφόρητοι ή επικίνδυνοι μυϊκοί πόνοι, μυϊκή ή ηπατική βλάβη από στατίνες, αυξημένο σάκχαρο στο αίμα ή άλλες παρενέργειες.

Χρήσεις που έχουν εγκριθεί από την FDA

Το Praleunt και το Repatha είναι εγκεκριμένα από τον FDA για χρήση:

σε συνδυασμό με μέγιστα ανεκτές δόσεις στατινών για περαιτέρω μείωση των δυσκολότερα στη θεραπεία αυξημένων επιπέδων χοληστερόλης για ενήλικες ασθενείς με ετερόζυγο οικογενής υπερχοληστερολαιμία (HeFH) ή καρδιακή νόσος, που απαιτεί επιπλέον μείωση της LDL-χοληστερόλης.

ως συμπλήρωμα στη δίαιτα, μόνη ή σε συνδυασμό με άλλες θεραπείες μείωσης των λιπιδίων (π.χ. στατίνες, εζετιμίμπη), για τη θεραπεία ενηλίκων με πρωτοπαθή υπερλιπιδαιμία για τη μείωση της λιποπρωτεΐνης χαμηλής πυκνότητας χοληστερόλης (LDL-C).

για τη μείωση του καρδιαγγειακού κινδύνου, που σημαίνει ότι μπορεί να σας βοηθήσουν να αποφύγετε καρδιακή προσβολή ή εγκεφαλικό.

li>σε συνδυασμό με άλλους παράγοντες μείωσης της LDL όταν χρησιμοποιούνται για Ομόζυγη Οικογενή Υπερχοληστερολαιμία (HoFH), μια επικίνδυνη και σπάνια μορφή υψηλής LDL που μεταδίδεται μέσω των οικογενειών.

Το Leqvio είναι FDA- εγκεκριμένο για χρήση:

σε συνδυασμό με δίαιτα και στατίνη (άλλος τύπος φαρμάκου για τη μείωση της χοληστερόλης) για τη θεραπεία ενηλίκων με καρδιακή νόσο όταν η μέγιστη δόση της στατίνης δεν μειώνει τη χοληστερόλη αρκετά επίπεδα.

σε συνδυασμό με δίαιτα και στατίνη για τη θεραπεία ενηλίκων με ετερόζυγη οικογενή υπερχοληστερολαιμία (HeFH), μια κληρονομική πάθηση που προκαλεί υψηλά επίπεδα LDL-C, όταν η μέγιστη δόση της στατίνης κάνει δεν μειώνουν αρκετά τα επίπεδα χοληστερόλης.

Τι γίνεται με τις στατίνες;

Μέχρι τώρα έχετε ακούσει για τις στατίνες, γνωστές και ως αναστολείς αναγωγάσης HMG-CoA. Οι στατίνες αποτελούν τον ακρογωνιαίο λίθο της θεραπείας για να βοηθήσουν στη ρύθμιση της παραγωγής χοληστερόλης για περισσότερες από 3 δεκαετίες. Διαθέσιμες από τα τέλη της δεκαετίας του 1980, οι στατίνες περιλαμβάνουν γνωστές υπερπαραγωγές όπως:

ατορβαστατίνη (Lipitor)

σιμβαστατίνη (Zocor)

ροσουβαστατίνη (Crestor)

πραβαστατίνη

φλουβαστατίνη

Οι στατίνες λειτουργούν τόσο καλά επειδή μπλοκάρουν ένα ένζυμο που εμπλέκεται στην παραγωγή χοληστερόλης στο ήπαρ και ενισχύουν τον αριθμό των υποδοχείς χαμηλής πυκνότητας λιποπρωτεΐνης (LDL) που βοηθούν στην απομάκρυνση του σώματος από την LDL (γνωστή και ως «κακή χοληστερόλη»). Αλλά δεν μπορούν όλοι οι άνθρωποι να τα ανεχτούν και μπορεί να μην μειώνουν αρκετά τα επίπεδα χοληστερόλης σε ορισμένους ασθενείς.

Πώς λειτουργούν οι αναστολείς PCSK9;

Οι αναστολείς PCSK9 είναι μια κατηγορία ενέσιμων φαρμάκων που εγκρίθηκαν το 2015 και έχουν αποδειχθεί ότι μειώνουν δραματικά τα επίπεδα της LDL χοληστερόλης -- έως και 60% σε ορισμένες αναφορές - - όταν συνδυάζεται με στατίνη.

Το Praluent και το Repatha μπορούν να χρησιμοποιηθούν μόνα τους (με δίαιτα) Ή ως πρόσθετο φάρμακο (με φάρμακα όπως μια στατίνη) και δίαιτα. Αυτοί οι 2 παράγοντες μπορούν να μειώσουν τον κίνδυνο καρδιακής προσβολής, εγκεφαλικού και άλλων καρδιακών επιπλοκών σε ενήλικες με καρδιακή νόσο.

Το Leqvio ενδείκνυται μόνο από τον FDA για χρήση σε συνδυασμό με στατίνη και δίαιτα αυτήν τη στιγμή , και δεν είναι γνωστό εάν θα μειώσει τον κίνδυνο καρδιαγγειακής νοσηρότητας και θνησιμότητας.

Μηχανισμός δράσης

Αν και και τα τρία φάρμακα αναστέλλουν μια πρωτεΐνη που ονομάζεται PCSK9 (πρωτεΐνη). κονβερτάση σουμπτιλιζίνη κεξίνη 9), λειτουργούν με διαφορετικούς μηχανισμούς.

Το Repatha και το Praluent είναι μονοκλωνικά αντισώματα που συνδέονται με το PCSK9 στο ήπαρ και το εμποδίζουν να δεσμευτεί με τους υποδοχείς LDL.

Το Leqvio μπλοκάρει την πρωτεΐνη PCSK9 παρεμβαίνοντας στη μετάφραση του αγγελιοφόρου RNA PCSK9. Αναστέλλει την ενδοκυτταρική σύνθεση του PCSK9.

Είναι σημαντικό να μπλοκάρετε το PCSK9 επειδή απενεργοποιεί τους απαραίτητους υποδοχείς στην επιφάνεια των ηπατικών κυττάρων που μεταφέρουν την LDL στο ήπαρ για μεταβολισμό (διασπάται). Τα χαμηλότερα επίπεδα LDL είναι καλύτερα για την καρδιά και μπορούν να βοηθήσουν στην προστασία από καρδιακές παθήσεις, καρδιακές προσβολές και εγκεφαλικό επεισόδιο.

Τελικά, αυτοί οι παράγοντες έχουν όλοι την ίδια δράση, και αυτή είναι η απελευθέρωση των υποδοχέων LDL στο ήπαρ κύτταρα για να επιτρέψουν την απομάκρυνση της LDL (κακής χοληστερόλης) από το αίμα. Εν ολίγοις - μπλοκάροντας το PCSK9, είναι διαθέσιμοι περισσότεροι υποδοχείς για τη δέσμευση της "κακής" χοληστερόλης σας για διάσπαση και απομάκρυνση από το αίμα.

Δεν είναι όλες οι πληροφορίες που πρέπει να γνωρίζετε σχετικά με τον αναστολέα PCSK9 με ασφάλεια και ασφάλεια. αποτελεσματική χρήση και δεν αντικαθιστά τις οδηγίες του γιατρού σας. Διαβάστε τις πλήρεις πληροφορίες προϊόντος και συζητήστε αυτές τις πληροφορίες και τυχόν απορίες που έχετε με το γιατρό σας ή άλλο πάροχο υγειονομικής περίθαλψης.

Σχετικές ιατρικές ερωτήσεις

Αποποίηση ευθυνών

Έχει καταβληθεί κάθε δυνατή προσπάθεια για να διασφαλιστεί ότι οι πληροφορίες που παρέχονται από το Drugslib.com είναι ακριβείς, μέχρι -ημερομηνία και πλήρης, αλλά δεν παρέχεται καμία εγγύηση για το σκοπό αυτό. Οι πληροφορίες φαρμάκων που περιέχονται εδώ μπορεί να είναι ευαίσθητες στο χρόνο. Οι πληροφορίες του Drugslib.com έχουν συγκεντρωθεί για χρήση από επαγγελματίες υγείας και καταναλωτές στις Ηνωμένες Πολιτείες και επομένως το Drugslib.com δεν εγγυάται ότι οι χρήσεις εκτός των Ηνωμένων Πολιτειών είναι κατάλληλες, εκτός εάν ρητά αναφέρεται διαφορετικά. Οι πληροφορίες φαρμάκων του Drugslib.com δεν υποστηρίζουν φάρμακα, δεν κάνουν διάγνωση ασθενών ή συνιστούν θεραπεία. Οι πληροφορίες για τα φάρμακα του Drugslib.com είναι ένας ενημερωτικός πόρος που έχει σχεδιαστεί για να βοηθά τους αδειοδοτημένους επαγγελματίες υγείας στη φροντίδα των ασθενών τους ή/και να εξυπηρετούν τους καταναλωτές που βλέπουν αυτήν την υπηρεσία ως συμπλήρωμα και όχι ως υποκατάστατο της τεχνογνωσίας, των δεξιοτήτων, της γνώσης και της κρίσης της υγειονομικής περίθαλψης επαγγελματίες.

Η απουσία προειδοποίησης για ένα δεδομένο φάρμακο ή συνδυασμό φαρμάκων σε καμία περίπτωση δεν πρέπει να ερμηνεύεται ως ένδειξη ότι το φάρμακο ή ο συνδυασμός φαρμάκων είναι ασφαλής, αποτελεσματικός ή κατάλληλος για οποιονδήποτε δεδομένο ασθενή. Το Drugslib.com δεν αναλαμβάνει καμία ευθύνη για οποιαδήποτε πτυχή της υγειονομικής περίθαλψης που παρέχεται με τη βοήθεια των πληροφοριών που παρέχει το Drugslib.com. Οι πληροφορίες που περιέχονται στο παρόν δεν προορίζονται να καλύψουν όλες τις πιθανές χρήσεις, οδηγίες, προφυλάξεις, προειδοποιήσεις, αλληλεπιδράσεις με φάρμακα, αλλεργικές αντιδράσεις ή ανεπιθύμητες ενέργειες. Εάν έχετε ερωτήσεις σχετικά με τα φάρμακα που παίρνετε, συμβουλευτείτε το γιατρό, τη νοσοκόμα ή τον φαρμακοποιό σας.