PCSK9 억제제는 무엇이며 어떻게 작동합니까?

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by Drugs.com

PCSK9 억제제는 특히 스타틴이 적절하지 않은 경우 콜레스테롤 수치가 높은 고위험 환자의 치료에 사용됩니다. 이는 PCSK9를 차단하여 "나쁜" 콜레스테롤(LDL)을 분해하여 혈액에서 제거할 수 있는 더 많은 수용체를 남겨두는 방식으로 작동합니다.

PCSK9(프로단백질 전환효소 서브틸리신/케신 유형 9) 억제제에는 다음이 포함됩니다. 약물:

Praluent(evolocumab)

Repatha(alirocumab)

Leqvio(inclisiran)

소개 스타틴을 복용하는 환자 5명 중 1명은 가족성 고콜레스테롤혈증(FH)이라는 심각한 유전적 결함으로 인해 콜레스테롤을 충분히 낮출 수 없습니다. 또한 일부 환자는 견딜 수 없거나 위험한 근육통, 스타틴으로 인한 근육이나 간 손상, 혈당 상승 또는 기타 부작용과 같은 부작용으로 인해 스타틴 치료를 중단합니다.

FDA 승인 사용

Praleunt와 Repatha는 FDA 승인을 받아

이형접합성 성인 환자의 치료가 가장 어려운 상승된 콜레스테롤 수치를 더욱 낮추기 위해 최대 내약 용량의 스타틴과 함께 사용됩니다. LDL-콜레스테롤의 추가적인 저하가 필요한 가족성 고콜레스테롤혈증(HeFH) 또는 심장 질환.

단독으로 또는 다른 지질 저하 요법(예: 스타틴, 에제티미브)과 함께 식이 요법의 보조제로 사용 원발성 고지혈증이 있는 성인의 저밀도 지질단백질 콜레스테롤(LDL-C) 감소를 위한 치료

심혈관 위험 감소, 즉 심장마비나 뇌졸중을 예방하는 데 도움이 될 수 있습니다.

가족을 통해 전염되는 위험하고 드문 형태의 고LDL인 동형접합 가족성 고콜레스테롤혈증(HoFH)에 사용할 경우 다른 LDL 저하제와 함께 사용합니다.

Leqvio는 FDA- 사용 승인:

스타틴 최대 용량으로 콜레스테롤을 낮추지 못하는 성인 심장 질환 치료를 위해 식이요법 및 스타틴(다른 유형의 콜레스테롤 저하제)과 함께 사용하도록 승인됨

스타틴의 최대 복용량이 콜레스테롤 수치를 충분히 낮추는 것만으로는 충분하지 않습니다.

스타틴은 어떻습니까?

지금까지 HMG-CoA 환원효소 억제제라고도 알려진 스타틴에 대해 들어보셨을 것입니다. 스타틴은 30년 넘게 콜레스테롤 생산을 조절하는 데 도움이 되는 치료의 초석이었습니다. 1980년대 후반부터 출시된 스타틴에는 다음과 같은 잘 알려진 블록버스터가 포함됩니다.

atorvastatin(Lipitor)

simvastatin(Zocor)

rosuvastatin(Crestor)

프라바스타틴

플루바스타틴

스타틴은 간에서 콜레스테롤 생성에 관여하는 효소를 차단하고 콜레스테롤 수치를 높이기 때문에 효과가 좋습니다. 저밀도 지질단백질(LDL) 수용체는 LDL("나쁜 콜레스테롤"이라고도 함)을 몸에서 제거하는 데 도움이 됩니다. 그러나 모든 사람이 이를 견딜 수 있는 것은 아니며 일부 환자에서는 콜레스테롤 수치를 충분히 낮추지 못할 수도 있습니다.

PCSK9 억제제는 어떻게 작동하나요?

PCSK9 억제제는 2015년에 승인된 주사제 계열로, LDL 콜레스테롤 수치를 극적으로 낮추는 것으로 나타났습니다(일부 보고서에서는 최대 60%까지). - 스타틴과 병용하는 경우.

Praluent와 Repatha는 단독으로(식이 요법과 함께) 또는 추가 약물(스타틴과 같은 약물과 함께)과식이 요법으로 함께 사용할 수 있습니다. 이 2가지 약물은 심장 질환이 있는 성인의 심장마비, 뇌졸중 및 기타 심장 합병증의 위험을 줄일 수 있습니다.

Leqvio는 현재로서는 스타틴 및 식이 요법과 병용하여 사용하도록 FDA에 의해만 지정되었습니다. , 심혈관 질환 이환율과 사망률을 낮추는지는 알려지지 않았습니다.

작용 메커니즘

세 가지 약물 모두 PCSK9(전단백질)이라는 단백질을 억제하지만 전환효소 서브틸리신 켁신 9), 그들은 서로 다른 메커니즘으로 작동합니다.

Repatha와 Praluent는 간에서 PCSK9에 결합하고 LDL 수용체에 결합하는 것을 방지하는 단일클론 항체입니다.

렉비오는 PCSK9 메신저 RNA의 번역을 방해하여 PCSK9 단백질을 차단합니다. PCSK9의 세포내 합성을 억제합니다.

PCSK9를 차단하는 것은 중요합니다. PCSK9는 대사(분해)를 위해 LDL을 간으로 운반하는 간 세포 표면의 필수 수용체를 비활성화하기 때문입니다. LDL 수치가 낮을수록 심장에 더 좋으며 심장 질환, 심장마비 및 뇌졸중을 예방하는 데 도움이 될 수 있습니다.

궁극적으로 이러한 약물은 모두 동일한 작용을 하며 간에 있는 LDL 수용체를 자유롭게 합니다. LDL(나쁜 콜레스테롤)이 혈액에서 제거되도록 하는 세포입니다. 간단히 말해서, PCSK9를 차단함으로써 "나쁜" 콜레스테롤을 포착하여 혈액에서 분해 및 제거하는 데 더 많은 수용체를 사용할 수 있게 됩니다.

이것은 안전하고 안전한 콜레스테롤 제거를 위해 PCSK9 억제제에 대해 알아야 할 정보의 전부는 아닙니다. 효과적으로 사용하며 의사의 지시를 대신하지 않습니다. 전체 제품 정보를 검토하고 이 정보와 궁금한 점이 있으면 담당 의사나 기타 의료 서비스 제공자와 논의하세요.

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