Що таке інгібітори PCSK9 і як вони працюють?

Drugs.com

Official answer

by Drugs.com
Інгібітори PCSK9 використовуються для лікування пацієнтів групи високого ризику з підвищеним рівнем холестерину, особливо коли статини не є адекватними. Вони працюють, блокуючи PCSK9, залишаючи доступними більше рецепторів для захоплення «поганого» холестерину (ЛПНЩ) для розщеплення та видалення з крові.

Інгібітори PCSK9 (протеїн-конвертаза субтилізин/кексин типу 9) включають такі ліки:

  • Praluent (evolocumab)
  • Repatha (alirocumab)
  • Leqvio (inclisiran)

    • Про 1 з 5 пацієнтів, які приймають статини, не можуть достатньо знизити рівень холестерину, іноді через серйозний генетичний дефект, який називається сімейною гіперхолестеринемією (СГ). Крім того, деякі пацієнти припиняють лікування статинами через побічні ефекти, такі як нестерпні або небезпечні болі в м’язах, пошкодження м’язів або печінки статинами, підвищення рівня цукру в крові або інші побічні ефекти.

    Застосування, схвалені FDA

    Praleunt і Repatha схвалені FDA для використання:

  • у поєднанні з максимально переносимими дозами статинів для подальшого зниження підвищеного рівня холестерину, який найважче піддається лікуванню, у дорослих пацієнтів із гетерозиготним сімейна гіперхолестеринемія (HeFH) або захворювання серця, які потребують додаткового зниження холестерину ЛПНЩ.
  • як доповнення до дієти, окремо або в поєднанні з іншими гіполіпідемічними методами лікування (наприклад, статини, езетиміб), для лікування дорослих із первинною гіперліпідемією для зниження рівня холестерину ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ).
  • для зниження ризику серцево-судинних захворювань, що означає, що вони можуть допомогти вам уникнути інфаркту чи інсульту.
  • у поєднанні з іншими засобами, що знижують рівень ЛПНЩ, коли вони використовуються для гомозиготної сімейної гіперхолестеринемії (HoFH), небезпечної та рідкісної форми високого рівня ЛПНЩ, яка передається через родину.

    • Leqvio є FDA- схвалено для використання:

  • у поєднанні з дієтою та статином (іншим типом ліків для зниження рівня холестерину) для лікування дорослих із захворюваннями серця, коли максимальна доза статину не знижує рівень холестерину достатній рівень.
  • у поєднанні з дієтою та статином для лікування дорослих із гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією (HeFH), спадковим захворюванням, яке викликає високі рівні холестерину ЛПНЩ, коли максимальна доза статину не недостатньо знижує рівень холестерину.

    • А як щодо статинів?

    Ви вже чули про статини, також відомі як інгібітори ГМГ-КоА-редуктази. Статини були наріжним каменем лікування, яке допомагає регулювати вироблення холестерину протягом понад 3 десятиліть. Статини, доступні з кінця 1980-х років, включають такі відомі блокбастери, як:

  • аторвастатин (Lipitor)
  • симвастатин (Zocor)
  • розувастатин (Crestor)
  • правастатин
  • флувастатин

    • Статини працюють так добре, оскільки вони блокують фермент, який бере участь у виробленні холестерину в печінці, і збільшують кількість рецептори ліпопротеїдів низької щільності (ЛПНЩ), щоб допомогти очистити організм від ЛПНЩ (також відомого як «поганий холестерин»). Але не всі люди можуть їх переносити, і в деяких пацієнтів вони можуть недостатньо знизити рівень холестерину.

    Як діють інгібітори PCSK9?

    Інгібітори PCSK9 — це клас ін’єкційних препаратів, схвалений у 2015 році, які, як було показано, значно знижують рівень холестерину ЛПНЩ — до 60% у деяких звітах — - у поєднанні зі статином.

  • Praluent і Repatha можна використовувати окремо (з дієтою) АБО як додатковий препарат (з такими препаратами, як статин) і дієту. Ці 2 препарати можуть зменшити ризик серцевого нападу, інсульту та інших серцевих ускладнень у дорослих із захворюваннями серця.
  • Управління з контролю за харчовими продуктами та харчовими продуктами США рекомендує використовувати Leqvio лише в поєднанні зі статинами та дієтою. , і невідомо, чи знизить це ризик серцево-судинної захворюваності та смертності.

    • Механізм дії

    Хоча всі три препарати інгібують білок під назвою PCSK9 (пропротеїн конвертаза субтилізин кексин 9), вони діють за різними механізмами.

  • Repatha та Praluent — це моноклональні антитіла, які зв’язуються з PCSK9 у печінці та запобігають його зв’язуванню з рецепторами ЛПНЩ.
  • Leqvio блокує білок PCSK9, перешкоджаючи трансляції матричної РНК PCSK9. Він пригнічує внутрішньоклітинний синтез PCSK9.

    • Важливо блокувати PCSK9, оскільки він інактивує необхідні рецептори на поверхні клітин печінки, які транспортують LDL у печінку для метаболізму (розщеплення). Низький рівень ЛПНЩ кращий для серця та може допомогти захистити від хвороб серця, серцевих нападів та інсульту.

    Зрештою, усі ці агенти мають однакову дію, а саме звільнення рецепторів ЛПНЩ у печінці клітин, щоб дозволити ЛПНЩ (поганому холестерину) виводитися з крові. Коротше кажучи, завдяки блокуванню PCSK9 стає доступним більше рецепторів для захоплення вашого «поганого» холестерину для розщеплення та видалення з крові.

    Це не вся інформація, яку вам потрібно знати про інгібітор PCSK9 для безпечного та ефективне використання та не замінює вказівок вашого лікаря. Перегляньте повну інформацію про продукт і обговоріть цю інформацію та будь-які запитання, які у вас виникли, зі своїм лікарем або іншим постачальником медичних послуг.

    Супутні медичні питання

    Відмова від відповідальності

    Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.

    Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.

    Популярні ключові слова