O que são inibidores de PCSK9 e como funcionam?

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Os inibidores da PCSK9 são usados ​​no tratamento de pacientes de alto risco com colesterol elevado, especialmente quando as estatinas não são adequadas. Eles atuam bloqueando a PCSK9, deixando mais receptores disponíveis para capturar o colesterol "ruim" (LDL) para decomposição e remoção do sangue.

Os inibidores da PCSK9 (Proproteína Convertase Subtilisina/Kexin Tipo 9) incluem os seguintes medicamentos:

  • Praluent (evolocumab)
  • Repatha (alirocumab)
  • Leqvio (inclisiran)

    • Sobre 1 em cada 5 pacientes que tomam estatinas não consegue reduzir o colesterol o suficiente, às vezes devido a um defeito genético grave chamado hipercolesterolemia familiar (HF). Além disso, alguns pacientes interrompem o tratamento com estatinas devido a efeitos colaterais, como dores musculares intoleráveis ​​ou perigosas, danos musculares ou hepáticos causados ​​pelas estatinas, níveis elevados de açúcar no sangue ou outros efeitos colaterais.

    Usos aprovados pela FDA

    Praleunt e Repatha são aprovados pela FDA para uso:

  • em combinação com doses máximas toleradas de estatinas para reduzir ainda mais os níveis elevados de colesterol mais difíceis de tratar em pacientes adultos com heterozigose hipercolesterolemia familiar (HFHe) ou doença cardíaca, que requerem redução adicional do colesterol LDL.
  • como complemento à dieta, isoladamente ou em combinação com outras terapias hipolipemiantes (por exemplo, estatinas, ezetimiba), para o tratamento de adultos com hiperlipidemia primária para reduzir o colesterol de lipoproteína de baixa densidade (LDL-C).
  • para redução do risco cardiovascular, o que significa que podem ajudá-lo a evitar um ataque cardíaco ou acidente vascular cerebral.
  • em conjunto com outros agentes redutores de LDL quando usados ​​para hipercolesterolemia familiar homozigótica (HoFH), uma forma perigosa e rara de LDL elevado que é transmitida através das famílias.

    • Leqvio é FDA- aprovado para uso:

  • em combinação com dieta e uma estatina (outro tipo de medicamento para baixar o colesterol) para o tratamento de adultos com doenças cardíacas quando a dose máxima da estatina não reduz o colesterol níveis suficientes.
  • em combinação com dieta e uma estatina para o tratamento de adultos com hipercolesterolemia familiar heterozigótica (HeFH), uma doença hereditária que causa níveis elevados de LDL-C, quando a dose máxima da estatina não não reduz os níveis de colesterol o suficiente.

    • E as estatinas?

    Até agora você já ouviu falar das estatinas, também conhecidas como inibidores da HMG-CoA redutase. As estatinas têm sido a base do tratamento para ajudar a regular a produção de colesterol há mais de 3 décadas. Disponíveis desde o final da década de 1980, as estatinas incluem sucessos de bilheteria bem conhecidos como:

  • atorvastatina (Lipitor)
  • sinvastatina (Zocor)
  • rosuvastatina (Crestor)
  • pravastatina
  • fluvastatina

    • As estatinas funcionam tão bem porque bloqueiam uma enzima envolvida na produção de colesterol no fígado e aumentam o número de receptores de lipoproteína de baixa densidade (LDL) para ajudar a eliminar o LDL do corpo (também conhecido como “colesterol ruim”). Mas nem todas as pessoas conseguem tolerá-los e podem não reduzir os níveis de colesterol o suficiente em alguns pacientes.

    Como funcionam os inibidores de PCSK9?

    Os inibidores de PCSK9 são uma classe de medicamentos injetáveis ​​aprovados em 2015 que demonstraram reduzir drasticamente os níveis de colesterol LDL - em até 60% em alguns relatórios - - quando combinado com uma estatina.

  • Praluent e Repatha podem ser usados ​​isoladamente (com dieta) OU como medicamento complementar (com medicamentos como uma estatina) mais dieta. Esses 2 agentes podem reduzir o risco de ataque cardíaco, acidente vascular cerebral e outras complicações cardíacas em adultos com doenças cardíacas.
  • Leqvio só é indicado pelo FDA para ser usado em combinação com uma estatina e dieta neste momento. , e não se sabe se reduzirá o risco de morbidade e mortalidade cardiovascular.

    • Mecanismo de ação

    Embora todos os três medicamentos inibam uma proteína chamada PCSK9 (pró-proteína convertase subtilisina kexina 9), eles atuam por mecanismos diferentes.

  • Repatha e Praluent são anticorpos monoclonais que se ligam à PCSK9 no fígado e impedem que ela se ligue aos receptores de LDL.
  • Leqvio bloqueia a proteína PCSK9 interferindo na tradução do RNA mensageiro da PCSK9. Ele inibe a síntese intracelular de PCSK9.

    • É importante bloquear a PCSK9 porque ela inativa os receptores necessários na superfície das células do fígado que transportam o LDL para o fígado para metabolismo (quebra). Níveis mais baixos de LDL são melhores para o coração e podem ajudar a proteger contra doenças cardíacas, ataques cardíacos e derrames.

    Em última análise, todos esses agentes têm a mesma ação, que é liberar os receptores de LDL no fígado. células para permitir que o LDL (colesterol ruim) seja removido do sangue. Resumindo - ao bloquear a PCSK9, mais receptores estão disponíveis para capturar o seu colesterol "ruim" para ser decomposto e removido do sangue.

    Essas não são todas as informações que você precisa saber sobre o inibidor de PCSK9 para uso seguro e uso eficaz e não substitui as instruções do seu médico. Revise as informações completas do produto e discuta essas informações e quaisquer dúvidas que você tenha com seu médico ou outro profissional de saúde.

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