Apakah Perencat PCSK9 dan bagaimana ia berfungsi?

Official answer

by Drugs.com

Perencat PCSK9 digunakan untuk rawatan pesakit berisiko tinggi dengan kolesterol tinggi, terutamanya apabila statin tidak mencukupi. Ia berfungsi dengan menyekat PCSK9, menjadikan lebih banyak reseptor tersedia untuk menangkap kolesterol "buruk" (LDL) anda untuk dipecahkan dan disingkirkan daripada darah.

Perencat PCSK9 (Proprotein Convertase Subtilisin/Kexin Type 9) termasuk yang berikut ubat-ubatan:

Praluent (evolocumab)

Repatha (alirocumab)

Leqvio (inclisiran)

Perihal 1 dalam 5 pesakit yang menggunakan statin tidak dapat menurunkan kolesterol mereka dengan cukup, kadang-kadang disebabkan oleh kecacatan genetik yang serius yang dipanggil hiperkolesterolemia keluarga (FH). Di samping itu, sesetengah pesakit menghentikan rawatan statin mereka kerana kesan sampingan, seperti sakit otot yang tidak tertahan atau berbahaya, kerosakan otot atau hati akibat statin, gula darah yang tinggi atau kesan sampingan lain.

Penggunaan yang Diluluskan FDA

Praleunt dan Repatha diluluskan oleh FDA untuk digunakan:

dalam kombinasi dengan dos statin yang boleh diterima secara maksimum untuk mengurangkan lagi tahap kolesterol tinggi yang paling sukar dirawat untuk pesakit dewasa dengan heterozigot hiperkolesterolemia keluarga (HeFH) atau penyakit jantung, yang memerlukan pengurangan kolesterol LDL tambahan.

sebagai tambahan kepada diet, secara bersendirian atau digabungkan dengan terapi penurun lipid lain (cth., statin, ezetimibe), untuk rawatan orang dewasa dengan hiperlipidemia primer untuk mengurangkan kolesterol lipoprotein berketumpatan rendah (LDL-C).

untuk pengurangan risiko kardiovaskular, yang bermaksud mereka boleh membantu anda mengelakkan serangan jantung atau strok.

bersamaan dengan agen penurun LDL yang lain apabila digunakan untuk Hiperkolesterolemia Keluarga Homozigot (HoFH), bentuk LDL tinggi yang berbahaya dan jarang berlaku yang diturunkan melalui keluarga.

Leqvio ialah FDA- diluluskan untuk digunakan:

dalam kombinasi dengan diet dan statin (satu lagi jenis ubat penurun kolesterol) untuk rawatan orang dewasa dengan penyakit jantung apabila dos maksimum statin tidak menurunkan kolesterol tahap cukup.

dalam kombinasi dengan diet dan statin untuk rawatan orang dewasa dengan hiperkolesterolemia familial heterozigot (HeFH), keadaan yang diwarisi yang menyebabkan tahap LDL-C yang tinggi, apabila dos maksimum statin tidak tidak cukup menurunkan paras kolesterol.

Bagaimana pula dengan statin?

Setakat ini anda pernah mendengar tentang statin, juga dikenali sebagai perencat reduktase HMG-CoA. Statin telah menjadi asas rawatan untuk membantu mengawal pengeluaran kolesterol selama lebih 3 dekad. Tersedia sejak akhir 1980-an, statin termasuk blockbuster terkenal seperti:

atorvastatin (Lipitor)

simvastatin (Zocor)

rosuvastatin (Crestor)

pravastatin

fluvastatin

Statin berfungsi dengan baik kerana mereka menyekat enzim yang terlibat dalam pengeluaran kolesterol dalam hati dan meningkatkan bilangan reseptor lipoprotein ketumpatan rendah (LDL) untuk membantu membersihkan badan LDL (juga dikenali sebagai "kolesterol jahat"). Tetapi tidak semua orang boleh bertolak ansur dan mereka mungkin tidak cukup menurunkan paras kolesterol dalam sesetengah pesakit.

Bagaimanakah perencat PCSK9 berfungsi?

Perencat PCSK9 ialah kelas ubat suntikan yang diluluskan pada tahun 2015 yang telah ditunjukkan dapat menurunkan paras kolesterol LDL secara mendadak -- sehingga 60% dalam beberapa laporan - - apabila digabungkan dengan statin.

Praluent dan Repatha boleh digunakan secara bersendirian (dengan diet) ATAU sebagai ubat tambahan (dengan ubat seperti statin) serta diet. 2 agen ini boleh mengurangkan risiko serangan jantung, strok dan komplikasi jantung lain pada orang dewasa dengan penyakit jantung.

Leqvio hanya ditunjukkan oleh FDA untuk digunakan dalam kombinasi dengan statin dan diet pada masa ini , dan tidak diketahui sama ada ia akan mengurangkan risiko morbiditi dan mortaliti kardiovaskular.

Mekanisme Tindakan

Walaupun ketiga-tiga ubat menghalang protein yang dipanggil PCSK9 (proprotein convertase subtilisin kexin 9), ia berfungsi melalui mekanisme yang berbeza.

Repatha dan Praluent ialah antibodi monoklonal yang mengikat PCSK9 dalam hati dan menghalangnya daripada mengikat reseptor LDL.

Leqvio menyekat protein PCSK9 dengan mengganggu terjemahan RNA messenger PCSK9. Ia menghalang sintesis intrasel PCSK9.

Adalah penting untuk menyekat PCSK9 kerana ia menyahaktifkan reseptor yang diperlukan pada permukaan sel hati yang mengangkut LDL ke dalam hati untuk metabolisme (pecah). Tahap LDL yang lebih rendah adalah lebih baik untuk jantung, dan boleh membantu melindungi daripada penyakit jantung, serangan jantung dan strok.

Akhirnya, semua agen ini mempunyai tindakan yang sama, iaitu membebaskan reseptor LDL pada hati sel untuk membolehkan LDL (kolesterol jahat) dikeluarkan daripada darah. Pendek kata - dengan menyekat PCSK9, lebih banyak reseptor tersedia untuk menangkap kolesterol "buruk" anda untuk dipecahkan dan disingkirkan daripada darah.

Ini bukan semua maklumat yang anda perlu tahu tentang perencat PCSK9 untuk selamat dan penggunaan yang berkesan dan tidak menggantikan arahan doktor anda. Semak maklumat produk penuh dan bincangkan maklumat ini dan sebarang soalan anda dengan doktor anda atau pembekal penjagaan kesihatan yang lain.

Soalan perubatan berkaitan

Penafian

Segala usaha telah dilakukan untuk memastikan bahawa maklumat yang diberikan oleh Drugslib.com adalah tepat, terkini -tarikh, dan lengkap, tetapi tiada jaminan dibuat untuk kesan itu. Maklumat ubat yang terkandung di sini mungkin sensitif masa. Maklumat Drugslib.com telah disusun untuk digunakan oleh pengamal penjagaan kesihatan dan pengguna di Amerika Syarikat dan oleh itu Drugslib.com tidak menjamin bahawa penggunaan di luar Amerika Syarikat adalah sesuai, melainkan dinyatakan sebaliknya secara khusus. Maklumat ubat Drugslib.com tidak menyokong ubat, mendiagnosis pesakit atau mengesyorkan terapi. Maklumat ubat Drugslib.com ialah sumber maklumat yang direka bentuk untuk membantu pengamal penjagaan kesihatan berlesen dalam menjaga pesakit mereka dan/atau memberi perkhidmatan kepada pengguna yang melihat perkhidmatan ini sebagai tambahan kepada, dan bukan pengganti, kepakaran, kemahiran, pengetahuan dan pertimbangan penjagaan kesihatan pengamal.

Ketiadaan amaran untuk gabungan ubat atau ubat yang diberikan sama sekali tidak boleh ditafsirkan untuk menunjukkan bahawa gabungan ubat atau ubat itu selamat, berkesan atau sesuai untuk mana-mana pesakit tertentu. Drugslib.com tidak memikul sebarang tanggungjawab untuk sebarang aspek penjagaan kesihatan yang ditadbir dengan bantuan maklumat yang disediakan oleh Drugslib.com. Maklumat yang terkandung di sini tidak bertujuan untuk merangkumi semua kemungkinan penggunaan, arahan, langkah berjaga-jaga, amaran, interaksi ubat, tindak balas alahan atau kesan buruk. Jika anda mempunyai soalan tentang ubat yang anda ambil, semak dengan doktor, jururawat atau ahli farmasi anda.