Apa itu naltrexone dosis rendah (LDN)?

Naltrexone dosis rendah (LDN) berarti mengonsumsi naltrexone dengan dosis hingga sepersepuluh, atau 10%, dari dosis yang biasanya diminum. kecanduan opioid. Naltrexone dosis rendah kira-kira 4,5mg naltrexone sehari dibandingkan dengan dosis biasa naltrexone untuk kecanduan opioid yaitu 50mg hingga 100mg sehari.

Penggunaan naltrexone dosis rendah

Rendah dosis naltrexone telah digunakan untuk mengobati:

Penggunaan naltrexone dosis rendah untuk kondisi ini bersifat “off-label” (artinya belum disetujui oleh FDA namun masih merupakan penggunaan yang diakui).

Sebenarnya belum ada yang menggunakan naltrexone dosis rendah untuk kondisi ini. Belum ada banyak uji coba besar yang menyelidiki naltrexone dosis rendah, namun manfaat naltrexone dosis rendah menjadi jelas ketika orang yang menggunakan naltrexone secara bertahap melaporkan perbaikan gejala nyeri dan kelelahan dengan dosis naltrexone yang lebih rendah dibandingkan dengan dosis yang lebih tinggi. Uji coba kecil menunjukkan bahwa naltrexone dosis rendah bermanfaat untuk beberapa kondisi seperti fibromyalgia, penyakit Crohn, dan nyeri.

Apa yang harus saya hindari saat mengonsumsi naltrexone dosis rendah?

Naltrexone dosis rendah memblokir reseptor opioid dan dapat memicu penghentian opioid, jadi penting bagi Anda untuk tidak mengonsumsi obat pereda nyeri opioid (narkotika) bersamaan dengan naltrexone dosis rendah. Anda tidak boleh menggunakan pengobatan naltrexone dosis rendah jika Anda:

Beri tahu dokter atau penyedia layanan kesehatan lainnya tentang penggunaan opioid baru-baru ini atau riwayat ketergantungan opioid sebelum memulai naltrexone dosis rendah untuk menghindari penghentian opioid. Dokter Anda mungkin mengharuskan Anda menjalani tes tantangan nalokson dan/atau pemeriksaan urin untuk mengetahui adanya opioid sebelum penggunaan naltrexone dosis rendah.

Jika Anda pernah menggunakan opioid jenis apa pun, tunggu setidaknya 7 hari setelah Anda dosis terakhir opioid kerja pendek atau 10 hingga 14 hari setelah dosis terakhir opioid kerja panjang berlalu sebelum memulai naltrexone dosis rendah.

Jika Anda menggunakan opioid jangka panjang untuk kondisi seperti kelelahan kronis dan tidak ingin menghentikannya, maka Anda tidak dapat mengonsumsi naltrexone dosis rendah. Tramadol dosis rendah (50mg dua hingga tiga kali sehari) tampaknya tidak menimbulkan masalah dengan naltrexone dosis rendah, menurut beberapa sumber.

Naltrexone dosis rendah juga harus dihentikan setidaknya 7 hari sebelum operasi.

Apa efek samping naltrexone dosis rendah?

Efek samping naltrexone dosis rendah jarang terjadi karena dosisnya sangat rendah dan dilaporkan oleh kurang dari 8% orang. Naltrexone dosis rendah kemungkinan besar tidak menimbulkan efek samping yang sama seperti naltrexone dosis tinggi. Efek samping naltrexone dosis rendah mungkin termasuk:

Kesulitan tidur pada awalnya dilaporkan oleh sekitar 8% orang yang menerima naltrexone dosis rendah tetapi masalah ini teratasi dalam waktu dua minggu pada kebanyakan orang. Efek samping lain (seperti mual dan mimpi buruk) dilaporkan oleh kurang dari 1% orang.

Naltrexone dosis rendah biasanya dapat ditoleransi dengan baik dan memiliki sedikit efek samping. Beberapa orang memerlukan peningkatan dosis secara bertahap untuk membantu mereka mentoleransi obat. Naltrexone dosis rendah harus dimulai dengan dosis yang sangat rendah, seperti 1 hingga 1,5mg/hari, dan dosis harus ditingkatkan 1mg setiap minggu hingga maksimum 4,5 mg/hari.

Apa sajakah obatnya? efek samping jangka panjang dari naltrexone dosis rendah?

Efek samping jangka panjang dari naltrexone dosis rendah tidak diketahui karena penelitian belum menyelidiki apa yang terjadi pada orang yang menggunakan obat tersebut dalam jangka panjang. Namun, naltrexone memiliki sejarah panjang dalam penggunaan yang aman ketika digunakan untuk mengobati kecanduan opioid.

Bagaimana mekanisme naltrexone dosis rendah?

Naltrexone dosis rendah bekerja dengan cara yang berlawanan dengan cara kerja naltrexone dosis tinggi. dosis naltrexone. Hal ini disebut efek paradoks. Pada dosis rendah, naltrexone tampaknya “menipu” otak agar memproduksi lebih banyak opioid alami (ini disebut opioid endogen). Hal ini dilakukan dengan mengikat reseptor opioid secara singkat, menghalangi pengikatan opioid alami kita. Tubuh kita mengatasi hal ini dengan memproduksi lebih banyak opioid alami untuk "membersihkan" naltrexone dosis rendah. Hal ini meningkatkan kadar opioid alami dalam tubuh kita sehingga membuat kita merasa nyaman dan meredakan nyeri.

Naltrexone dosis rendah memiliki waktu paruh yang sangat singkat – sekitar 4 hingga 6 jam – yang berarti efek pengikatannya hilang dengan cepat, namun hal ini cukup lama untuk meningkatkan kadar opioid alami selama 18 hingga 24 jam. Opioid endogen adalah pereda nyeri alami dan memiliki lebih banyak opioid di dalam tubuh adalah salah satu cara kerja naltrexone dosis rendah.

Naltrexone dosis rendah juga tampaknya memiliki efek anti-inflamasi dengan mengatur sel mikroglia. yang memiliki peran kunci dalam peradangan umum dan saraf. Ketika sel-sel mikroglial diaktifkan, mereka menghasilkan sitokin pro-inflamasi, radikal bebas (spesies oksigen reaktif), dan oksida nitrat – semua zat ini telah dikaitkan dengan rasa sakit, peradangan, kelelahan, perasaan lesu, atau seperti Anda terserang penyakit. Naltrexone dosis rendah diduga menghentikan aktivasi sel mikroglial dengan cara memblokir reseptor TLR-4.

Naltrexone dosis rendah diduga dapat meredakan gejala seperti nyeri, kelelahan, stres, dan peradangan dengan meningkatkan produksi opioid endogen dan mengurangi efek sel mikroglial.

Berapa lama waktu yang dibutuhkan naltrexone dosis rendah untuk bekerja?

Diperlukan waktu hingga 8 hingga 10 minggu agar naltrexone dosis rendah dapat bekerja bekerja. Penting untuk terus meminumnya setidaknya sampai saat itu tiba untuk mengetahui apakah obat ini berhasil untuk Anda.

Apa manfaat naltrexone dosis rendah?

Sebagian besar penelitian yang menyelidiki naltrexone dosis rendah telah dilakukan kecil dan sebagian besar melaporkan efek yang menguntungkan untuk kondisi seperti fibromyalgia, penyakit Crohn, dan nyeri. Penelitian menunjukkan naltrexone dosis rendah aman, dapat ditoleransi dengan baik, murah, dan memiliki efek samping minimal.

Naltrexone dosis rendah untuk fibromyalgia

Dua uji klinis kecil terpisah menyelidiki naltrexone dosis rendah untuk fibromyalgia. Penurunan nyeri awal sebesar 28,8% dan penurunan gejala seperti kepuasan hidup secara umum dan peningkatan suasana hati (tetapi tidak meningkatkan kelelahan atau tidur) dilaporkan oleh 31 wanita dalam satu percobaan. Dalam uji coba lainnya, 10 wanita melaporkan penurunan gejala sebesar 30% setelah 8 minggu pengobatan dengan naltrexone dosis rendah; mereka yang memiliki tingkat sedimentasi eritrosit awal yang lebih tinggi (ukuran peradangan yang mendasarinya) melaporkan respons yang paling besar.

Ulasan pengguna untuk naltrexone dosis rendah sebagian besar baik dengan peringkat rata-rata 7,0 dari 10 dari total 61 peringkat untuk penggunaan naltrexone dosis rendah untuk pengobatan Fibromyalgia di luar label. 62% pengulas melaporkan pengalaman positif, sementara 25% melaporkan pengalaman negatif. Komentarnya antara lain "Naltrexone merupakan anugerah bagi saya", "Saya menderita Lupus, Fibromyalgia, dan arthritis parah di leher saya. Naltrexone adalah satu-satunya obat yang berhasil", dan "Naltrexone telah mengubah hidup saya hampir dalam segala hal! Sembuh: fibromyalgia , rheumatoid arthritis, dan penyakit Cushing! Tidak ada lagi nyeri kronis".

Naltrexone dosis rendah untuk penyakit Crohn

88% orang yang diberi naltrexone dosis rendah (4,5mg/hari) mengalami setidaknya penurunan skor Indeks Aktivitas Penyakit Crohn (CDAI) sebesar 70 poin setelah 12 minggu dibandingkan dengan 40% pasien yang diobati dengan plasebo (n=40). Ada juga penurunan 5 poin dalam skor keparahan indeks endoskopi penyakit Crohn pada 78% orang yang memakai naltrexone dosis rendah dibandingkan dengan 28% yang memakai plasebo. Hasil serupa terlihat pada uji coba prospektif label terbuka.

Naltrexone dosis rendah untuk multiple sclerosis

Percobaan selama 17 minggu yang melibatkan 96 pasien dengan sklerosis multipel progresif sekunder yang kambuh atau sekunder menemukan bahwa skor persepsi kesehatan meningkat selama penelitian meskipun tidak menunjukkan perbedaan yang signifikan dalam hal ini. gejala lain seperti nyeri, energi, kesejahteraan emosional, atau kualitas hidup secara keseluruhan.

Naltrexone dosis rendah untuk kondisi lain

Serangkaian kasus kecil dan uji coba kecil tidak terkontrol lainnya telah melaporkan efek menguntungkan naltrexone dosis rendah untuk sindrom nyeri regional kompleks, neuropati nyeri diabetik, nyeri punggung kronis, depresi, autisme, dan pengobatan kanker, namun diperlukan penelitian lebih lanjut.

Apakah naltrexone dosis rendah menyebabkan penurunan berat badan?

Ada kemungkinan bahwa naltrexone dosis rendah dapat membantu penurunan berat badan karena naltrexone dengan dosis yang lebih rendah dianggap dapat mengekang rasa lapar dan mengidam makanan. Contrave adalah tablet jangka panjang yang mengandung 8mg naltrexone dan 90mg bupropion yang disetujui FDA untuk menurunkan berat badan pada orang yang kelebihan berat badan atau obesitas dengan setidaknya satu kondisi terkait berat badan seperti tekanan darah tinggi atau diabetes tipe 2. Dalam uji klinis, 36% hingga 48% pasien yang memakai Contrave kehilangan setidaknya 5% berat badan. Dosis naltrexone di Contrave adalah 8mg, yang lebih tinggi dari jumlah yang biasanya digunakan untuk naltrexone dosis rendah namun jauh lebih kecil dari dosis yang digunakan untuk penghentian opioid.

Penambahan berat badan bukanlah efek samping yang umum dengan dosis rendah pengobatan naltrexone.