Apa itu Inhibitor PCSK9 dan bagaimana cara kerjanya?

Official answer

by Drugs.com

Inhibitor PCSK9 digunakan untuk pengobatan pasien berisiko tinggi dengan kolesterol tinggi, terutama ketika statin tidak mencukupi. Obat ini bekerja dengan memblokir PCSK9, sehingga menyediakan lebih banyak reseptor untuk menangkap kolesterol "jahat" (LDL) untuk dipecah dan dikeluarkan dari darah.

Inhibitor PCSK9 (Proprotein Convertase Subtilisin/Kexin Tipe 9) meliputi yang berikut ini obat-obatan:

Praluent (evolocumab)

Repatha (alirocumab)

Leqvio (inclisiran)

Tentang 1 dari 5 pasien yang memakai statin tidak dapat menurunkan kolesterolnya dengan cukup, terkadang karena cacat genetik serius yang disebut hiperkolesterolemia familial (FH). Selain itu, beberapa pasien menghentikan pengobatan statin karena efek samping, seperti nyeri otot yang tidak dapat ditoleransi atau berbahaya, kerusakan otot atau hati akibat statin, peningkatan gula darah, atau efek samping lainnya.

Penggunaan yang Disetujui FDA

Praleunt dan Repatha disetujui FDA untuk digunakan:

dikombinasikan dengan dosis statin yang dapat ditoleransi secara maksimal untuk lebih menurunkan kadar kolesterol tinggi yang paling sulit diobati pada pasien dewasa dengan heterozigot hiperkolesterolemia familial (HeFH) atau penyakit jantung, yang memerlukan penurunan kolesterol LDL tambahan.

sebagai tambahan untuk diet, sendiri atau dalam kombinasi dengan terapi penurun lipid lainnya (misalnya statin, ezetimibe), untuk pengobatan orang dewasa dengan hiperlipidemia primer untuk mengurangi kolesterol low-density lipoprotein (LDL-C).

untuk pengurangan risiko kardiovaskular, yang berarti dapat membantu Anda menghindari serangan jantung atau stroke.

dikombinasikan dengan agen penurun LDL lainnya bila digunakan untuk Homozygous Familial Hypercholesterolemia (HoFH), suatu bentuk LDL tinggi yang berbahaya dan langka yang diturunkan melalui keluarga.

Leqvio adalah FDA- disetujui untuk digunakan:

dikombinasikan dengan diet dan statin (jenis obat penurun kolesterol lainnya) untuk pengobatan orang dewasa dengan penyakit jantung ketika dosis maksimum statin tidak menurunkan kolesterol kadarnya cukup.

dikombinasikan dengan diet dan statin untuk pengobatan orang dewasa dengan hiperkolesterolemia familial heterozigot (HeFH), suatu kondisi bawaan yang menyebabkan tingginya kadar LDL-C, ketika dosis maksimum statin tidak mencukupi. tidak cukup menurunkan kadar kolesterol.

Bagaimana dengan statin?

Sekarang Anda pernah mendengar tentang statin, yang juga dikenal sebagai inhibitor HMG-CoA reduktase. Statin telah menjadi landasan pengobatan untuk membantu mengatur produksi kolesterol selama lebih dari 3 dekade. Tersedia sejak akhir tahun 1980-an, statin termasuk obat terkenal seperti:

atorvastatin (Lipitor)

simvastatin (Zocor)

rosuvastatin (Crestor)

pravastatin

fluvastatin

Statin bekerja dengan sangat baik karena menghambat enzim yang terlibat dalam produksi kolesterol di hati dan meningkatkan jumlah kolesterol. reseptor lipoprotein densitas rendah (LDL) untuk membantu membersihkan tubuh dari LDL (juga dikenal sebagai "kolesterol jahat"). Namun tidak semua orang dapat menoleransinya dan mungkin tidak cukup menurunkan kadar kolesterol pada beberapa pasien.

Bagaimana cara kerja inhibitor PCSK9?

Inhibitor PCSK9 adalah kelas obat suntik yang disetujui pada tahun 2015 dan telah terbukti menurunkan kadar kolesterol LDL secara signifikan -- hingga 60% dalam beberapa laporan - - bila dikombinasikan dengan statin.

Praluent dan Repatha dapat digunakan sendiri (dengan diet) ATAU sebagai obat tambahan (dengan obat seperti statin) ditambah diet. Kedua agen ini dapat mengurangi risiko serangan jantung, stroke, dan komplikasi jantung lainnya pada orang dewasa yang menderita penyakit jantung.

Leqvio hanya diindikasikan oleh FDA untuk digunakan dalam kombinasi dengan statin dan diet saat ini , dan belum diketahui apakah obat ini akan menurunkan risiko morbiditas dan mortalitas kardiovaskular.

Mekanisme Kerja

Meskipun ketiga obat tersebut menghambat protein yang disebut PCSK9 (proprotein convertase subtilisin kexin 9), keduanya bekerja melalui mekanisme yang berbeda.

Repatha dan Praluent adalah antibodi monoklonal yang mengikat PCSK9 di hati dan mencegahnya mengikat reseptor LDL.

Leqvio memblokir protein PCSK9 dengan mengganggu penerjemahan RNA kurir PCSK9. Ini menghambat sintesis PCSK9 intraseluler.

Penting untuk memblokir PCSK9 karena ini menonaktifkan reseptor yang diperlukan pada permukaan sel hati yang mengangkut LDL ke dalam hati untuk metabolisme (pemecahan). Tingkat LDL yang lebih rendah lebih baik bagi jantung, dan dapat membantu melindungi terhadap penyakit jantung, serangan jantung, dan stroke.

Pada akhirnya, semua agen ini memiliki tindakan yang sama, yaitu membebaskan reseptor LDL di hati sel untuk memungkinkan LDL (kolesterol jahat) dikeluarkan dari darah. Singkatnya - dengan memblokir PCSK9, lebih banyak reseptor tersedia untuk menangkap kolesterol "jahat" Anda untuk dipecah dan dikeluarkan dari darah.

Ini belum semua informasi yang perlu Anda ketahui tentang inhibitor PCSK9 agar aman dan penggunaan yang efektif dan tidak menggantikan arahan dokter Anda. Tinjau informasi produk selengkapnya dan diskusikan informasi ini serta pertanyaan apa pun yang Anda miliki dengan dokter atau penyedia layanan kesehatan lainnya.

Pertanyaan medis terkait

Penafian

Segala upaya telah dilakukan untuk memastikan bahwa informasi yang diberikan oleh Drugslib.com akurat, terkini -tanggal, dan lengkap, namun tidak ada jaminan mengenai hal tersebut. Informasi obat yang terkandung di sini mungkin sensitif terhadap waktu. Informasi Drugslib.com telah dikumpulkan untuk digunakan oleh praktisi kesehatan dan konsumen di Amerika Serikat dan oleh karena itu Drugslib.com tidak menjamin bahwa penggunaan di luar Amerika Serikat adalah tepat, kecuali dinyatakan sebaliknya. Informasi obat Drugslib.com tidak mendukung obat, mendiagnosis pasien, atau merekomendasikan terapi. Informasi obat Drugslib.com adalah sumber informasi yang dirancang untuk membantu praktisi layanan kesehatan berlisensi dalam merawat pasien mereka dan/atau untuk melayani konsumen yang memandang layanan ini sebagai pelengkap, dan bukan pengganti, keahlian, keterampilan, pengetahuan, dan penilaian layanan kesehatan. praktisi.

Tidak adanya peringatan untuk suatu obat atau kombinasi obat sama sekali tidak boleh ditafsirkan sebagai indikasi bahwa obat atau kombinasi obat tersebut aman, efektif, atau sesuai untuk pasien tertentu. Drugslib.com tidak bertanggung jawab atas segala aspek layanan kesehatan yang diberikan dengan bantuan informasi yang disediakan Drugslib.com. Informasi yang terkandung di sini tidak dimaksudkan untuk mencakup semua kemungkinan penggunaan, petunjuk, tindakan pencegahan, peringatan, interaksi obat, reaksi alergi, atau efek samping. Jika Anda memiliki pertanyaan tentang obat yang Anda konsumsi, tanyakan kepada dokter, perawat, atau apoteker Anda.