Cos’è il naltrexone a basso dosaggio (LDN)?

Il naltrexone a basso dosaggio (LDN) significa assumere una dose di naltrexone pari a un decimo, o 10%, della dose normalmente assunta per dipendenza da oppioidi. Una dose bassa di naltrexone è di circa 4,5 mg di naltrexone al giorno rispetto al dosaggio abituale di naltrexone per la dipendenza da oppioidi che va da 50 mg a 100 mg al giorno.

Utilizzo di naltrexone a dose bassa

Basso una dose di naltrexone è stata utilizzata per trattare:

L'uso di naltrexone a basso dosaggio per queste condizioni è "off-label" (il che significa che non è stato approvato dalla FDA ma è ancora un uso riconosciuto).

In realtà non è stato possibile Non ci sono stati molti grandi studi che hanno studiato il naltrexone a basso dosaggio, ma i benefici del naltrexone a basso dosaggio sono diventati evidenti quando le persone che seguivano un programma di naltrexone decrescente hanno riportato un miglioramento dei sintomi di dolore e affaticamento con dosaggi più bassi di naltrexone piuttosto che con dosaggi più alti. Piccoli studi hanno dimostrato che il naltrexone a basso dosaggio è benefico per alcune condizioni come la fibromialgia, il morbo di Crohn e il dolore.

Cosa dovrei evitare quando assumo naltrexone a basso dosaggio?

Naltrexone a basso dosaggio blocca i recettori degli oppioidi e può precipitare l'astinenza da oppioidi, quindi è importante non assumere alcun farmaco oppioide (narcotico) antidolorifico contemporaneamente a naltrexone a basso dosaggio. Non dovresti usare il trattamento con naltrexone a basse dosi se:

Informa il tuo medico o altro operatore sanitario di qualsiasi uso recente di oppioidi o di qualsiasi storia di dipendenza da oppioidi prima di iniziare a prendere naltrexone a basse dosi per evitare un'astinenza da oppioidi. Il medico potrebbe richiederti di superare un test di provocazione con naloxone e/o uno screening delle urine per gli oppioidi prima dell'uso di naltrexone a basse dosi.

Se hai assunto oppioidi di qualsiasi tipo, attendi almeno 7 giorni dall'assunzione ultima dose di oppioidi ad azione breve o da 10 a 14 giorni dopo l'ultima dose di oppioidi ad azione prolungata da eliminare prima di iniziare naltrexone a basso dosaggio.

Se stai assumendo oppioidi a lungo termine per condizioni come stanchezza cronica e se non vuoi fermarli, non puoi prendere naltrexone a basso dosaggio. Secondo alcune fonti, il tramadolo a basso dosaggio (50 mg due o tre volte al giorno) non sembra causare problemi con il naltrexone a basso dosaggio.

Anche il naltrexone a basso dosaggio deve essere interrotto almeno 7 giorni prima dell'intervento.

Quali sono gli effetti collaterali del naltrexone a basso dosaggio?

Gli effetti collaterali del naltrexone a basso dosaggio sono rari perché la dose è così bassa e sono stati segnalati da meno dell'8% delle persone. È improbabile che il naltrexone a basse dosi causi gli stessi effetti collaterali del naltrexone ad alte dosi. Gli effetti collaterali del naltrexone a basso dosaggio possono includere:

Difficoltà a dormire inizialmente è stata segnalata da circa l'8% delle persone trattate con naltrexone a basso dosaggio, ma questa si è risolta entro due settimane nella maggior parte delle persone. Altri effetti collaterali (come nausea e sogni selvaggi) sono stati segnalati da meno dell'1% delle persone.

Il naltrexone a basso dosaggio è generalmente ben tollerato con pochi effetti collaterali. Alcune persone necessitano di un aumento più graduale del dosaggio per aiutarle a tollerare il farmaco. Il naltrexone a basso dosaggio deve essere iniziato con una dose estremamente bassa, ad esempio da 1 a 1,5 mg/giorno, e il dosaggio deve essere aumentato di 1 mg ogni settimana fino a un massimo di 4,5 mg/giorno.

Quali sono i effetti collaterali a lungo termine del naltrexone a basso dosaggio?

Gli effetti collaterali a lungo termine del naltrexone a basso dosaggio sono sconosciuti perché la ricerca non ha indagato cosa accade alle persone che assumono il farmaco a lungo termine. Tuttavia, il naltrexone ha una lunga storia di utilizzo sicuro quando usato per trattare la dipendenza da oppioidi.

Qual ​​è il meccanismo del naltrexone a basso dosaggio?

Il naltrexone a basso dosaggio funziona in modo opposto al naltrexone ad alto dosaggio. dose di naltrexone. Questo è chiamato effetto paradossale. A bassi dosaggi, il naltrexone sembra “ingannare” il cervello inducendolo a produrre più oppioidi naturali (chiamati oppioidi endogeni). Lo fa legandosi brevemente ai recettori degli oppioidi, impedendo ai nostri oppioidi naturali di legarsi. Il nostro corpo contrasta questo fenomeno producendo più oppioidi naturali per "lavare via" il naltrexone a basso dosaggio. Ciò aumenta i livelli di oppioidi presenti naturalmente nel nostro corpo, il che ci fa sentire bene e fornisce sollievo dal dolore.

Il naltrexone a basso dosaggio ha un'emivita molto breve - circa 4-6 ore - il che significa che ha effetti leganti svaniscono rapidamente, ma questo è abbastanza lungo da aumentare i livelli di oppioidi naturali per 18-24 ore. Gli oppioidi endogeni sono antidolorifici naturali e la loro presenza in quantità maggiore nell'organismo è uno dei modi in cui si ritiene che il naltrexone a basso dosaggio agisca.

Il naltrexone a basso dosaggio sembra avere anche effetti antinfiammatori regolando le cellule microgliali. che hanno un ruolo chiave nell’infiammazione generale e nervosa. Quando le cellule microgliali vengono attivate, producono citochine proinfiammatorie, radicali liberi (specie reattive dell'ossigeno) e ossido nitrico: tutte queste sostanze sono state associate a dolore, infiammazione, affaticamento, sensazione di stanchezza o sensazione di malessere. Si ritiene che il naltrexone a basso dosaggio impedisca l'attivazione delle cellule microgliali bloccando il recettore TLR-4.

Si ritiene che il naltrexone a basso dosaggio allevia sintomi quali dolore, affaticamento, stress e infiammazione aumentando la produzione di oppioidi endogeni e attenuando l'effetto delle cellule microgliali.

Quanto tempo occorre al naltrexone a basso dosaggio per agire?

Potrebbero essere necessarie dalle 8 alle 10 settimane affinché il naltrexone a basso dosaggio faccia effetto lavoro. È importante continuare a prenderlo almeno fino ad allora per sapere se funziona per te.

Quali sono i benefici del naltrexone a basso dosaggio?

La maggior parte degli studi che hanno valutato il naltrexone a basso dosaggio sono stati piccolo e la maggior parte ha riportato un effetto favorevole per condizioni come la fibromialgia, il morbo di Crohn e il dolore. La ricerca ha dimostrato che il naltrexone a basso dosaggio è sicuro, ben tollerato, poco costoso e ha effetti collaterali minimi.

Naltrexone a basso dosaggio per la fibromialgia

Due piccoli studi clinici separati hanno esaminato il naltrexone a basso dosaggio per la fibromialgia. Una riduzione del 28,8% del dolore basale e una diminuzione dei sintomi come la soddisfazione generale per la vita e un miglioramento dell'umore (ma non un miglioramento dell'affaticamento o del sonno) sono stati segnalati da 31 donne in uno studio. Nell'altro studio, 10 donne hanno riportato una riduzione del 30% dei sintomi dopo 8 settimane di trattamento con naltrexone a basso dosaggio; quelli con un tasso di sedimentazione eritrocitaria basale più elevato (una misura dell'infiammazione sottostante) hanno riportato la risposta maggiore.

Le revisioni degli utenti per naltrexone a basso dosaggio sono state per lo più favorevoli con una valutazione media di 7,0 su 10 su un totale di 61 valutazioni per l'utilizzo di naltrexone a basso dosaggio per il trattamento off-label della fibromialgia. Il 62% dei revisori ha riportato un'esperienza positiva, mentre il 25% ha riportato un'esperienza negativa. I commenti includevano "Il Naltrexone è stato una manna dal cielo per me", "Ho il lupus, la fibromialgia e una grave artrite al collo. Il Naltrexone è l'unico farmaco che ha funzionato" e "Il Naltrexone ha cambiato la mia vita in quasi ogni modo! Curato: fibromialgia , artrite reumatoide e malattia di Cushing! Niente più dolore cronico".

Naltrexone a basso dosaggio per il morbo di Crohn

L'88% delle persone a cui è stato assegnato naltrexone a basso dosaggio (4,5 mg al giorno) ha avuto un calo di almeno 70 punti nel punteggio CDAI (indice di attività della malattia di Crohn) dopo 12 settimane rispetto al 40% dei pazienti trattati con placebo (n=40). Si è verificato anche un calo di 5 punti nel punteggio dell’indice di gravità dell’endoscopia della malattia di Crohn nel 78% delle persone che assumevano naltrexone a basso dosaggio rispetto al 28% che assumeva placebo. Risultati simili sono stati osservati in uno studio prospettico in aperto.

Naltrexone a basso dosaggio per la sclerosi multipla

Uno studio di 17 settimane che ha coinvolto 96 pazienti affetti da sclerosi multipla recidivante-remittente o secondariamente progressiva ha rilevato che i punteggi di percezione della salute sono migliorati durante lo studio, sebbene non abbia rivelato alcuna differenza significativa nella altri sintomi come dolore, energia, benessere emotivo o qualità generale della vita.

Naltrexone a basso dosaggio per altre condizioni

Serie di piccoli casi e altri piccoli studi non controllati hanno riportato effetti benefici del naltrexone a basso dosaggio per la sindrome dolorosa regionale complessa, la neuropatia diabetica dolorosa, il mal di schiena cronico, la depressione, l'autismo, e il trattamento del cancro, ma sono necessarie ulteriori ricerche.

Il naltrexone a basso dosaggio causa perdita di peso?

È possibile che il naltrexone a basso dosaggio possa aiutare con la perdita di peso perché dosaggi più bassi di naltrexone sono pensato per frenare la fame e il desiderio di cibo. Contrave è una compressa a lunga durata d'azione che contiene 8 mg di naltrexone e 90 mg di bupropione approvata dalla FDA per la perdita di peso in persone in sovrappeso o obese con almeno una condizione correlata al peso come ipertensione o diabete di tipo 2. Negli studi clinici, dal 36% al 48% dei pazienti che assumevano Contrave hanno perso almeno il 5% del peso corporeo. Il dosaggio di naltrexone in Contrave è 8 mg, che è superiore alla quantità tipicamente utilizzata per il naltrexone a basso dosaggio ma molto inferiore alla dose utilizzata per l'astinenza da oppioidi.

L'aumento di peso non è un effetto collaterale comune con il dosaggio basso trattamento con naltrexone.