Wat zijn PCSK9-remmers en hoe werken ze?

Official answer

by Drugs.com

De PCSK9-remmers worden gebruikt voor de behandeling van hoogrisicopatiënten met een verhoogd cholesterolgehalte, vooral wanneer statines niet voldoende zijn. Ze werken door PCSK9 te blokkeren, waardoor er meer receptoren beschikbaar blijven om uw ‘slechte’ cholesterol (LDL) op te vangen voor afbraak en verwijdering uit het bloed.

PCSK9-remmers (Proproteïne Convertase Subtilisin/Kexin Type 9) omvatten de volgende medicijnen:

Praluent (evolocumab)

Repatha (alirocumab)

Leqvio (inclisiran)

Over Eén op de vijf patiënten die statines gebruiken, kan zijn cholesterol niet voldoende verlagen, soms als gevolg van een ernstig genetisch defect dat familiale hypercholesterolemie (FH) wordt genoemd. Bovendien stoppen sommige patiënten met hun statinebehandeling vanwege bijwerkingen, zoals ondraaglijke of gevaarlijke spierpijn, spier- of leverschade door statines, verhoogde bloedsuikerspiegel of andere bijwerkingen.

FDA-goedgekeurd gebruik

Praleunt en Repatha zijn door de FDA goedgekeurd voor gebruik:

in combinatie met maximaal getolereerde doses statines om de moeilijkst te behandelen verhoogde cholesterolwaarden verder te verlagen bij volwassen patiënten met heterozygoot familiale hypercholesterolemie (HeFH) of hartziekte, die een extra verlaging van het LDL-cholesterol nodig hebben.

als aanvulling op een dieet, alleen of in combinatie met andere lipidenverlagende therapieën (bijv. statines, ezetimibe), voor de behandeling van volwassenen met primaire hyperlipidemie om lipoproteïne-cholesterol met lage dichtheid (LDL-C) te verlagen.

voor vermindering van het cardiovasculaire risico, wat betekent dat ze u kunnen helpen een hartaanval of beroerte te voorkomen.

in combinatie met andere LDL-verlagende middelen bij gebruik voor homozygote familiale hypercholesterolemie (HoFH), een gevaarlijke en zeldzame vorm van hoog LDL die door families wordt doorgegeven.

Leqvio is FDA- goedgekeurd voor gebruik:

in combinatie met een dieet en een statine (een ander type cholesterolverlagend geneesmiddel) voor de behandeling van volwassenen met een hartaandoening wanneer de maximale dosis van de statine het cholesterol niet verlaagt voldoende niveaus.

in combinatie met een dieet en een statine voor de behandeling van volwassenen met heterozygote familiale hypercholesterolemie (HeFH), een erfelijke aandoening die hoge LDL-C-waarden veroorzaakt, wanneer de maximale dosis van de statine dat niet doet het cholesterolgehalte niet voldoende verlagen.

Hoe zit het met statines?

Je hebt inmiddels gehoord van statines, ook wel bekend als HMG-CoA-reductaseremmers. Statines zijn al meer dan dertig jaar de hoeksteen van de behandeling om de cholesterolproductie te helpen reguleren. Statines zijn beschikbaar sinds eind jaren tachtig en omvatten bekende blockbusters zoals:

atorvastatine (Lipitor)

simvastatine (Zocor)

rosuvastatine (Crestor)

pravastatine

fluvastatine

Statines werken zo goed omdat ze een enzym blokkeren dat betrokken is bij de productie van cholesterol in de lever en het aantal lipoproteïne-receptoren met lage dichtheid (LDL) om het lichaam te helpen LDL (ook bekend als "slechte cholesterol") te verwijderen. Maar niet alle mensen kunnen ze verdragen en het kan zijn dat ze bij sommige patiënten het cholesterolgehalte niet voldoende verlagen.

Hoe werken de PCSK9-remmers?

De PCSK9-remmers zijn een klasse van injecteerbare medicijnen die in 2015 zijn goedgekeurd en waarvan is aangetoond dat ze het LDL-cholesterolgehalte dramatisch verlagen - in sommige rapporten tot wel 60% - - in combinatie met een statine.

Praluent en Repatha kunnen alleen worden gebruikt (met een dieet) OF als aanvullend medicijn (met medicijnen zoals een statine) naast een dieet. Deze twee middelen kunnen het risico op een hartaanval, beroerte en andere hartcomplicaties bij volwassenen met een hartaandoening verminderen.

Leqvio is op dit moment alleen door de FDA geïndiceerd voor gebruik in combinatie met een statine en een dieet. , en het is niet bekend of het het risico op cardiovasculaire morbiditeit en mortaliteit zal verlagen.

Werkingsmechanisme

Hoewel alle drie de geneesmiddelen een eiwit remmen dat PCSK9 (proproteïne) wordt genoemd convertase subtilisine kexine 9), ze werken via verschillende mechanismen.

Repatha en Praluent zijn monoklonale antilichamen die binden aan PCSK9 in de lever en voorkomen dat dit zich bindt aan LDL-receptoren.

Leqvio blokkeert het PCSK9-eiwit door de vertaling van PCSK9-messenger-RNA te verstoren. Het remt de intracellulaire synthese van PCSK9.

Het is belangrijk om PCSK9 te blokkeren omdat het de benodigde receptoren op het leverceloppervlak inactiveert die LDL naar de lever transporteren voor metabolisme (afbraak). Lagere niveaus van LDL zijn beter voor het hart en kunnen helpen beschermen tegen hartziekten, hartaanvallen en beroertes.

Uiteindelijk hebben deze middelen allemaal dezelfde werking, en dat is het vrijmaken van LDL-receptoren op de lever cellen zodat LDL (slechte cholesterol) uit het bloed kan worden verwijderd. Kortom: door PCSK9 te blokkeren zijn er meer receptoren beschikbaar om uw "slechte" cholesterol op te vangen voor afbraak en verwijdering uit het bloed.

Dit is niet alle informatie die u moet weten over PCSK9-remmer voor een veilige en effectief gebruik en vervangt niet de aanwijzingen van uw arts. Bekijk de volledige productinformatie en bespreek deze informatie en eventuele vragen met uw arts of andere zorgverlener.

Gerelateerde medische vragen

Disclaimer

Er is alles aan gedaan om ervoor te zorgen dat de informatie die wordt verstrekt door Drugslib.com accuraat en up-to-date is -datum en volledig, maar daarvoor wordt geen garantie gegeven. De hierin opgenomen geneesmiddelinformatie kan tijdgevoelig zijn. De informatie van Drugslib.com is samengesteld voor gebruik door zorgverleners en consumenten in de Verenigde Staten en daarom garandeert Drugslib.com niet dat gebruik buiten de Verenigde Staten gepast is, tenzij specifiek anders aangegeven. De geneesmiddeleninformatie van Drugslib.com onderschrijft geen geneesmiddelen, diagnosticeert geen patiënten of beveelt geen therapie aan. De geneesmiddeleninformatie van Drugslib.com is een informatiebron die is ontworpen om gelicentieerde zorgverleners te helpen bij de zorg voor hun patiënten en/of om consumenten te dienen die deze service zien als een aanvulling op en niet als vervanging voor de expertise, vaardigheden, kennis en beoordelingsvermogen van de gezondheidszorg. beoefenaars.

Het ontbreken van een waarschuwing voor een bepaald medicijn of een bepaalde medicijncombinatie mag op geen enkele manier worden geïnterpreteerd als een indicatie dat het medicijn of de medicijncombinatie veilig, effectief of geschikt is voor een bepaalde patiënt. Drugslib.com aanvaardt geen enkele verantwoordelijkheid voor enig aspect van de gezondheidszorg die wordt toegediend met behulp van de informatie die Drugslib.com verstrekt. De informatie in dit document is niet bedoeld om alle mogelijke toepassingen, aanwijzingen, voorzorgsmaatregelen, waarschuwingen, geneesmiddelinteracties, allergische reacties of bijwerkingen te dekken. Als u vragen heeft over de medicijnen die u gebruikt, neem dan contact op met uw arts, verpleegkundige of apotheker.