Ce este naltrexona în doză mică (LDN)?

Naltrexona în doză mică (LDN) înseamnă administrarea unei doze de naltrexonă care reprezintă până la o zecime, sau 10%, din doza care este de obicei luată pentru dependenta de opioide. O doză mică de naltrexonă este de aproximativ 4,5 mg de naltrexonă pe zi, comparativ cu doza obișnuită de naltrexonă pentru dependența de opioide, care este de la 50 mg până la 100 mg pe zi.

Doza mică de naltrexonă utilizează

Doza mică de naltrexonă. doza de naltrexonă a fost utilizată pentru a trata:

Folosirea unei doze mici de naltrexonă pentru aceste afecțiuni este „off-label” (ceea ce înseamnă că nu a fost aprobată de FDA, dar este încă o utilizare recunoscută).

De fapt, există... Au fost multe studii mari care investighează doze mici de naltrexonă, dar beneficiile dozei mici de naltrexonă au devenit evidente atunci când persoanele care urmau un program de reducere graduală a naltrexonei au raportat îmbunătățiri ale simptomelor de durere și oboseală cu doze mai mici de naltrexonă, mai degrabă decât doze mai mari. Studii mici au arătat că naltrexona în doză mică este benefică pentru unele afecțiuni, cum ar fi fibromialgia, boala Crohn și durerea.

Ce ar trebui să evit când iau naltrexonă în doză mică?

Naltrexonă în doză mică blochează receptorii opioizi și poate precipita sevrajul la opiacee, de aceea este important să nu luați opioide (narcotice) pentru ameliorarea dureriiîn același timp cu naltrexona în doză mică. Nu trebuie să utilizați un tratament cu doze mici de naltrexonă dacă:

Spuneți medicului dumneavoastră sau altui furnizor de asistență medicală despre orice utilizare recentă a opioidelor sau despre orice antecedente de dependență de opioide înainte de a începe o doză mică de naltrexonă pentru a evita sevrajul de opioide. Medicul dumneavoastră vă poate cere să treceți un test de provocare cu naloxonă și/sau un test de urină pentru opioide înainte de a utiliza doze mici de naltrexonă.

Dacă ați luat opioide de orice fel, lăsați cel puțin 7 zile după ultima doză de opioide cu acțiune scurtă sau la 10 până la 14 zile după ultima doză de opioide cu acțiune prelungită să treacă înainte de a începe administrarea cu doză mică de naltrexonă.

Dacă luați opioide pe termen lung pentru afecțiuni precum oboseala cronică și nu doriți să le opriți, atunci nu puteți lua naltrexonă în doză mică. Doza mică de tramadol (50 mg de două până la trei ori pe zi) nu pare să cauzeze probleme cu doza mică de naltrexonă, potrivit unor surse.

Doza mică de naltrexonă ar trebui, de asemenea, oprită cu cel puțin 7 zile înainte de operație.

Care sunt efectele secundare ale dozei mici de naltrexonă?

Efectele secundare ale dozei mici de naltrexonă sunt mai puțin frecvente, deoarece doza este atât de mică și au fost raportate de mai puțin de 8% dintre oameni. Este puțin probabil ca naltrexona în doză mică să provoace aceleași reacții adverse ca și naltrexona în doză mare. Efectele secundare ale dozei mici de naltrexonă pot include:

Dificultatea de a dormi inițial a fost raportată de aproximativ 8% dintre persoanele care au primit doze mici de naltrexonă, dar aceasta s-a rezolvat în două săptămâni la majoritatea oamenilor. Alte reacții adverse (cum ar fi greața și vise sălbatice) au fost raportate de mai puțin de 1% dintre oameni.

Doza mică de naltrexonă este de obicei bine tolerată, cu puține efecte secundare. Unii oameni au nevoie de o creștere mai treptată a dozei pentru a le ajuta să tolereze medicamentul. Doza mică de naltrexonă trebuie începută cu o doză extrem de mică, cum ar fi 1 până la 1,5 mg/zi, iar doza trebuie crescută cu 1 mg în fiecare săptămână până la maximum 4,5 mg/zi.

Care sunt efecte secundare pe termen lung ale naltrexonei în doză mică?

Efectele secundare pe termen lung ale naltrexonei în doză mică sunt necunoscute deoarece cercetările nu au investigat ce se întâmplă cu persoanele care iau medicamentul pe termen lung. Cu toate acestea, naltrexona are o istorie lungă de utilizare în condiții de siguranță atunci când este utilizată pentru a trata dependența de opioide.

Care este mecanismul naltrexonei în doză mică?

Naltrexona în doză mică funcționează în mod opus față de cea mare doza de naltrexonă. Acest lucru se numește efect paradoxal. La doze mici, naltrexona pare să „păcălească” creierul să producă mai multe opioide naturale (acestea se numesc opioide endogene). Face acest lucru prin legarea pentru scurt timp de receptorii opioizi, blocând legarea opioidelor noastre naturale. Corpul nostru contracarează acest lucru producând mai multe opioide care apar în mod natural pentru a „spăla” doza mică de naltrexonă. Acest lucru crește nivelurile de opioide care apar în mod natural în corpul nostru, ceea ce ne face să ne simțim bine și oferă ameliorarea durerii.

Doza mică de naltrexonă are un timp de înjumătățire foarte scurt - în jur de 4 până la 6 ore - ceea ce înseamnă efectele sale de legare. dispar rapid, dar este suficient de lung pentru a crește nivelurile de opioide care apar în mod natural timp de 18 până la 24 de ore. Opioidele endogene sunt calmante naturale ale durerii și a avea mai multe dintre acestea în corp este una dintre modalitățile prin care se crede că naltrexona în doză mică acționează.

Naltrexona în doză mică pare să aibă, de asemenea, efecte antiinflamatorii prin reglarea celulelor microgliale. care au un rol cheie în inflamaţia generală şi nervoasă. Când celulele microgliale sunt activate, ele produc citokine pro-inflamatorii, radicali liberi (specii reactive de oxigen) și oxid nitric - toate aceste substanțe au fost asociate cu durere, inflamație, oboseală, senzație de epuizare sau ca și cum ai suferit ceva. Se crede că naltrexona în doză mică oprește activarea celulelor microgliale prin blocarea receptorului TLR-4.

Se crede că naltrexona în doză mică ameliorează simptome precum durerea, oboseala, stresul și inflamația prin creșterea producției de opioide endogene și atenuarea efectului celulelor microgliale.

Cât timp durează să acționeze naltrexona în doză mică?

Poate dura până la 8 până la 10 săptămâni pentru ca doza mică de naltrexonă să fie muncă. Este important să continuați să îl luați până cel puțin atunci pentru a ști dacă funcționează pentru dvs.

Care sunt beneficiile naltrexonei în doză mică?

Majoritatea studiilor care investighează doza mică de naltrexonă au fost mic, majoritatea raportând un efect favorabil pentru afecțiuni precum fibromialgia, boala Crohn și durere. Cercetările au arătat că naltrexona în doză mică este sigură, bine tolerată, ieftină și are efecte secundare minime.

Doză mică de naltrexonă pentru fibromialgie

Două studii clinice mici separate au investigat doza mică de naltrexonă pentru fibromialgie. O reducere cu 28,8% a durerii inițiale și o scădere a simptomelor, cum ar fi satisfacția generală cu viața și starea de spirit îmbunătățită (dar nu ameliorarea oboselii sau a somnului) au fost raportate de 31 de femei într-un studiu. În celălalt studiu, 10 femei au raportat o reducere cu 30% a simptomelor după 8 săptămâni de tratament cu doză mică de naltrexonă; cei cu o rată inițială mai mare de sedimentare a eritrocitelor (o măsură a inflamației subiacente) au raportat cel mai mare răspuns.

Recenziile utilizatorilor pentru doze mici de naltrexonă au fost în mare parte favorabile, cu o evaluare medie de 7,0 din 10 dintr-un total de 61 de evaluări pentru utilizarea naltrexonei în doze mici pentru tratamentul off-label al fibromialgiei. 62% dintre recenzenți au raportat o experiență pozitivă, în timp ce 25% au raportat o experiență negativă. Comentariile au inclus „Naltrexona a fost o mană divină pentru mine”, „Am lupus, fibromialgie și artrită severă în gât. Naltrexona este singurul medicament care a funcționat” și „Naltrexona mi-a schimbat viața în aproape toate felurile! Vindecat: fibromialgie. , artrita reumatoidă și boala Cushing! Gata cu durerea cronică".

Doză mică de naltrexonă pentru boala Crohn

88% dintre persoanele cărora li sa administrat doză mică de naltrexonă (4,5 mg/zi) au avut o scădere de cel puțin 70 de puncte a scorului indicelui de activitate al bolii Crohn (CDAI) după 12 săptămâni comparativ cu 40% dintre pacienții tratați cu placebo (n=40). A existat, de asemenea, o scădere cu 5 puncte a scorului de severitate al indicelui de endoscopie a bolii Crohn la 78% dintre persoanele care au luat naltrexonă în doză mică, comparativ cu 28% care au primit placebo. Rezultate similare au fost observate într-un studiu prospectiv deschis.

Doză mică de naltrexonă pentru scleroza multiplă

Un studiu de 17 săptămâni care a implicat 96 de pacienți cu scleroză multiplă remitentă sau secundar progresivă a constatat că scorurile percepției sănătății s-au îmbunătățit în timpul studiului, deși nu a evidențiat nicio diferență semnificativă în alte simptome, cum ar fi durere, energie, bunăstare emoțională sau calitate generală a vieții.

Doză mică de naltrexonă pentru alte afecțiuni

Serii mici de cazuri și alte studii mici necontrolate au raportat efecte benefice pentru doza mică de naltrexonă pentru sindromul durerii regionale complexe, neuropatia dureroasă diabetică, durerile cronice de spate, depresia, autismul, și tratamentul cancerului, dar sunt necesare mai multe cercetări.

Doza mică de naltrexonă cauzează pierderea în greutate?

Este posibil ca doza mică de naltrexonă să ajute la pierderea în greutate, deoarece dozele mai mici de naltrexonă sunt gândit pentru a reduce foamea și pofta de mâncare. Contrave este un comprimat cu acțiune prelungită care conține 8 mg de naltrexonă și 90 mg de bupropion, care este aprobat de FDA pentru pierderea în greutate la persoanele supraponderale sau obeze cu cel puțin o afecțiune legată de greutate, cum ar fi hipertensiune arterială sau diabet de tip 2. În studiile clinice, 36% până la 48% dintre pacienții care au luat Contrave au pierdut cel puțin 5% din greutatea corporală. Doza de naltrexonă în Contrave este de 8 mg, ceea ce este mai mare decât cantitatea utilizată în mod obișnuit pentru doza mică de naltrexonă, dar mult mai mică decât doza utilizată pentru sevrajul opioidelor.

Creșterea în greutate nu este un efect secundar comun cu doza mică. tratament cu naltrexonă.