Co je nízká dávka naltrexonu (LDN)?

Nízká dávka naltrexonu (LDN) znamená, že si vezmete dávku naltrexonu, která představuje až jednu desetinu neboli 10 % dávky, která se obvykle užívá závislost na opioidech. Nízká dávka naltrexonu je přibližně 4,5 mg naltrexonu denně ve srovnání s obvyklou dávkou naltrexonu pro závislost na opioidech, která je 50 mg až 100 mg denně.

Nízká dávka naltrexonu

Nízká dávka naltrexonu byla použita k léčbě:

Používání nízkých dávek naltrexonu pro tyto stavy je „off-label“ (což znamená, že nebylo schváleno FDA, ale stále se jedná o uznávané použití).

Ve skutečnosti neexistuje. Nebylo to vůbec mnoho velkých studií zkoumajících nízkou dávku naltrexonu, ale přínosy nízké dávky naltrexonu se ukázaly, když lidé s postupným snižováním naltrexonu hlásili zlepšení symptomů bolesti a únavy s nižšími dávkami naltrexonu spíše než vyššími dávkami. Malé studie ukázaly, že nízká dávka naltrexonu je prospěšná u některých stavů, jako je fibromyalgie, Crohnova choroba a bolest.

Čemu se mám vyvarovat při užívání nízké dávky naltrexonu?

Nízká dávka naltrexonu blokuje opioidní receptory a může urychlit vysazení opioidů, proto je důležité, abyste neužívali žádné opioidní (narkotické) léky proti bolestisoučasně s nízkou dávkou naltrexonu. Léčbu nízkou dávkou naltrexonu byste neměli používat, pokud:

Sdělte svému lékaři nebo jinému poskytovateli zdravotní péče o jakémkoli nedávném užívání opioidů nebo o jakékoli anamnéze závislosti na opioidech před zahájením léčby nízkou dávkou naltrexonu, abyste se vyhnuli vysazení opioidů. Váš lékař může vyžadovat, abyste před užitím nízké dávky naltrexonu prošli provokačním testem na naloxon a/nebo vyšetřením moči na přítomnost opioidů.

Pokud jste užívali opioidy jakéhokoli druhu, počkejte alespoň 7 dní po podání poslední dávka krátkodobě působících opioidů nebo 10 až 14 dní po vaší poslední dávce dlouhodobě působících opioidů musí projít před zahájením nízké dávky naltrexonu.

Pokud užíváte opioidy dlouhodobě kvůli stavům, jako je chronická únava a nechcete je vysadit, pak nemůžete užívat nízkou dávku naltrexonu. Nízká dávka tramadolu (50 mg dvakrát až třikrát denně) podle některých zdrojů zřejmě nezpůsobuje problémy s nízkou dávkou naltrexonu.

Nízká dávka naltrexonu by měla být také vysazena alespoň 7 dní před operací.

Jaké jsou vedlejší účinky nízké dávky naltrexonu?

Nežádoucí účinky nízké dávky naltrexonu jsou neobvyklé, protože dávka je tak nízká a byly hlášeny méně než 8 % lidí. Nízká dávka naltrexonu pravděpodobně nezpůsobí stejné vedlejší účinky jako vysoká dávka naltrexonu. Nežádoucí účinky nízké dávky naltrexonu mohou zahrnovat:

Potíže se spánkem zpočátku hlásilo přibližně 8 % lidí, kteří dostávali nízkou dávku naltrexonu, ale vymizely do dvou týdnů u většiny lidí. Jiné nežádoucí účinky (jako je nevolnost a divoké sny) byly hlášeny méně než 1 % lidí.

Nízká dávka naltrexonu je obvykle dobře snášena s několika vedlejšími účinky. Někteří lidé potřebují pozvolnější zvyšování dávky, aby jim pomohli lék tolerovat. Nízká dávka naltrexonu by měla být zahájena extrémně nízkou dávkou, jako je 1 až 1,5 mg/den, a dávka by měla být zvyšována o 1 mg každý týden na maximálně 4,5 mg/den.

Jaké jsou dlouhodobé vedlejší účinky nízké dávky naltrexonu?

Dlouhodobé vedlejší účinky nízké dávky naltrexonu nejsou známy, protože výzkum nezkoumal, co se stane s lidmi, kteří užívají léky dlouhodobě. Nicméně naltrexon má dlouhou historii bezpečného užívání při léčbě závislosti na opioidech.

Jaký je mechanismus nízké dávky naltrexonu?

Nízká dávka naltrexonu působí opačným způsobem než vysoká dávku naltrexonu. Tomu se říká paradoxní efekt. Zdá se, že v nízkých dávkách naltrexon „klame“ mozek k produkci přirozenějších opioidů (tyto se nazývají endogenní opioidy). Dělá to tak, že se krátce naváže na opioidní receptory, čímž blokuje vazbu našich přirozeně se vyskytujících opioidů. Naše tělo tomu čelí tím, že produkuje více přirozeně se vyskytujících opioidů, aby „smyly“ nízkou dávku naltrexonu. To zvyšuje hladiny přirozeně se vyskytujících opioidů v našem těle, díky čemuž se cítíme dobře a poskytuje úlevu od bolesti.

Nízká dávka naltrexonu má velmi krátký poločas – kolem 4 až 6 hodin – což znamená jeho vazebné účinky mizí rychle, ale je to dost dlouho na to, aby zvýšilo hladiny přirozeně se vyskytujících opioidů na 18 až 24 hodin. Endogenní opioidy jsou přirozené látky tišící bolest a mít více těchto látek v těle je jedním ze způsobů, jak se předpokládá, že nízká dávka naltrexonu působí.

Nízká dávka naltrexonu má podle všeho také protizánětlivé účinky tím, že reguluje mikrogliální buňky které mají klíčovou roli v celkovém a nervovém zánětu. Když jsou mikrogliální buňky aktivovány, produkují prozánětlivé cytokiny, volné radikály (reaktivní formy kyslíku) a oxid dusnatý – všechny tyto látky jsou spojovány s bolestí, zánětem, únavou, pocitem vyčerpanosti nebo jako byste s něčím spadli. Předpokládá se, že nízká dávka naltrexonu brání aktivaci mikrogliálních buněk blokováním receptoru TLR-4.

Nízká dávka naltrexonu pravděpodobně zmírňuje symptomy, jako je bolest, únava, stres a zánět tím, že zvyšuje produkci endogenních opioidů a tlumení účinku mikrogliálních buněk.

Jak dlouho trvá, než začne působit nízká dávka naltrexonu?

Může trvat až 8 až 10 týdnů, než se nízká dávka naltrexonu projeví práce. Je důležité jej užívat alespoň do té doby, abyste věděli, zda u vás funguje.

Jaké jsou výhody nízké dávky naltrexonu?

Většina studií zkoumajících nízké dávky naltrexonu byla provedena malý, přičemž většina uvádí příznivý účinek u stavů, jako je fibromyalgie, Crohnova choroba a bolest. Výzkum ukázal, že nízká dávka naltrexonu je bezpečná, dobře snášená, levná a má minimální vedlejší účinky.

Nízká dávka naltrexonu pro fibromyalgii

Dvě samostatné malé klinické studie zkoumaly nízkou dávku naltrexonu pro fibromyalgii. 31 žen v jedné studii uvedlo 28,8% snížení výchozí bolesti a snížení symptomů, jako je celková spokojenost se životem a zlepšení nálady (ale ne zlepšení únavy nebo spánku). V jiné studii 10 žen hlásilo 30% snížení symptomů po 8 týdnech léčby nízkou dávkou naltrexonu; ti s vyšší výchozí rychlostí sedimentace erytrocytů (míra základního zánětu) hlásili největší odpověď.

Uživatelské recenze na nízkou dávku naltrexonu byly většinou příznivé s průměrným hodnocením 7,0 z 10 z celkového počtu 61 hodnocení pro použití nízké dávky naltrexonu pro off-label léčbu fibromyalgie. 62 % recenzentů uvedlo pozitivní zkušenost, zatímco 25 % uvedlo negativní zkušenost. Komentáře obsahovaly „Naltrexon byl pro mě dar z nebes“, „Mám lupus, fibromyalgii a těžkou artritidu v krku. Naltrexon je jediný lék, který zabral“, a „Naltrexon mi změnil život téměř ve všech směrech! Vyléčeno: fibromyalgie , revmatoidní artritida a Cushingova choroba! Už žádná chronická bolest."

Nízká dávka naltrexonu pro Crohnovu chorobu

88 % lidí, kterým byla přiřazena nízká dávka naltrexonu (4,5 mg/den), mělo alespoň 70bodový pokles skóre indexu aktivity Crohnovy choroby (CDAI) po 12. týdnů ve srovnání se 40 % pacientů léčených placebem (n=40). Došlo také k pětibodovému poklesu skóre závažnosti endoskopického indexu Crohnovy choroby u 78 % lidí užívajících nízkou dávku naltrexonu ve srovnání s 28 % užívajícími placebo. Podobné výsledky byly pozorovány v otevřené prospektivní studii.

Nízká dávka naltrexonu pro roztroušenou sklerózu

17týdenní studie zahrnující 96 pacientů s relaps-remitující nebo sekundárně progresivní roztroušenou sklerózou zjistila, že se skóre vnímání zdraví během studie zlepšilo, ačkoli neodhalilo žádný významný rozdíl v další příznaky, jako je bolest, energie, emocionální pohoda nebo celková kvalita života.

Nízká dávka naltrexonu pro jiná onemocnění

Malé série případů a další nekontrolované malé studie uváděly příznivé účinky nízké dávky naltrexonu na syndrom komplexní regionální bolesti, diabetickou bolestivou neuropatii, chronickou bolest zad, depresi, autismus, a léčbu rakoviny, ale je zapotřebí více výzkumu.

Způsobuje nízká dávka naltrexonu úbytek hmotnosti?

Je možné, že nízké dávky naltrexonu mohou pomoci při hubnutí, protože nižší dávky naltrexonu jsou myslel, že potlačí hlad a touhu po jídle. Contrave je dlouhodobě působící tableta, která obsahuje 8 mg naltrexonu a 90 mg bupropionu, který je schválen FDA pro hubnutí u lidí s nadváhou nebo obezitou s alespoň jedním stavem souvisejícím s hmotností, jako je vysoký krevní tlak nebo diabetes 2. typu. V klinických studiích ztratilo 36 % až 48 % pacientů užívajících Contrave alespoň 5 % tělesné hmotnosti. Dávka naltrexonu v Contrave je 8 mg, což je vyšší množství než obvykle používané pro nízkou dávku naltrexonu, ale mnohem nižší než dávka používaná při vysazení opioidů.

Přírůstek hmotnosti není běžným vedlejším účinkem při nízké dávce léčba naltrexonem.