Τι είναι η χαμηλή δόση ναλτρεξόνης (LDN);

Χαμηλή δόση ναλτρεξόνης (LDN) σημαίνει τη λήψη δόσης ναλτρεξόνης που είναι μέχρι το ένα δέκατο ή 10% της δόσης που λαμβάνεται συνήθως για εθισμός στα οπιοειδή. Μια χαμηλή δόση ναλτρεξόνης είναι περίπου 4,5 mg ναλτρεξόνης την ημέρα σε σύγκριση με τη συνήθη δόση ναλτρεξόνης για τον εθισμό στα οπιοειδή, η οποία είναι 50 mg έως 100 mg την ημέρα.

Χρησιμοποιήσεις χαμηλής δόσης ναλτρεξόνης

Χαμηλή δόση ναλτρεξόνης έχει χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία:

Η χρήση χαμηλής δόσης ναλτρεξόνης για αυτές τις παθήσεις είναι "εκτός ετικέτας" (που σημαίνει ότι δεν έχει εγκριθεί από τον FDA αλλά εξακολουθεί να είναι αναγνωρισμένη χρήση).

Στην πραγματικότητα δεν υπάρχει' Δεν υπήρξαν πολλές μεγάλες δοκιμές για τη διερεύνηση της χαμηλής δόσης ναλτρεξόνης, αλλά τα οφέλη της χαμηλής δόσης ναλτρεξόνης έγιναν εμφανή όταν τα άτομα με μειωμένο πρόγραμμα ναλτρεξόνης ανέφεραν βελτίωση στα συμπτώματα πόνου και κόπωσης με χαμηλότερες δόσεις ναλτρεξόνης αντί για υψηλότερες δόσεις. Μικρές δοκιμές έχουν δείξει ότι η χαμηλή δόση ναλτρεξόνης είναι ευεργετική για ορισμένες καταστάσεις όπως η ινομυαλγία, η νόσος του Crohn και ο πόνος.

Τι πρέπει να αποφεύγω όταν παίρνω ναλτρεξόνη σε χαμηλή δόση;

Χαμηλή δόση ναλτρεξόνης; μπλοκάρει τους υποδοχείς οπιοειδών και μπορεί να επισπεύσει τη στέρηση οπιοειδών, επομένως είναι σημαντικό να μην λαμβάνετε κανένα οπιοειδή (ναρκωτικό) αναλγητικό φάρμακο ταυτόχρονα με τη χαμηλή δόση ναλτρεξόνης. Δεν πρέπει να χρησιμοποιείτε θεραπεία με ναλτρεξόνη σε χαμηλή δόση εάν:

Ενημερώστε το γιατρό σας ή άλλο πάροχο υγειονομικής περίθαλψης για οποιαδήποτε πρόσφατη χρήση οπιοειδών ή οποιοδήποτε ιστορικό εξάρτησης από οπιοειδή πριν ξεκινήσετε τη χαμηλή δόση ναλτρεξόνης για να αποφύγετε την απόσυρση οπιοειδών. Ο γιατρός σας μπορεί να σας ζητήσει να περάσετε μια δοκιμασία πρόκλησης ναλοξόνης ή/και μια εξέταση ούρων για οπιοειδή πριν από τη χρήση χαμηλής δόσης ναλτρεξόνης.

Εάν παίρνετε οπιοειδή οποιουδήποτε είδους, αφήστε να περάσουν τουλάχιστον 7 ημέρες μετά την Η τελευταία δόση οπιοειδών βραχείας δράσης ή 10 έως 14 ημέρες μετά την τελευταία δόση οπιοειδών μακράς δράσης πρέπει να περάσει πριν ξεκινήσετε τη χαμηλή δόση ναλτρεξόνης.

Εάν παίρνετε οπιοειδή μακροπρόθεσμα για καταστάσεις όπως χρόνια κόπωση και δεν θέλετε να τα σταματήσετε, τότε δεν μπορείτε να πάρετε χαμηλή δόση ναλτρεξόνης. Η χαμηλή δόση τραμαδόλης (50 mg δύο έως τρεις φορές ημερησίως) δεν φαίνεται να προκαλεί προβλήματα με τη χαμηλή δόση ναλτρεξόνης, σύμφωνα με ορισμένες πηγές.

Η χαμηλή δόση ναλτρεξόνης θα πρέπει επίσης να διακόπτεται τουλάχιστον 7 ημέρες πριν από την επέμβαση.

Ποιες είναι οι παρενέργειες της χαμηλής δόσης ναλτρεξόνης;

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες με χαμηλή δόση ναλτρεξόνης είναι ασυνήθιστες επειδή η δόση είναι τόσο χαμηλή και έχουν αναφερθεί από λιγότερο από 8% των ανθρώπων. Η χαμηλή δόση ναλτρεξόνης είναι απίθανο να προκαλέσει τις ίδιες παρενέργειες με τη ναλτρεξόνη σε υψηλή δόση. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες της χαμηλής δόσης ναλτρεξόνης μπορεί να περιλαμβάνουν:

Δυσκολία στον ύπνο αρχικά αναφέρθηκε από περίπου το 8% των ατόμων που έλαβαν χαμηλή δόση ναλτρεξόνης, αλλά αυτό υποχώρησε εντός δύο ετών. εβδομάδες στους περισσότερους ανθρώπους. Άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες (όπως ναυτία και άγρια ​​όνειρα) αναφέρθηκαν από λιγότερο από το 1% των ανθρώπων.

Η χαμηλή δόση ναλτρεξόνης είναι συνήθως καλά ανεκτή με λίγες παρενέργειες. Μερικοί άνθρωποι χρειάζονται μια πιο σταδιακή αύξηση της δόσης τους για να τους βοηθήσουν να ανεχθούν το φάρμακο. Η χαμηλή δόση ναλτρεξόνης θα πρέπει να ξεκινά με εξαιρετικά χαμηλή δόση, όπως 1 έως 1,5 mg/ημέρα, και η δόση θα πρέπει να αυξάνεται κατά 1 mg κάθε εβδομάδα σε μέγιστο 4,5 mg/ημέρα.

Ποια είναι τα μακροπρόθεσμες παρενέργειες της ναλτρεξόνης χαμηλής δόσης;

Οι μακροπρόθεσμες παρενέργειες της χαμηλής δόσης ναλτρεξόνης είναι άγνωστες επειδή η έρευνα δεν έχει διερευνήσει τι συμβαίνει σε άτομα που λαμβάνουν το φάρμακο μακροπρόθεσμα. Ωστόσο, η ναλτρεξόνη έχει μακρά ιστορία ασφαλούς χρήσης όταν χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του εθισμού στα οπιοειδή.

Ποιος είναι ο μηχανισμός της χαμηλής δόσης ναλτρεξόνης;

Η χαμηλή δόση ναλτρεξόνης λειτουργεί αντίθετα από την υψηλή δόση. δόση ναλτρεξόνης. Αυτό ονομάζεται παράδοξο αποτέλεσμα. Σε χαμηλές δόσεις, η ναλτρεξόνη φαίνεται να «ξεγελάει» τον εγκέφαλο ώστε να παράγει περισσότερα φυσικά οπιοειδή (αυτά ονομάζονται ενδογενή οπιοειδή). Αυτό το επιτυγχάνει δεσμεύοντας για λίγο σε υποδοχείς οπιοειδών, εμποδίζοντας τη δέσμευση των φυσικών οπιοειδών μας. Το σώμα μας το αντισταθμίζει αυτό παράγοντας περισσότερα φυσικά οπιοειδή για να «ξεπλύνει» τη χαμηλή δόση ναλτρεξόνης. Αυτό αυξάνει τα επίπεδα των φυσικών οπιοειδών στο σώμα μας, κάτι που μας κάνει να νιώθουμε καλά και μας προσφέρει ανακούφιση από τον πόνο.

Η χαμηλή δόση ναλτρεξόνης έχει πολύ μικρό χρόνο ημιζωής - περίπου 4 έως 6 ώρες - που σημαίνει τα δεσμευτικά της αποτελέσματα φθείρεται γρήγορα, αλλά αυτό είναι αρκετό για να αυξήσει τα επίπεδα των φυσικών οπιοειδών για 18 έως 24 ώρες. Τα ενδογενή οπιοειδή είναι φυσικά αναλγητικά και η ύπαρξη περισσότερων από αυτά στο σώμα είναι ένας από τους τρόπους με τους οποίους θεωρείται ότι λειτουργεί η χαμηλή δόση ναλτρεξόνης.

Η χαμηλή δόση ναλτρεξόνης φαίνεται επίσης να έχει αντιφλεγμονώδη αποτελέσματα ρυθμίζοντας τα μικρογλοιακά κύτταρα. που έχουν βασικό ρόλο στη γενική και τη φλεγμονή των νεύρων. Όταν τα μικρογλοιακά κύτταρα ενεργοποιούνται, παράγουν προφλεγμονώδεις κυτοκίνες, ελεύθερες ρίζες (αντιδραστικά είδη οξυγόνου) και μονοξείδιο του αζώτου – όλες αυτές οι ουσίες έχουν συσχετιστεί με πόνο, φλεγμονή, κόπωση, αίσθημα εξάντλησης ή σαν να έχετε καταλήξει με κάτι. Η χαμηλή δόση ναλτρεξόνης θεωρείται ότι εμποδίζει την ενεργοποίηση των μικρογλοιακών κυττάρων αναστέλλοντας τον υποδοχέα TLR-4.

Η χαμηλή δόση ναλτρεξόνης πιστεύεται ότι ανακουφίζει από συμπτώματα όπως πόνο, κόπωση, στρες και φλεγμονή αυξάνοντας την παραγωγή ενδογενή οπιοειδή και μειώνει την επίδραση των μικρογλοιακών κυττάρων.

Πόσο καιρό χρειάζεται ναλτρεξόνη σε χαμηλή δόση για να δράσει;

Μπορεί να χρειαστούν έως και 8 έως 10 εβδομάδες για να λειτουργήσει η χαμηλή δόση ναλτρεξόνης; δουλειά. Είναι σημαντικό να συνεχίσετε να το παίρνετε τουλάχιστον μέχρι τότε για να γνωρίζετε εάν λειτουργεί για εσάς.

Ποια είναι τα οφέλη της χαμηλής δόσης ναλτρεξόνης;

Οι περισσότερες μελέτες που διερευνούν τη χαμηλή δόση ναλτρεξόνης έχουν γίνει μικρό με τα περισσότερα να αναφέρουν ευνοϊκή επίδραση για καταστάσεις όπως η ινομυαλγία, η νόσος του Crohn και ο πόνος. Έρευνες έχουν δείξει ότι η χαμηλή δόση ναλτρεξόνης είναι ασφαλής, καλά ανεκτή, φθηνή και έχει ελάχιστες παρενέργειες.

Χαμηλή δόση ναλτρεξόνης για ινομυαλγία

Δύο, ξεχωριστές μικρές κλινικές δοκιμές διερεύνησαν χαμηλή δόση ναλτρεξόνης για ινομυαλγία. Μια μείωση κατά 28,8% του βασικού πόνου και μια μείωση των συμπτωμάτων όπως γενική ικανοποίηση από τη ζωή και βελτιωμένη διάθεση (αλλά όχι βελτιωμένη κόπωση ή ύπνο) αναφέρθηκε από 31 γυναίκες σε μία δοκιμή. Στην άλλη δοκιμή, 10 γυναίκες ανέφεραν μείωση των συμπτωμάτων κατά 30% μετά από 8 εβδομάδες θεραπείας με χαμηλή δόση ναλτρεξόνης. εκείνοι με υψηλότερο βασικό ρυθμό καθίζησης ερυθροκυττάρων (ένα μέτρο της υποκείμενης φλεγμονής) ανέφεραν τη μεγαλύτερη ανταπόκριση.

Οι κριτικές χρηστών για χαμηλή δόση ναλτρεξόνης ήταν ως επί το πλείστον ευνοϊκές με μέση βαθμολογία 7,0 στα 10 από ένα σύνολο 61 αξιολογήσεις για τη χρήση χαμηλής δόσης ναλτρεξόνης για τη θεραπεία εκτός ετικέτας της Ινομυαλγίας. Το 62% των κριτικών ανέφερε θετική εμπειρία, ενώ το 25% ανέφερε αρνητική εμπειρία. Σχόλια περιελάμβαναν "Η ναλτρεξόνη ήταν ένα δώρο του Θεού για μένα", "Έχω λύκο, ινομυαλγία και σοβαρή αρθρίτιδα στο λαιμό μου. Η ναλτρεξόνη είναι το μόνο φάρμακο που έχει λειτουργήσει" και "Η ναλτρεξόνη έχει αλλάξει τη ζωή μου σχεδόν με κάθε τρόπο! Θεραπεύεται: ινομυαλγία , ρευματοειδής αρθρίτιδα και νόσος Cushing! Όχι άλλος χρόνιος πόνος".

Χαμηλή δόση ναλτρεξόνης για τη νόσο του Crohn

88% των ατόμων που έλαβαν χαμηλή δόση ναλτρεξόνης (4,5 mg/ημέρα) είχαν τουλάχιστον 70 μονάδες μείωση στη βαθμολογία του δείκτη δραστηριότητας της νόσου του Crohn (CDAI) μετά τα 12 εβδομάδες σε σύγκριση με το 40% των ασθενών που έλαβαν εικονικό φάρμακο (n=40). Υπήρξε επίσης μείωση 5 βαθμών στη βαθμολογία σοβαρότητας του δείκτη ενδοσκόπησης της νόσου του Crohn στο 78% των ατόμων που έλαβαν χαμηλή δόση ναλτρεξόνης σε σύγκριση με το 28% που λάμβαναν εικονικό φάρμακο. Παρόμοια αποτελέσματα παρατηρήθηκαν σε μια ανοιχτή προοπτική δοκιμή.

Χαμηλή δόση ναλτρεξόνης για σκλήρυνση κατά πλάκας

Μια δοκιμή 17 εβδομάδων στην οποία συμμετείχαν 96 ασθενείς με υποτροπή-διαλείπουσα ή δευτερογενή προϊούσα σκλήρυνση κατά πλάκας διαπίστωσε ότι οι βαθμολογίες αντίληψης για την υγεία βελτιώθηκαν κατά τη διάρκεια της μελέτης, αν και δεν αποκάλυψε καμία σημαντική διαφορά στην άλλα συμπτώματα όπως πόνος, ενέργεια, συναισθηματική ευεξία ή συνολική ποιότητα ζωής.

Χαμηλή δόση ναλτρεξόνης για άλλες καταστάσεις

Μικρές σειρές περιπτώσεων και άλλες μη ελεγχόμενες μικρές δοκιμές έχουν αναφέρει ευεργετικά αποτελέσματα για χαμηλή δόση ναλτρεξόνης για σύνδρομο σύνθετου περιφερειακού πόνου, διαβητική επώδυνη νευροπάθεια, χρόνιο πόνο στην πλάτη, κατάθλιψη, αυτισμό, και θεραπεία του καρκίνου, αλλά χρειάζεται περισσότερη έρευνα.

Η χαμηλή δόση ναλτρεξόνης προκαλεί απώλεια βάρους;

Είναι πιθανό ότι η χαμηλή δόση ναλτρεξόνης μπορεί να βοηθήσει στην απώλεια βάρους, επειδή οι χαμηλότερες δόσεις ναλτρεξόνης προκαλούν απώλεια βάρους; πιστεύεται ότι περιορίζει την πείνα και τη λαχτάρα για φαγητό. Το Contrave είναι ένα δισκίο μακράς δράσης που περιέχει 8 mg ναλτρεξόνης και 90 mg βουπροπιόνης που είναι εγκεκριμένο από τον FDA για απώλεια βάρους σε άτομα που είναι υπέρβαρα ή παχύσαρκα με τουλάχιστον μία πάθηση που σχετίζεται με το βάρος, όπως υψηλή αρτηριακή πίεση ή διαβήτη τύπου 2. Σε κλινικές δοκιμές, το 36% έως 48% των ασθενών που έλαβαν Contrave έχασαν τουλάχιστον το 5% του σωματικού βάρους. Η δόση της ναλτρεξόνης στο Contrave είναι 8 mg, η οποία είναι υψηλότερη από την ποσότητα που χρησιμοποιείται συνήθως για χαμηλή δόση ναλτρεξόνης, αλλά πολύ μικρότερη από τη δόση που χρησιμοποιείται για απόσυρση οπιοειδών.

Η αύξηση βάρους δεν είναι συχνή παρενέργεια με χαμηλή δόση. θεραπεία με ναλτρεξόνη.