¿Qué son los inhibidores de PCSK9 y cómo funcionan?

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by Drugs.com

Los inhibidores de PCSK9 se utilizan para el tratamiento de pacientes de alto riesgo con colesterol elevado, especialmente cuando las estatinas no son adecuadas. Actúan bloqueando PCSK9, dejando más receptores disponibles para capturar el colesterol "malo" (LDL) para descomponerlo y eliminarlo de la sangre.

Los inhibidores de PCSK9 (proproteína convertasa subtilisina/kexin tipo 9) incluyen los siguientes medicamentos:

Praluent (evolocumab)

Repatha (alirocumab)

Leqvio (inclisiran)

Acerca de 1 de cada 5 pacientes que toman estatinas no puede reducir su colesterol lo suficiente, a veces debido a un defecto genético grave llamado hipercolesterolemia familiar (FH). Además, algunos pacientes interrumpen su tratamiento con estatinas debido a efectos secundarios, como dolores musculares intolerables o peligrosos, daño muscular o hepático debido a las estatinas, niveles elevados de azúcar en la sangre u otros efectos secundarios.

Usos aprobados por la FDA

Praleunt y Repatha están aprobados por la FDA para su uso:

en combinación con dosis máximas toleradas de estatinas para reducir aún más los niveles elevados de colesterol más difíciles de tratar en pacientes adultos con enfermedad heterocigota. hipercolesterolemia familiar (HeFH) o enfermedad cardíaca, que requieren una reducción adicional del colesterol LDL.

como complemento de la dieta, solo o en combinación con otras terapias hipolipemiantes (p. ej., estatinas, ezetimiba), para el tratamiento de adultos con hiperlipidemia primaria para reducir el colesterol de lipoproteínas de baja densidad (LDL-C).

para reducir el riesgo cardiovascular, lo que significa que pueden ayudarle a evitar un ataque cardíaco o un derrame cerebral.

junto con otros agentes reductores de LDL cuando se usa para la hipercolesterolemia familiar homocigótica (HoFH), una forma peligrosa y rara de niveles altos de LDL que se transmite de padres a hijos.

Leqvio está aprobado por la FDA aprobado para su uso:

en combinación con dieta y una estatina (otro tipo de medicamento para reducir el colesterol) para el tratamiento de adultos con enfermedades cardíacas cuando la dosis máxima de la estatina no reduce el colesterol niveles suficientes.

en combinación con dieta y una estatina para el tratamiento de adultos con hipercolesterolemia familiar heterocigótica (HeFH), una condición hereditaria que causa niveles altos de LDL-C, cuando la dosis máxima de la estatina no no reducen los niveles de colesterol lo suficiente.

¿Qué pasa con las estatinas?

A estas alturas ya habrás oído hablar de las estatinas, también conocidas como inhibidores de la HMG-CoA reductasa. Las estatinas han sido la piedra angular del tratamiento para ayudar a regular la producción de colesterol durante más de 3 décadas. Disponibles desde finales de los años 1980, las estatinas incluyen éxitos de taquilla bien conocidos como:

atorvastatina (Lipitor)

simvastatina (Zocor)

rosuvastatina (Crestor)

pravastatina

fluvastatina

Las estatinas funcionan muy bien porque bloquean una enzima implicada en la producción de colesterol en el hígado y aumentan el número de receptores de lipoproteínas de baja densidad (LDL) para ayudar a eliminar del cuerpo el LDL (también conocido como "colesterol malo"). Pero no todas las personas pueden tolerarlos y es posible que no reduzcan los niveles de colesterol lo suficiente en algunos pacientes.

¿Cómo funcionan los inhibidores de PCSK9?

Los inhibidores de PCSK9 son una clase de medicamentos inyectables aprobados en 2015 que han demostrado reducir drásticamente los niveles de colesterol LDL (hasta un 60 % en algunos informes). - cuando se combinan con una estatina.

Praluent y Repatha se pueden usar solos (con dieta) O como medicamentos complementarios (con medicamentos como una estatina) más una dieta. Estos 2 agentes pueden reducir el riesgo de ataque cardíaco, accidente cerebrovascular y otras complicaciones cardíacas en adultos con enfermedades cardíacas.

La FDA solo indica que Leqvio se usará en combinación con una estatina y una dieta en este momento. , y no se sabe si reducirá el riesgo de morbilidad y mortalidad cardiovascular.

Mecanismo de acción

Aunque los tres fármacos inhiben una proteína llamada PCSK9 (proproteína convertasa subtilisina kexina 9), funcionan mediante diferentes mecanismos.

Repatha y Praluent son anticuerpos monoclonales que se unen a PCSK9 en el hígado y evitan que se una a los receptores de LDL.

Leqvio bloquea la proteína PCSK9 interfiriendo con la traducción del ARN mensajero de PCSK9. Inhibe la síntesis intracelular de PCSK9.

Es importante bloquear PCSK9 porque inactiva los receptores necesarios en la superficie de las células hepáticas que transportan el LDL al hígado para su metabolismo (descomposición). Los niveles más bajos de LDL son mejores para el corazón y pueden ayudar a proteger contra enfermedades cardíacas, ataques cardíacos y accidentes cerebrovasculares.

En última instancia, todos estos agentes tienen la misma acción: liberar receptores de LDL en el hígado. células para permitir que el LDL (colesterol malo) sea eliminado de la sangre. En resumen, al bloquear la PCSK9, hay más receptores disponibles para capturar el colesterol "malo" para descomponerlo y eliminarlo de la sangre.

Esta no es toda la información que necesita saber sobre el inhibidor de la PCSK9 para una salud segura y saludable. uso efectivo y no reemplaza las instrucciones de su médico. Revise la información completa del producto y analice esta información y cualquier pregunta que tenga con su médico u otro proveedor de atención médica.

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