Qu'est-ce que la naltrexone à faible dose (LDN) ?

La naltrexone à faible dose (LDN) signifie la prise d'une dose de naltrexone allant jusqu'à un dixième, ou 10 %, de la dose habituellement prise pour dépendance aux opioïdes. Une faible dose de naltrexone est d'environ 4,5 mg de naltrexone par jour, par rapport à la dose habituelle de naltrexone pour la dépendance aux opioïdes, qui est de 50 mg à 100 mg par jour.

Utilisations de naltrexone à faible dose

Faible La naltrexone a été utilisée pour traiter :

L'utilisation de faibles doses de naltrexone pour ces affections est « hors AMM » (ce qui signifie qu'elle n'a pas été approuvée par la FDA, mais qu'elle reste une utilisation reconnue).

En fait, il n'y en a pas. Il n'y a pas eu de nombreux essais importants portant sur la naltrexone à faible dose, mais les avantages de la naltrexone à faible dose sont devenus évidents lorsque les personnes suivant un programme de réduction progressive de la naltrexone ont signalé une amélioration des symptômes de douleur et de fatigue avec des doses plus faibles de naltrexone plutôt qu'avec des doses plus élevées. De petits essais ont montré que la naltrexone à faible dose est bénéfique pour certaines affections telles que la fibromyalgie, la maladie de Crohn et la douleur.

Que dois-je éviter lorsque je prends de la naltrexone à faible dose ?

Naltrexone à faible dose bloque les récepteurs opioïdes et peut précipiter le sevrage des opioïdes, il est donc important que vous ne preniez aucun analgésique opioïde (narcotique) en même temps que de la naltrexone à faible dose. Vous ne devez pas utiliser de traitement par naltrexone à faible dose si vous :

Informez votre médecin ou autre professionnel de la santé de toute utilisation récente d'opioïdes ou de tout antécédent de dépendance aux opioïdes avant de commencer la naltrexone à faible dose pour éviter un sevrage aux opioïdes. Votre médecin peut exiger que vous passiez un test de provocation à la naloxone et/ou un dépistage urinaire des opioïdes avant d'utiliser de faibles doses de naltrexone.

Si vous avez pris des opioïdes de quelque nature que ce soit, attendez au moins 7 jours après votre dernière dose d'opioïdes à action rapide ou 10 à 14 jours après votre dernière dose d'opioïdes à action prolongée pour passer avant de commencer la naltrexone à faible dose.

Si vous prenez des opioïdes à long terme pour des conditions telles que la fatigue chronique et Si vous ne voulez pas les arrêter, vous ne pouvez pas prendre de faible dose de naltrexone. Selon certaines sources, le tramadol à faible dose (50 mg deux à trois fois par jour) ne semble pas causer de problèmes avec la naltrexone à faible dose.

La naltrexone à faible dose doit également être arrêtée au moins 7 jours avant la chirurgie.

La naltrexone à faible dose doit également être arrêtée au moins 7 jours avant la chirurgie.

p>

Quels sont les effets secondaires de la naltrexone à faible dose ?

Les effets secondaires associés à la naltrexone à faible dose sont rares car la dose est si faible et ont été signalés par moins de 8 % des personnes. Il est peu probable que la naltrexone à faible dose provoque les mêmes effets secondaires que la naltrexone à forte dose. Les effets secondaires de la naltrexone à faible dose peuvent inclure :

Des difficultés à dormir au début ont été signalées par environ 8 % des personnes recevant de faibles doses de naltrexone, mais elles ont disparu en deux semaines chez la plupart des gens. D'autres effets secondaires (tels que des nausées et des rêves fous) ont été signalés par moins de 1 % des personnes.

La naltrexone à faible dose est généralement bien tolérée et entraîne peu d'effets secondaires. Certaines personnes ont besoin d’une augmentation plus progressive de leur dose pour les aider à tolérer le médicament. La naltrexone à faible dose doit être démarrée à une dose extrêmement faible, telle que 1 à 1,5 mg/jour, et la posologie doit être augmentée de 1 mg chaque semaine jusqu'à un maximum de 4,5 mg/jour.

Quels sont les effets secondaires à long terme de la naltrexone à faible dose ?

Les effets secondaires à long terme de la naltrexone à faible dose sont inconnus car la recherche n'a pas étudié ce qui arrive aux personnes qui prennent ce médicament à long terme. Cependant, la naltrexone a une longue histoire d'utilisation sûre lorsqu'elle est utilisée pour traiter la dépendance aux opioïdes.

Quel est le mécanisme de la naltrexone à faible dose ?

La naltrexone à faible dose agit de manière opposée à celle à forte dose. dosez de la naltrexone. C'est ce qu'on appelle un effet paradoxal. À faibles doses, la naltrexone semble « tromper » le cerveau pour qu’il produise des opioïdes plus naturels (ceux-ci sont appelés opioïdes endogènes). Pour ce faire, il se lie brièvement aux récepteurs opioïdes, empêchant ainsi la liaison de nos opioïdes naturels. Notre corps contrecarre cela en produisant davantage d'opioïdes naturels pour « éliminer » la faible dose de naltrexone. Cela augmente les niveaux d'opioïdes naturels dans notre corps, ce qui nous fait nous sentir bien et soulage la douleur.

La naltrexone à faible dose a une demi-vie très courte – environ 4 à 6 heures – ce qui signifie ses effets contraignants. se dissipe rapidement, mais cela est suffisamment long pour augmenter les niveaux d'opioïdes naturels pendant 18 à 24 heures. Les opioïdes endogènes sont des analgésiques naturels et leur présence en plus grande quantité dans le corps est l'un des moyens par lesquels la naltrexone à faible dose fonctionnerait.

La naltrexone à faible dose semble également avoir des effets anti-inflammatoires en régulant les cellules microgliales. qui jouent un rôle clé dans l’inflammation générale et nerveuse. Lorsque les cellules microgliales sont activées, elles produisent des cytokines pro-inflammatoires, des radicaux libres (espèces réactives de l’oxygène) et de l’oxyde nitrique – toutes ces substances ont été associées à la douleur, à l’inflammation, à la fatigue, à une sensation d’épuisement ou à l’impression d’avoir quelque chose. On pense que la naltrexone à faible dose empêche l'activation des cellules microgliales en bloquant le récepteur TLR-4.

On pense que la naltrexone à faible dose soulage les symptômes tels que la douleur, la fatigue, le stress et l'inflammation en augmentant la production de opioïdes endogènes et atténuant l'effet des cellules microgliales.

Combien de temps faut-il à la naltrexone à faible dose pour agir ?

Cela peut prendre jusqu'à 8 à 10 semaines pour que la naltrexone à faible dose fasse effet. travail. Il est important de continuer à le prendre au moins jusqu'à ce moment-là pour savoir si cela fonctionne pour vous.

Quels sont les avantages de la naltrexone à faible dose ?

La plupart des études portant sur la naltrexone à faible dose ont été faible, la plupart signalant un effet favorable pour des affections telles que la fibromyalgie, la maladie de Crohn et la douleur. La recherche a montré que la naltrexone à faible dose est sûre, bien tolérée, peu coûteuse et entraîne des effets secondaires minimes.

Naltrexone à faible dose pour la fibromyalgie

Deux petits essais cliniques distincts ont étudié la naltrexone à faible dose pour la fibromyalgie. Une réduction de 28,8 % de la douleur initiale et une diminution des symptômes tels que la satisfaction générale à l'égard de la vie et une amélioration de l'humeur (mais pas une amélioration de la fatigue ou du sommeil) ont été rapportées par 31 femmes dans un essai. Dans l'autre essai, 10 femmes ont signalé une réduction de 30 % des symptômes après 8 semaines de traitement par naltrexone à faible dose ; ceux ayant un taux de sédimentation érythrocytaire de base plus élevé (une mesure de l'inflammation sous-jacente) ont signalé la plus grande réponse.

Les avis des utilisateurs sur la naltrexone à faible dose ont été pour la plupart favorables avec une note moyenne de 7,0 sur 10 sur un total de 61 évaluations pour l'utilisation de naltrexone à faible dose pour le traitement non autorisé de la fibromyalgie. 62 % des évaluateurs ont signalé une expérience positive, tandis que 25 % ont signalé une expérience négative. Les commentaires incluaient « La naltrexone a été une aubaine pour moi », « J'ai un lupus, une fibromyalgie et une arthrite sévère au cou. La naltrexone est le seul médicament qui a fonctionné » et « La naltrexone a changé ma vie dans presque tous les sens ! Guéri : la fibromyalgie , la polyarthrite rhumatoïde et la maladie de Cushing ! Fini les douleurs chroniques".

Naltrexone à faible dose pour le traitement de la maladie de Crohn

88 % des personnes ayant reçu de la naltrexone à faible dose (4,5 mg/jour) ont présenté une baisse d'au moins 70 points de leur score de l'indice d'activité de la maladie de Crohn (CDAI) après 12 doses. semaines contre 40 % des patients traités par placebo (n = 40). Il y a également eu une baisse de 5 points du score de gravité de l’indice endoscopique de la maladie de Crohn chez 78 % des personnes prenant de la naltrexone à faible dose, contre 28 % prenant un placebo. Des résultats similaires ont été observés dans un essai prospectif ouvert.

Naltrexone à faible dose pour le traitement de la sclérose en plaques

Un essai de 17 semaines portant sur 96 patients atteints de sclérose en plaques rémittente ou secondairement progressive a révélé une amélioration des scores de perception de la santé au cours de l'étude, bien qu'il n'ait révélé aucune différence significative dans d'autres symptômes tels que la douleur, l'énergie, le bien-être émotionnel ou la qualité de vie globale.

Naltrexone à faible dose pour d'autres affections

De petites séries de cas et d'autres petits essais non contrôlés ont rapporté des effets bénéfiques de la naltrexone à faible dose pour le syndrome douloureux régional complexe, la neuropathie douloureuse diabétique, les maux de dos chroniques, la dépression, l'autisme, et le traitement du cancer, mais des recherches supplémentaires sont nécessaires.

La naltrexone à faible dose entraîne-t-elle une perte de poids ?

Il est possible que la naltrexone à faible dose puisse aider à perdre du poids, car des doses plus faibles de naltrexone sont pensé pour réduire la faim et les fringales. Contrave est un comprimé à action prolongée contenant 8 mg de naltrexone et 90 mg de bupropion approuvé par la FDA pour la perte de poids chez les personnes en surpoids ou obèses souffrant d'au moins une maladie liée au poids telle que l'hypertension artérielle ou le diabète de type 2. Lors des essais cliniques, 36 à 48 % des patients prenant Contrave ont perdu au moins 5 % de leur poids corporel. La dose de naltrexone contenue dans Contrave est de 8 mg, ce qui est supérieur à la quantité généralement utilisée pour la naltrexone à faible dose, mais bien inférieure à la dose utilisée pour le sevrage aux opioïdes.

La prise de poids n'est pas un effet secondaire courant à faible dose. traitement à la naltrexone.