Czym są inhibitory PCSK9 i jak działają?

Official answer

by Drugs.com

Inhibitory PCSK9 stosuje się w leczeniu pacjentów wysokiego ryzyka z podwyższonym cholesterolem, zwłaszcza gdy statyny nie są odpowiednie. Działają poprzez blokowanie PCSK9, pozostawiając więcej receptorów dostępnych do wychwytywania „złego” cholesterolu (LDL) w celu rozkładu i usunięcia z krwi.

Inhibitory PCSK9 (konwertazy proproteinowej subtylizyny/keksyny typu 9) obejmują następujące inhibitory leki:

Praluent (ewolokumab)

Repatha (alirokumab)

Leqvio (inclisiran)

O nas 1 na 5 pacjentów przyjmujących statyny nie może wystarczająco obniżyć poziomu cholesterolu, czasami z powodu poważnej wady genetycznej zwanej rodzinną hipercholesterolemią (FH). Ponadto niektórzy pacjenci przerywają leczenie statynami ze względu na skutki uboczne, takie jak nieznośne lub niebezpieczne bóle mięśni, uszkodzenie mięśni lub wątroby spowodowane statynami, podwyższony poziom cukru we krwi lub inne skutki uboczne.

Zastosowania zatwierdzone przez FDA

Praleunt i Repatha zostały zatwierdzone przez FDA do stosowania:

w połączeniu z maksymalnie tolerowanymi dawkami statyn w celu dalszego obniżenia najtrudniejszego do leczenia podwyższonego poziomu cholesterolu u dorosłych pacjentów z heterozygotą rodzinną hipercholesterolemią (HeFH) lub chorobą serca, które wymagają dodatkowego obniżenia poziomu cholesterolu LDL.

jako uzupełnienie diety, samodzielnie lub w skojarzeniu z innymi terapiami hipolipemizującymi (np. statynami, ezetymibem), w leczeniu w leczeniu dorosłych z hiperlipidemią pierwotną w celu obniżenia poziomu cholesterolu lipoprotein o małej gęstości (LDL-C).

w celu zmniejszenia ryzyka sercowo-naczyniowego, co oznacza, że mogą pomóc uniknąć zawału serca lub udaru mózgu.

w połączeniu z innymi lekami obniżającymi poziom LDL w przypadku stosowania w leczeniu homozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej (HoFH), niebezpiecznej i rzadkiej postaci wysokiego stężenia LDL przekazywanej rodzinnie.

Leqvio jest produktem FDA- zatwierdzony do stosowania:

w połączeniu z dietą i statyną (inny rodzaj leku obniżającego cholesterol) w leczeniu osób dorosłych z chorobami serca, gdy maksymalna dawka statyny nie obniża cholesterolu wystarczających poziomów.

w połączeniu z dietą i statyną w leczeniu dorosłych z heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną (HeFH), chorobą dziedziczną powodującą wysoki poziom LDL-C, gdy maksymalna dawka statyny nie nie obniżają wystarczająco poziomu cholesterolu.

A co ze statynami?

Słyszeliście już o statynach, znanych również jako inhibitory reduktazy HMG-CoA. Statyny są podstawą leczenia i pomagają regulować produkcję cholesterolu od ponad 3 dekad. Dostępne od końca lat 80. statyny obejmują dobrze znane hity kinowe, takie jak:

atorwastatyna (Lipitor)

symwastatyna (Zocor)

rozuwastatyna (Crestor)

prawastatyna

fluwastatyna

Statyny działają tak dobrze, ponieważ blokują enzym biorący udział w produkcji cholesterolu w wątrobie i zwiększają liczbę receptory lipoprotein o niskiej gęstości (LDL), które pomagają oczyścić organizm z LDL (znanego również jako „zły cholesterol”). Jednak nie wszyscy ludzie mogą je tolerować i u niektórych pacjentów mogą nie obniżyć poziomu cholesterolu w wystarczającym stopniu.

Jak działają inhibitory PCSK9?

Inhibitory PCSK9 to klasa leków do wstrzykiwań zatwierdzona w 2015 roku, które, jak wykazano, radykalnie obniżają poziom cholesterolu LDL – w niektórych raportach nawet o 60% – - w połączeniu ze statyną.

Praluent i Repatha można stosować samodzielnie (z dietą) LUB jako lek dodatkowy (z lekami takimi jak statyny) w połączeniu z dietą. Te dwa leki mogą zmniejszać ryzyko zawału serca, udaru mózgu i innych powikłań sercowych u dorosłych z chorobami serca.

FDA zaleca obecnie stosowanie leku Leqvio wyłącznie w połączeniu ze statynami i dietą i nie wiadomo, czy zmniejszy ryzyko zachorowalności i śmiertelności z przyczyn sercowo-naczyniowych.

Mechanizm działania

Chociaż wszystkie trzy leki hamują białko zwane PCSK9 (probiałko konwertaza subtylizyna keksyn 9), działają one według różnych mechanizmów.

Repatha i Praluent to przeciwciała monoklonalne, które wiążą się z PCSK9 w wątrobie i zapobiegają wiązaniu się go z receptorami LDL.

Leqvio blokuje białko PCSK9 poprzez zakłócanie translacji informacyjnego RNA PCSK9. Hamuje wewnątrzkomórkową syntezę PCSK9.

Ważne jest blokowanie PCSK9, ponieważ inaktywuje on potrzebne receptory na powierzchni komórek wątroby, które transportują LDL do wątroby w celu metabolizmu (rozpadu). Niższy poziom LDL jest lepszy dla serca i może pomóc w ochronie przed chorobami serca, zawałami serca i udarem mózgu.

Ostatecznie wszystkie te środki mają to samo działanie, czyli uwalniają receptory LDL w wątrobie komórek, aby umożliwić usunięcie LDL (złego cholesterolu) z krwi. W skrócie – blokując PCSK9, dostępnych jest więcej receptorów wychwytujących „zły” cholesterol w celu rozbicia i usunięcia go z krwi.

To nie wszystkie informacje, które musisz wiedzieć o inhibitorze PCSK9, aby bezpiecznie i bezpiecznie skutecznego stosowania i nie zastępuje zaleceń lekarza. Przejrzyj pełne informacje o produkcie i omów te informacje oraz wszelkie pytania ze swoim lekarzem lub innym pracownikiem służby zdrowia.

Powiązane pytania medyczne

Zastrzeżenie

Dołożono wszelkich starań, aby informacje dostarczane przez Drugslib.com były dokładne i aktualne -data i kompletność, ale nie udziela się na to żadnej gwarancji. Informacje o lekach zawarte w niniejszym dokumencie mogą mieć charakter wrażliwy na czas. Informacje na stronie Drugslib.com zostały zebrane do użytku przez pracowników służby zdrowia i konsumentów w Stanach Zjednoczonych, dlatego też Drugslib.com nie gwarantuje, że użycie poza Stanami Zjednoczonymi jest właściwe, chyba że wyraźnie wskazano inaczej. Informacje o lekach na Drugslib.com nie promują leków, nie diagnozują pacjentów ani nie zalecają terapii. Informacje o lekach na Drugslib.com to źródło informacji zaprojektowane, aby pomóc licencjonowanym pracownikom służby zdrowia w opiece nad pacjentami i/lub służyć konsumentom traktującym tę usługę jako uzupełnienie, a nie substytut wiedzy specjalistycznej, umiejętności, wiedzy i oceny personelu medycznego praktycy.

Brak ostrzeżenia dotyczącego danego leku lub kombinacji leków w żadnym wypadku nie powinien być interpretowany jako wskazanie, że lek lub kombinacja leków jest bezpieczna, skuteczna lub odpowiednia dla danego pacjenta. Drugslib.com nie ponosi żadnej odpowiedzialności za jakikolwiek aspekt opieki zdrowotnej zarządzanej przy pomocy informacji udostępnianych przez Drugslib.com. Informacje zawarte w niniejszym dokumencie nie obejmują wszystkich możliwych zastosowań, wskazówek, środków ostrożności, ostrzeżeń, interakcji leków, reakcji alergicznych lub skutków ubocznych. Jeśli masz pytania dotyczące przyjmowanych leków, skontaktuj się ze swoim lekarzem, pielęgniarką lub farmaceutą.