PCSK9 阻害剤とは何ですか?またどのように作用しますか?

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by Drugs.com

PCSK9 阻害剤は、コレステロールが上昇した高リスク患者の治療に、特にスタチンでは不十分な場合に使用されます。これらは、PCSK9 をブロックすることで機能し、「悪玉」コレステロール (LDL) を捕捉して分解して血液から除去するために利用できる受容体を多く残します。

PCSK9 (プロタンパク質変換酵素サブチリシン/ケキシン 9 型) 阻害剤には、次のようなものがあります。治療薬:

プラルエント (エボロクマブ)

レパーサ (アリロクマブ)

レクヴィオ (インクリシラン)

概要スタチンを服用している患者の 5 人に 1 人は、家族性高コレステロール血症 (FH) と呼ばれる重篤な遺伝的欠陥が原因である場合もあり、コレステロールを十分に下げることができません。さらに、耐えられないまたは危険な筋肉痛、スタチンによる筋肉または肝臓の損傷、血糖値の上昇、またはその他の副作用などの副作用により、スタチン治療を中止する患者もいます。

FDA 承認済みの使用

Praleunt と Repatha は、FDA によって使用が承認されています。

ヘテロ接合性成人患者の最も治療が難しい上昇したコレステロール値をさらに低下させるために、最大許容用量のスタチンと組み合わせて使用します。家族性高コレステロール血症（HeFH）または心臓病で、LDL コレステロールのさらなる低下が必要な方。

食事療法の補助として、単独または他の脂質低下療法（スタチン、エゼチミブなど）と組み合わせて、原発性高脂血症の成人に対する低比重リポタンパク質コレステロール（LDL-C）の低減治療。

心血管リスクの軽減を目的としており、心臓発作や脳卒中の回避に役立つ可能性があります。

ホモ接合性家族性高コレステロール血症 (HoFH) に使用する場合は、他の LDL 低下剤と併用。HoFH は危険で稀な高 LDL 型であり、家族に遺伝する。

Leqvio は FDA-使用が承認されています:

スタチンの最大用量ではコレステロールが低下しない場合、心臓病を患う成人の治療のため、食事とスタチン (別のタイプのコレステロール低下薬) との併用

ヘテロ接合型家族性高コレステロール血症（HeFH）の成人の治療のため、食事療法とスタチンを併用する。HeFH は高レベルの LDL-C を引き起こす遺伝性疾患であり、スタチンの最大用量が十分な量に達した場合に使用する。

スタチンについてはどうでしょうか?

HMG-CoA レダクターゼ阻害剤としても知られるスタチンについては聞いたことがあるでしょう。スタチンは、30 年以上にわたり、コレステロール生成の調節を助ける治療の基礎となってきました。 1980 年代後半から発売されているスタチンには、次のような有名な大ヒット商品があります。

アトルバスタチン (リピトール)

シンバスタチン (ゾコル)

ロスバスタチン (クレストール)

プラバスタチン

フルバスタチン

スタチンは、肝臓でのコレステロールの生成に関与する酵素をブロックし、コレステロールの数を増加させるため、非常に効果的です。低密度リポタンパク質 (LDL) 受容体は、体内の LDL (「悪玉コレステロール」としても知られる) の除去を助けます。しかし、すべての人がそれらに耐えられるわけではなく、一部の患者ではコレステロール値を十分に下げられない可能性があります。

PCSK9 阻害剤はどのように作用しますか?

PCSK9 阻害剤は 2015 年に承認された注射薬の一種で、LDL コレステロール値を劇的に低下させることが示されています (一部の報告では最大 60%)。 - スタチンと併用した場合。

プラルエントとレパサは、単独で（食事療法と併用）、または追加薬（スタチンなどの薬物と併用）と食事療法として使用できます。これら 2 つの薬剤は、心臓病を患う成人における心臓発作、脳卒中、その他の心臓合併症のリスクを軽減します。

現時点では Leqvio はスタチンおよび食事療法との併用を FDA によってのみ適応されています。

作用機序

3 つの薬剤はすべて、PCSK9 (プロタンパク質) と呼ばれるタンパク質を阻害しますが、心血管疾患の罹患率や死亡率を低下させるかどうかは不明です。

Repatha と Praluent は肝臓内の PCSK9 に結合し、PCSK9 が LDL 受容体に結合するのを防ぐモノクローナル抗体です。

> Leqvio は、PCSK9 メッセンジャー RNA の翻訳を妨害することで PCSK9 タンパク質をブロックします。 PCSK9 の細胞内合成を阻害します。

PCSK9 は、代謝 (分解) のために LDL を肝臓に輸送する肝細胞表面の必要な受容体を不活化するため、PCSK9 をブロックすることが重要です。 LDL レベルが低いほど心臓に良く、心臓病、心臓発作、脳卒中からの保護に役立ちます。

最終的に、これらの薬剤はすべて同じ作用を持ち、肝臓上の LDL 受容体を遊離させるというものです。 LDL（悪玉コレステロール）を血液から除去できるようにします。つまり、PCSK9 をブロックすることで、より多くの受容体が「悪玉」コレステロールを捕捉して分解し、血液から除去できるようになります。

これが、安全かつ安全に使用するために PCSK9 阻害剤について知っておくべき情報のすべてではありません。効果的な使用であり、医師の指示に代わるものではありません。製品情報全体を確認し、この情報や質問がある場合は医師または他の医療提供者と話し合ってください。

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