Что такое ингибиторы PCSK9 и как они работают?

Official answer

by Drugs.com

Ингибиторы PCSK9 используются для лечения пациентов из группы высокого риска с повышенным уровнем холестерина, особенно когда статины неэффективны. Они работают, блокируя PCSK9, оставляя больше рецепторов доступными для захвата «плохого» холестерина (ЛПНП) для расщепления и удаления из крови.

Ингибиторы PCSK9 (пропротеинконвертазы субтилизин/кексин типа 9) включают следующие препараты:

Пралуент (эволокумаб)

Репата (алирокумаб)

Леквио (инклизиран)

О препарате 1 из 5 пациентов, принимающих статины, не может достаточно снизить уровень холестерина, иногда из-за серьезного генетического дефекта, называемого семейной гиперхолестеринемией (СГ). Кроме того, некоторые пациенты прекращают лечение статинами из-за побочных эффектов, таких как непереносимые или опасные мышечные боли, повреждение мышц или печени из-за статинов, повышенный уровень сахара в крови или другие побочные эффекты.

Применение, одобренное FDA

Praleunt и Repatha одобрены FDA для использования:

в сочетании с максимально переносимыми дозами статинов для дальнейшего снижения трудно поддающихся лечению повышенных уровней холестерина у взрослых пациентов с гетерозиготной формой холестерина. семейная гиперхолестеринемия (ГСГ) или заболевания сердца, требующие дополнительного снижения уровня холестерина ЛПНП.

в качестве дополнения к диете, отдельно или в сочетании с другими липидоснижающими методами лечения (например, статинами, эзетимибом), для лечение взрослых с первичной гиперлипидемией для снижения уровня холестерина липопротеинов низкой плотности (ЛПНП).

для снижения риска сердечно-сосудистых заболеваний, что означает, что они могут помочь вам избежать сердечного приступа или инсульта.

li>в сочетании с другими средствами, снижающими уровень ЛПНП, при использовании при гомозиготной семейной гиперхолестеринемии (ГСГ), опасной и редкой форме высокого уровня ЛПНП, передающейся из поколения в поколение.

Leqvio одобрен FDA- одобрено к использованию:

в сочетании с диетой и статинами (другой тип препарата, снижающего уровень холестерина) для лечения взрослых с заболеваниями сердца, когда максимальная доза статина не снижает уровень холестерина достаточных уровней.

в сочетании с диетой и статинами для лечения взрослых с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией (ГСГ), наследственным заболеванием, которое вызывает высокие уровни ЛПНП-Х, когда максимальная доза статина не достигает недостаточно снизить уровень холестерина.

А как насчет статинов?

Теперь вы слышали о статинах, также известных как ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы. Статины были краеугольным камнем лечения, помогающего регулировать выработку холестерина на протяжении более 3 десятилетий. Статины, доступные с конца 1980-х годов, включают такие известные блокбастеры, как:

аторвастатин (Липитор)

симвастатин (Зокор)

розувастатин (Крестор)

правастатин

флувастатин

Статины работают так хорошо, потому что они блокируют фермент, участвующий в выработке холестерина в печени, и повышают количество Рецепторы липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), которые помогают очистить организм от ЛПНП (также известного как «плохой холестерин»). Но не все люди могут их переносить, и у некоторых пациентов они могут недостаточно снизить уровень холестерина.

Как работают ингибиторы PCSK9?

Ингибиторы PCSK9 представляют собой класс инъекционных препаратов, одобренных в 2015 году. Было показано, что они значительно снижают уровень холестерина ЛПНП — в некоторых отчетах до 60% — - в сочетании со статинами.

Пралуэнт и Репата могут использоваться отдельно (в сочетании с диетой) ИЛИ в качестве дополнительного препарата (с такими препаратами, как статин) в сочетании с диетой. Эти два препарата могут снизить риск сердечного приступа, инсульта и других сердечных осложнений у взрослых с сердечно-сосудистыми заболеваниями.

В настоящее время FDA рекомендует использовать Леквио только в сочетании со статинами и диетой. , и неизвестно, снизит ли он риск сердечно-сосудистых заболеваний и смертности.

Механизм действия

Хотя все три препарата ингибируют белок под названием PCSK9 (пропротеин конвертаза субтилизин кексин 9), они действуют по разным механизмам.

Repatha и Praluent представляют собой моноклональные антитела, которые связываются с PCSK9 в печени и предотвращают его связывание с рецепторами ЛПНП.

Leqvio блокирует белок PCSK9, препятствуя трансляции информационной РНК PCSK9. Он ингибирует внутриклеточный синтез PCSK9.

Важно блокировать PCSK9, поскольку он инактивирует необходимые рецепторы на поверхности клеток печени, которые транспортируют ЛПНП в печень для метаболизма (разрушения). Более низкие уровни ЛПНП лучше для сердца и могут помочь защитить от сердечных заболеваний, сердечных приступов и инсульта.

В конечном счете, все эти агенты имеют одинаковое действие, а именно освобождают рецепторы ЛПНП в печени. клетки, позволяющие удалить ЛПНП (плохой холестерин) из крови. Короче говоря, блокируя PCSK9, становится доступно больше рецепторов для захвата «плохого» холестерина для расщепления и удаления из крови.

Это еще не вся информация, которую вам нужно знать об ингибиторе PCSK9 для безопасного и безопасного использования. эффективное использование и не заменяет указания врача. Просмотрите полную информацию о продукте и обсудите эту информацию и любые вопросы со своим врачом или другим поставщиком медицинских услуг.

Сопутствующие медицинские вопросы

Отказ от ответственности

Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.

Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.