O que é naltrexona em dose baixa (LDN)?

Naltrexona em dose baixa (LDN) significa tomar uma dose de naltrexona que é de até um décimo, ou 10%, da dose normalmente tomada para dependência de opiáceos. Uma dose baixa de naltrexona é de aproximadamente 4,5 mg de naltrexona por dia, em comparação com a dosagem usual de naltrexona para dependência de opioides, que é de 50 mg a 100 mg por dia.

Usos de naltrexona em dose baixa

Baixa dose naltrexona tem sido usada para tratar:

O uso de naltrexona em dose baixa para essas condições é “off-label” (o que significa que não foi aprovado pelo FDA, mas ainda é um uso reconhecido).

Na verdade,' Não houve muitos grandes ensaios investigando doses baixas de naltrexona, mas os benefícios da naltrexona em doses baixas tornaram-se aparentes quando pessoas em um esquema de redução gradual de naltrexona relataram melhora nos sintomas de dor e fadiga com dosagens mais baixas de naltrexona em vez de dosagens mais altas. Pequenos ensaios demonstraram que doses baixas de naltrexona são benéficas para algumas condições, como fibromialgia, doença de Crohn e dor.

O que devo evitar ao tomar naltrexona em doses baixas?

Naltrexona em doses baixas bloqueia os receptores de opióides e pode precipitar a abstinência de opióides, por isso é importante que você não tome nenhum medicamento opióide (narcótico) para alívio da dor ao mesmo tempo que doses baixas de naltrexona. Você não deve usar tratamento com doses baixas de naltrexona se:

Informe o seu médico ou outro profissional de saúde sobre qualquer uso recente de opioides ou qualquer histórico de dependência de opioides antes de iniciar doses baixas de naltrexona para evitar a abstinência de opioides. Seu médico pode exigir que você passe em um teste de desafio com naloxona e/ou um exame de urina para opioides antes do uso de naltrexona em dose baixa.

Se você estiver tomando opioides de qualquer tipo, aguarde pelo menos 7 dias após a sua administração. última dose de opioides de ação curta ou 10 a 14 dias após sua última dose de opioides de ação prolongada antes de iniciar a dose baixa de naltrexona.

Se você estiver tomando opioides por um longo prazo para condições como fadiga crônica e não quiser interrompê-los, então você não pode tomar naltrexona em dose baixa. O tramadol em dose baixa (50 mg duas a três vezes ao dia) não parece causar problemas com a naltrexona em dose baixa, de acordo com algumas fontes.

A naltrexona em dose baixa também deve ser interrompida pelo menos 7 dias antes da cirurgia.

Quais são os efeitos colaterais da naltrexona em dose baixa?

Os efeitos colaterais da naltrexona em dose baixa são incomuns porque a dose é muito baixa e foram relatados por menos de 8% das pessoas. É improvável que a naltrexona em dose baixa cause os mesmos efeitos colaterais que a naltrexona em dose alta. Os efeitos colaterais da dose baixa de naltrexona podem incluir:

A dificuldade para dormir inicialmente foi relatada por aproximadamente 8% das pessoas que receberam doses baixas de naltrexona, mas isso foi resolvido em dois semanas na maioria das pessoas. Outros efeitos colaterais (como náuseas e sonhos selvagens) foram relatados por menos de 1% das pessoas.

A naltrexona em baixas doses é geralmente bem tolerada, com poucos efeitos colaterais. Algumas pessoas precisam de um aumento mais gradual na dosagem para ajudá-las a tolerar o medicamento. A naltrexona em dose baixa deve ser iniciada com uma dose extremamente baixa, como 1 a 1,5 mg/dia, e a dosagem deve ser aumentada em 1 mg todas as semanas até um máximo de 4,5 mg/dia.

Quais são as efeitos colaterais a longo prazo da naltrexona em dose baixa?

Os efeitos colaterais a longo prazo da naltrexona em dose baixa são desconhecidos porque a pesquisa não investigou o que acontece com as pessoas que tomam a medicação a longo prazo. No entanto, a naltrexona tem um longo histórico de uso seguro quando usada para tratar a dependência de opioides.

Qual ​​é o mecanismo da naltrexona em dose baixa?

A naltrexona em dose baixa funciona de maneira oposta à daltrexona em alta dose de naltrexona. Isso é chamado de efeito paradoxal. Em dosagens baixas, a naltrexona parece “enganar” o cérebro para que produza mais opiáceos naturais (estes são chamados de opiáceos endógenos). Ele faz isso ligando-se brevemente aos receptores opióides, bloqueando a ligação dos nossos opióides naturais. Nosso corpo neutraliza isso produzindo mais opioides naturais para “eliminar” a dose baixa de naltrexona. Isto aumenta os níveis de opiáceos que ocorrem naturalmente no nosso corpo, o que nos faz sentir bem e proporciona alívio da dor.

A naltrexona em doses baixas tem uma semi-vida muito curta – cerca de 4 a 6 horas – o que significa que os seus efeitos de ligação desaparecem rapidamente, mas é tempo suficiente para aumentar os níveis de opioides naturais por 18 a 24 horas. Os opioides endógenos são analgésicos naturais e ter mais deles no corpo é uma das maneiras pelas quais a naltrexona em dose baixa funciona.

A naltrexona em dose baixa também parece ter efeitos antiinflamatórios, regulando as células microgliais. que têm um papel fundamental na inflamação geral e nervosa. Quando as células microgliais são ativadas, elas produzem citocinas pró-inflamatórias, radicais livres (espécies reativas de oxigênio) e óxido nítrico – todas essas substâncias têm sido associadas à dor, inflamação, fadiga, sensação de esgotamento ou como se você tivesse contraído alguma coisa. Acredita-se que a naltrexona em dose baixa impede a ativação das células microgliais, bloqueando o receptor TLR-4. Acredita-se que a naltrexona em dose baixa alivia sintomas como dor, fadiga, estresse e inflamação, aumentando a produção de opioides endógenos e diminuindo o efeito das células microgliais.

Quanto tempo leva para que a naltrexona em dose baixa faça efeito?

Pode levar de 8 a 10 semanas para que a naltrexona em dose baixa faça efeito trabalhar. É importante continuar tomando pelo menos até lá para saber se funciona para você.

Quais são os benefícios da naltrexona em dose baixa?

A maioria dos estudos que investigam naltrexona em dose baixa foram pequeno, com a maioria relatando um efeito favorável para condições como fibromialgia, doença de Crohn e dor. A pesquisa mostrou que doses baixas de naltrexona são seguras, bem toleradas, baratas e têm efeitos colaterais mínimos.

Naltrexona em dose baixa para fibromialgia

Dois pequenos ensaios clínicos separados investigaram naltrexona em dose baixa para fibromialgia. Uma redução de 28,8% na dor basal e uma diminuição em sintomas como satisfação geral com a vida e melhora do humor (mas não melhora da fadiga ou do sono) foram relatadas por 31 mulheres em um estudo. No outro ensaio, 10 mulheres relataram uma redução de 30% nos sintomas após 8 semanas de tratamento com naltrexona em dose baixa; aqueles com uma taxa de hemossedimentação basal mais alta (uma medida da inflamação subjacente) relataram a maior resposta.

As avaliações de usuários sobre naltrexona em dose baixa foram em sua maioria favoráveis, com uma classificação média de 7,0 em 10 de um total de 61 classificações para o uso de naltrexona em baixas doses para o tratamento off-label da fibromialgia. 62% dos revisores relataram uma experiência positiva, enquanto 25% relataram uma experiência negativa. Os comentários incluíram "A naltrexona foi uma dádiva de Deus para mim", "Tenho lúpus, fibromialgia e artrite grave no pescoço. A naltrexona é o único medicamento que funcionou" e "A naltrexona mudou minha vida em quase todos os sentidos! Curado: fibromialgia , artrite reumatóide e doença de Cushing! Chega de dor crônica".

Naltrexona em dose baixa para a doença de Crohn

88% das pessoas que receberam naltrexona em dose baixa (4,5 mg/dia) tiveram pelo menos um declínio de 70 pontos na pontuação do Índice de Atividade da Doença de Crohn (CDAI) após 12 semanas em comparação com 40% dos pacientes tratados com placebo (n=40). Houve também um declínio de 5 pontos na pontuação de gravidade do índice endoscópico da doença de Crohn em 78% das pessoas que tomaram naltrexona em doses baixas, em comparação com 28% que tomaram placebo. Resultados semelhantes foram observados em um estudo prospectivo aberto.

Naltrexona em dose baixa para esclerose múltipla

Um estudo de 17 semanas envolvendo 96 pacientes com esclerose múltipla remitente-recorrente ou secundária progressiva constatou que os escores de percepção de saúde melhoraram durante o estudo, embora não tenha revelado nenhuma diferença significativa na outros sintomas, como dor, energia, bem-estar emocional ou qualidade de vida geral.

Naltrexona em dose baixa para outras condições

Pequenas séries de casos e outros pequenos ensaios não controlados relataram efeitos benéficos da naltrexona em dose baixa para síndrome de dor regional complexa, neuropatia dolorosa diabética, dor crônica nas costas, depressão, autismo, e tratamento do câncer, mas são necessárias mais pesquisas.

A naltrexona em dose baixa causa perda de peso?

É possível que a naltrexona em dose baixa possa ajudar na perda de peso porque dosagens mais baixas de naltrexona são pensado para reduzir a fome e os desejos por comida. Contrave é um comprimido de ação prolongada que contém 8 mg de naltrexona e 90 mg de bupropiona aprovado pela FDA para perda de peso em pessoas com sobrepeso ou obesas com pelo menos uma condição relacionada ao peso, como hipertensão ou diabetes tipo 2. Em ensaios clínicos, 36% a 48% dos pacientes que tomaram Contrave perderam pelo menos 5% do peso corporal. A dosagem de naltrexona no Contrave é de 8 mg, que é maior do que a quantidade normalmente usada para doses baixas de naltrexona, mas muito menor do que a dose usada para abstinência de opioides.

O ganho de peso não é um efeito colateral comum com doses baixas. tratamento com naltrexona.