Ce sunt inhibitorii PCSK9 și cum funcționează?

Official answer

by Drugs.com

Inhibitorii PCSK9 sunt utilizați pentru tratamentul pacienților cu risc crescut, cu colesterol crescut, mai ales când statinele nu sunt adecvate. Aceștia funcționează prin blocarea PCSK9, lăsând mai mulți receptori disponibili pentru a capta colesterolul „rău” (LDL) pentru descompunere și îndepărtare din sânge.

Inhibitorii PCSK9 (Proprotein Convertase Subtilisin/Kexin Type 9) includ următorii medicamente:

Praluent (evolocumab)

Repatha (alirocumab)

Leqvio (inclisiran)

Despre 1 din 5 pacienți tratați cu statine nu își poate scădea suficient colesterolul, uneori din cauza unui defect genetic grav numit hipercolesterolemie familială (FH). În plus, unii pacienți își opresc tratamentul cu statine din cauza efectelor secundare, cum ar fi dureri musculare intolerabile sau periculoase, leziuni musculare sau hepatice cauzate de statine, nivel crescut de zahăr din sânge sau alte efecte secundare.

Utilizări aprobate de FDA

Praleunt și Repatha sunt aprobate de FDA pentru a fi utilizate:

în combinație cu dozele maxim tolerate de statine pentru a scădea și mai mult nivelurile crescute ale colesterolului cel mai greu de tratat la pacienții adulți cu heterozigot. hipercolesterolemie familială (HeFH) sau boli de inimă, care necesită o scădere suplimentară a LDL-colesterolului.

ca adjuvant la dietă, singure sau în combinație cu alte terapii hipolipemiante (de exemplu, statine, ezetimib), pt. tratamentul adulților cu hiperlipidemie primară pentru a reduce colesterolul cu lipoproteine cu densitate scăzută (LDL-C).

pentru reducerea riscului cardiovascular, ceea ce înseamnă că vă pot ajuta să evitați un atac de cord sau un accident vascular cerebral.

în combinație cu alți agenți de scădere a LDL atunci când sunt utilizați pentru hipercolesterolemia familială homozigotă (HoFH), o formă periculoasă și rară de LDL ridicat, care se transmite prin familii.

Leqvio este FDA- aprobat pentru a fi utilizat:

în combinație cu o dietă și o statină (un alt tip de medicament pentru scăderea colesterolului) pentru tratamentul adulților cu boli de inimă atunci când doza maximă de statină nu scade colesterolul niveluri suficiente.

în combinație cu dieta și o statină pentru tratamentul adulților cu hipercolesterolemie familială heterozigotă (HeFH), o afecțiune moștenită care provoacă niveluri ridicate de LDL-C, atunci când doza maximă de statină nu nu scad suficient nivelul colesterolului.

Dar statine?

Până acum ați auzit de statine, cunoscute și ca inhibitori ai HMG-CoA reductază. Statinele au fost piatra de temelie a tratamentului pentru a ajuta la reglarea producției de colesterol de peste 3 decenii. Disponibil de la sfârșitul anilor 1980, statinele includ succese bine-cunoscute precum:

atorvastatin (Lipitor)

simvastatin (Zocor)

rosuvastatin (Crestor)

pravastatina

fluvastatina

statinele funcționează atât de bine, deoarece blochează o enzimă implicată în producerea de colesterol în ficat și măresc numărul de receptorii de lipoproteine cu densitate joasă (LDL) pentru a ajuta organismul să curețe LDL (cunoscut și ca „colesterol rău”). Dar nu toți oamenii le pot tolera și este posibil să nu scadă suficient nivelul colesterolului la unii pacienți.

Cum funcționează inhibitorii PCSK9?

Inhibitorii PCSK9 sunt o clasă de medicamente injectabile aprobate în 2015, care s-a dovedit că scad dramatic nivelul colesterolului LDL - cu până la 60% în unele rapoarte - - atunci când sunt combinate cu o statină.

Praluent și Repatha pot fi utilizate singure (cu dietă) SAU ca un medicament adițional (cu medicamente precum o statină) plus dietă. Acești 2 agenți pot reduce riscul de atac de cord, accident vascular cerebral și alte complicații ale inimii la adulții cu boli de inimă.

Leqvio este indicat doar de FDA pentru a fi utilizat în combinație cu o statină și o dietă în acest moment și nu se știe dacă va reduce riscul de morbiditate și mortalitate cardiovasculară.

Mecanism de acțiune

Deși toate cele trei medicamente inhibă o proteină numită PCSK9 (proproteină). convertază subtilizin kexină 9), acţionează prin mecanisme diferite.

Repatha şi Praluent sunt anticorpi monoclonali care se leagă la PCSK9 din ficat şi împiedică legarea acestuia de receptorii LDL.

Leqvio blochează proteina PCSK9 interferând cu translația ARN-ului mesager PCSK9. Inhibă sinteza intracelulară a PCSK9.

Este important să blocăm PCSK9 deoarece inactivează receptorii necesari de pe suprafața celulei hepatice care transportă LDL în ficat pentru metabolism (descompunere). Nivelurile mai scăzute de LDL sunt mai bune pentru inimă și pot ajuta la protejarea împotriva bolilor de inimă, a atacurilor de cord și a accidentului vascular cerebral.

În cele din urmă, acești agenți au toți aceeași acțiune și anume să elibereze receptorii LDL de pe ficat. celulelor pentru a permite eliminarea LDL (colesterolul rău) din sânge. Pe scurt - prin blocarea PCSK9, sunt disponibili mai mulți receptori pentru a vă capta colesterolul „rău” pentru descompunerea și îndepărtarea din sânge.

Aceasta nu este toate informațiile pe care trebuie să le știți despre inhibitorul PCSK9 pentru siguranța și eliminarea acestuia. utilizare eficientă și nu înlocuiește indicațiile medicului dumneavoastră. Examinați informațiile complete despre produs și discutați aceste informații și orice întrebări pe care le aveți cu medicul dumneavoastră sau alt furnizor de servicii medicale.

Întrebări medicale conexe

Declinare de responsabilitate

S-au depus toate eforturile pentru a se asigura că informațiile furnizate de Drugslib.com sunt exacte, actualizate -data și completă, dar nu se face nicio garanție în acest sens. Informațiile despre medicamente conținute aici pot fi sensibile la timp. Informațiile Drugslib.com au fost compilate pentru a fi utilizate de către practicienii din domeniul sănătății și consumatorii din Statele Unite și, prin urmare, Drugslib.com nu garantează că utilizările în afara Statelor Unite sunt adecvate, cu excepția cazului în care se indică altfel. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com nu susțin medicamente, nu diagnostichează pacienții și nu recomandă terapie. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com sunt o resursă informațională concepută pentru a ajuta practicienii autorizați din domeniul sănătății în îngrijirea pacienților lor și/sau pentru a servi consumatorilor care văd acest serviciu ca un supliment și nu un substitut pentru expertiza, abilitățile, cunoștințele și raționamentul asistenței medicale. practicieni.

Lipsa unui avertisment pentru un anumit medicament sau combinație de medicamente nu trebuie în niciun fel interpretată ca indicând faptul că medicamentul sau combinația de medicamente este sigură, eficientă sau adecvată pentru un anumit pacient. Drugslib.com nu își asumă nicio responsabilitate pentru niciun aspect al asistenței medicale administrat cu ajutorul informațiilor furnizate de Drugslib.com. Informațiile conținute aici nu sunt destinate să acopere toate utilizările posibile, instrucțiunile, precauțiile, avertismentele, interacțiunile medicamentoase, reacțiile alergice sau efectele adverse. Dacă aveți întrebări despre medicamentele pe care le luați, consultați medicul, asistenta sau farmacistul.