PCSK9 İnhibitörleri nedir ve nasıl çalışırlar?

Official answer

by Drugs.com

PCSK9 inhibitörleri, özellikle statinlerin yeterli olmadığı durumlarda, kolesterolü yüksek olan yüksek riskli hastaların tedavisinde kullanılır. PCSK9'u bloke ederek çalışırlar ve "kötü" kolesterolünüzü (LDL) yakalayıp parçalayıp kandan uzaklaştıracak daha fazla reseptör bırakırlar.

PCSK9 (Proprotein Convertase Subtilisin/Kexin Type 9) inhibitörleri aşağıdakileri içerir: ilaçlar:

Praluent (evolocumab)

Repatha (alirocumab)

Leqvio (inclisiran)

Hakkında Statin kullanan 5 hastadan 1'i, bazen ailesel hiperkolesterolemi (FH) adı verilen ciddi bir genetik bozukluk nedeniyle kolesterolünü yeterince düşüremez. Ayrıca bazı hastalar, dayanılmaz veya tehlikeli kas ağrıları, statinlerden kaynaklanan kas veya karaciğer hasarı, yüksek kan şekeri veya diğer yan etkiler gibi yan etkiler nedeniyle statin tedavisini durdurur.

FDA Onaylı Kullanımlar

Praleunt ve Repatha'nın şu amaçlarla kullanılması FDA onaylıdır:

Heterozigot hastalığı olan yetişkin hastalarda tedavisi en zor olan yüksek kolesterol düzeylerini daha da düşürmek için statinlerin maksimum tolere edilebilen dozlarıyla kombinasyon halinde Ailesel hiperkolesterolemi (HeFH) veya LDL kolesterolünün ilave olarak düşürülmesini gerektiren kalp hastalığı.

Diyete ek olarak, tek başına veya diğer lipit düşürücü tedavilerle (örn. statinler, ezetimib) kombinasyon halinde. düşük yoğunluklu lipoprotein kolesterolü (LDL-C) azaltmak için primer hiperlipidemili yetişkinlerin tedavisi.

kardiyovasküler riskin azaltılması için; yani kalp krizi veya felçten kaçınmanıza yardımcı olabilirler.

yüksek LDL'nin aileden geçen tehlikeli ve nadir bir formu olan Homozigot Ailesel Hiperkolesterolemi (HoFH) için kullanıldığında diğer LDL düşürücü ajanlarla birlikte kullanılır.

Leqvio FDA- kullanılması onaylanmıştır:

Diyet ve bir statin (başka bir kolesterol düşürücü ilaç türü) ile kombinasyon halinde, statin'in maksimum dozunun kolesterolü düşürmediği durumlarda kalp hastalığı olan yetişkinlerin tedavisinde

Yüksek LDL-C düzeylerine neden olan kalıtsal bir durum olan heterozigot ailesel hiperkolesterolemili (HeFH) yetişkinlerin tedavisinde diyet ve statin ile kombinasyon halinde, maksimum statin dozu yeterli düzeyde olmadığında kolesterol seviyelerini yeterince düşürmüyor.

Peki ya statinler?

Şimdiye kadar HMG-CoA redüktaz inhibitörleri olarak da bilinen statinleri duymuşsunuzdur. Statinler, 30 yılı aşkın bir süredir kolesterol üretimini düzenlemeye yardımcı olan tedavinin temel taşı olmuştur. 1980'lerin sonlarından beri mevcut olan statinler arasında aşağıdakiler gibi iyi bilinen gişe rekorları kıran ilaçlar bulunmaktadır:

atorvastatin (Lipitor)

simvastatin (Zocor)

rosuvastatin (Crestor)

pravastatin

fluvastatin

Statinler çok işe yarar çünkü karaciğerde kolesterol üretiminde rol oynayan bir enzimi bloke ederler ve kolesterol sayısını artırırlar. Vücuttaki LDL'nin ("kötü kolesterol" olarak da bilinir) temizlenmesine yardımcı olan düşük yoğunluklu lipoprotein (LDL) reseptörleri. Ancak herkes bunları tolere edemeyebilir ve bazı hastalarda kolesterol düzeylerini yeterince düşüremeyebilirler.

PCSK9 inhibitörleri nasıl çalışır?

PCSK9 inhibitörleri, 2015 yılında onaylanan ve bazı raporlarda %60'a varan oranlarda LDL kolesterol düzeylerini önemli ölçüde düşürdüğü gösterilen bir enjekte edilebilir ilaç sınıfıdır. - bir statin ile birleştirildiğinde.

Praluent ve Repatha tek başına (diyetle birlikte) VEYA ek ilaç (statin gibi ilaçlarla) artı diyet olarak kullanılabilir. Bu 2 ajan, kalp hastalığı olan yetişkinlerde kalp krizi, felç ve diğer kalp komplikasyonları riskini azaltabilir.

Leqvio'nun şu anda FDA tarafından yalnızca bir statin ve diyetle birlikte kullanılması endikedir. ve kardiyovasküler hastalık ve ölüm riskini azaltıp azaltmayacağı bilinmiyor.

Etki Mekanizması

Her ne kadar üç ilaç da PCSK9 (proprotein) adı verilen bir proteini inhibe etse de konvertaz subtilisin kexin 9), farklı mekanizmalarla çalışırlar.

Repatha ve Praluent, karaciğerde PCSK9'a bağlanan ve onun LDL reseptörlerine bağlanmasını engelleyen monoklonal antikorlardır.

Leqvio, PCSK9 haberci RNA'nın çevirisine müdahale ederek PCSK9 proteinini bloke eder. PCSK9'un hücre içi sentezini inhibe eder.

PCSK9'u bloke etmek önemlidir çünkü karaciğer hücresi yüzeyinde, metabolizma (yıkım) için LDL'yi karaciğere taşıyan gerekli reseptörleri etkisiz hale getirir. Düşük LDL seviyeleri kalp için daha iyidir ve kalp hastalıkları, kalp krizleri ve felce karşı korunmaya yardımcı olabilir.

Sonuçta, bu ajanların tümü aynı etkiye sahiptir ve bu da karaciğerdeki LDL reseptörlerini serbest bırakmaktır. LDL'nin (kötü kolesterol) kandan uzaklaştırılmasını sağlayan hücreler. Kısacası, PCSK9'u bloke ederek, "kötü" kolesterolünüzü parçalayıp kandan uzaklaştırmak üzere yakalayacak daha fazla reseptör kullanılabilir hale gelir.

Güvenli ve güvenli bir şekilde PCSK9 inhibitörü hakkında bilmeniz gereken bilgilerin tamamı bu değildir. Etkili kullanım sağlar ve doktorunuzun talimatının yerini almaz. Ürün bilgilerinin tamamını inceleyin ve bu bilgileri ve sorularınızı doktorunuzla veya diğer sağlık uzmanınızla görüşün.

İlgili tıbbi sorular

Sorumluluk reddi beyanı

Drugslib.com tarafından sağlanan bilgilerin doğru ve güncel olmasını sağlamak için her türlü çaba gösterilmiştir. -tarihli ve eksiksizdir ancak bu konuda hiçbir garanti verilmemektedir. Burada yer alan ilaç bilgileri zamana duyarlı olabilir. Drugslib.com bilgileri Amerika Birleşik Devletleri'ndeki sağlık uygulayıcıları ve tüketiciler tarafından kullanılmak üzere derlenmiştir ve bu nedenle Drugslib.com, aksi özellikle belirtilmediği sürece Amerika Birleşik Devletleri dışındaki kullanımların uygun olduğunu garanti etmez. Drugslib.com'un ilaç bilgileri ilaçları onaylamaz, hastalara teşhis koymaz veya tedavi önermez. Drugslib.com'un ilaç bilgileri, lisanslı sağlık uygulayıcılarına hastalarıyla ilgilenme konusunda yardımcı olmak ve/veya bu hizmeti görüntüleyen tüketicilere sağlık hizmetinin uzmanlığı, becerisi, bilgisi ve muhakemesi yerine değil, tamamlayıcı olarak hizmet etmek için tasarlanmış bir bilgi kaynağıdır. uygulayıcılar.

Belirli bir ilaç veya ilaç kombinasyonu için bir uyarının bulunmaması, hiçbir şekilde ilacın veya ilaç kombinasyonunun herhangi bir hasta için güvenli, etkili veya uygun olduğu şeklinde yorumlanmamalıdır. Drugslib.com, Drugslib.com'un sağladığı bilgilerin yardımıyla uygulanan sağlık hizmetlerinin herhangi bir yönüne ilişkin herhangi bir sorumluluk kabul etmez. Burada yer alan bilgilerin olası tüm kullanımları, talimatları, önlemleri, uyarıları, ilaç etkileşimlerini, alerjik reaksiyonları veya olumsuz etkileri kapsaması amaçlanmamıştır. Aldığınız ilaçlarla ilgili sorularınız varsa doktorunuza, hemşirenize veya eczacınıza danışın.