Que sont les inhibiteurs de PCSK9 et comment fonctionnent-ils ?

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by Drugs.com

Les inhibiteurs de PCSK9 sont utilisés pour le traitement des patients à haut risque présentant un taux de cholestérol élevé, en particulier lorsque les statines ne sont pas adéquates. Ils agissent en bloquant PCSK9, laissant davantage de récepteurs disponibles pour capturer votre « mauvais » cholestérol (LDL) afin de le décomposer et de l'éliminer du sang.

Les inhibiteurs de PCSK9 (Proprotein Convertase Subtilisin/Kexin Type 9) comprennent les éléments suivants médicaments :

Praluent (évolocumab)

Repatha (alirocumab)

Leqvio (inclisiran)

À propos 1 patient sur 5 sous statines ne parvient pas à réduire suffisamment son taux de cholestérol, parfois en raison d’une grave anomalie génétique appelée hypercholestérolémie familiale (HF). De plus, certains patients arrêtent leur traitement par statines en raison d'effets secondaires, tels que des douleurs musculaires intolérables ou dangereuses, des lésions musculaires ou hépatiques dues aux statines, une glycémie élevée ou d'autres effets secondaires.

Utilisations approuvées par la FDA

Praleunt et Repatha sont approuvés par la FDA pour être utilisés :

en association avec des doses maximales tolérées de statines pour réduire davantage les taux de cholestérol élevés les plus difficiles à traiter chez les patients adultes hétérozygotes. hypercholestérolémie familiale (HeFH) ou maladie cardiaque, qui nécessitent une réduction supplémentaire du cholestérol LDL.

en complément d'un régime, seul ou en association avec d'autres traitements hypolipémiants (par exemple, statines, ézétimibe), pour le traitement des adultes atteints d'hyperlipidémie primaire pour réduire le cholestérol des lipoprotéines de basse densité (LDL-C).

pour réduire le risque cardiovasculaire, ce qui signifie qu'ils peuvent vous aider à éviter une crise cardiaque ou un accident vasculaire cérébral.

en conjonction avec d'autres agents réduisant les LDL lorsqu'ils sont utilisés pour l'hypercholestérolémie familiale homozygote (HoFH), une forme dangereuse et rare de taux élevé de LDL qui se transmet de génération en génération.

Leqvio est FDA- approuvé pour être utilisé :

en association avec un régime et une statine (un autre type de médicament hypocholestérolémiant) pour le traitement des adultes atteints d'une maladie cardiaque lorsque la dose maximale de la statine ne réduit pas le cholestérol niveaux suffisants.

en association avec un régime alimentaire et une statine pour le traitement des adultes atteints d'hypercholestérolémie familiale hétérozygote (HeFH), une maladie héréditaire qui provoque des taux élevés de LDL-C, lorsque la dose maximale de la statine suffit ne réduit pas suffisamment le taux de cholestérol.

Et les statines ?

Vous avez maintenant entendu parler des statines, également connues sous le nom d'inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase. Les statines constituent la pierre angulaire du traitement pour aider à réguler la production de cholestérol depuis plus de trois décennies. Disponibles depuis la fin des années 1980, les statines comprennent des superproductions bien connues comme :

atorvastatine (Lipitor)

simvastatine (Zocor)

rosuvastatine (Crestor)

pravastatine

fluvastatine

Les statines fonctionnent si bien parce qu'elles bloquent une enzyme impliquée dans la production de cholestérol dans le foie et augmentent le nombre de récepteurs des lipoprotéines de basse densité (LDL) pour aider à éliminer le corps des LDL (également appelés « mauvais cholestérol »). Mais tout le monde ne peut pas les tolérer et ils peuvent ne pas abaisser suffisamment le taux de cholestérol chez certains patients.

Comment fonctionnent les inhibiteurs de PCSK9 ?

Les inhibiteurs de PCSK9 sont une classe de médicaments injectables approuvés en 2015 qui ont démontré qu'ils abaissent considérablement les taux de cholestérol LDL - jusqu'à 60 % dans certains rapports - - lorsqu'ils sont associés à une statine.

Praluent et Repatha peuvent être utilisés seuls (avec un régime) OU en tant que médicament d'appoint (avec des médicaments comme une statine) en plus d'un régime. Ces 2 agents peuvent réduire le risque de crise cardiaque, d'accident vasculaire cérébral et d'autres complications cardiaques chez les adultes atteints d'une maladie cardiaque.

Leqvio n'est actuellement indiqué par la FDA que pour être utilisé en association avec une statine et un régime. , et on ne sait pas s'il réduira le risque de morbidité et de mortalité cardiovasculaires.

Mécanisme d'action

Bien que les trois médicaments inhibent une protéine appelée PCSK9 (proprotéine convertase subtilisine kexin 9), ils agissent selon des mécanismes différents.

Repatha et Praluent sont des anticorps monoclonaux qui se lient à PCSK9 dans le foie et l'empêchent de se lier aux récepteurs LDL.

Leqvio bloque la protéine PCSK9 en interférant avec la traduction de l'ARN messager PCSK9. Il inhibe la synthèse intracellulaire de PCSK9.

Il est important de bloquer PCSK9 car il inactive les récepteurs nécessaires à la surface des cellules hépatiques qui transportent les LDL dans le foie pour le métabolisme (dégradation). Des niveaux plus faibles de LDL sont meilleurs pour le cœur et peuvent aider à se protéger contre les maladies cardiaques, les crises cardiaques et les accidents vasculaires cérébraux.

En fin de compte, ces agents ont tous la même action, à savoir libérer les récepteurs LDL sur le foie. cellules pour permettre l’élimination du LDL (mauvais cholestérol) du sang. En bref : en bloquant PCSK9, davantage de récepteurs sont disponibles pour capturer votre « mauvais » cholestérol afin de le décomposer et de l'éliminer du sang.

Ce ne sont pas toutes les informations que vous devez connaître sur l'inhibiteur de PCSK9 pour une sécurité et une élimination sûres. utilisation efficace et ne remplace pas les instructions de votre médecin. Consultez les informations complètes sur le produit et discutez de ces informations ainsi que de toutes vos questions avec votre médecin ou un autre professionnel de la santé.

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