Що таке низька доза налтрексону (LDN)?

Низька доза налтрексону (LDN) означає прийом дози налтрексону, яка становить до однієї десятої, або 10%, дози, яку зазвичай приймають для опіоїдна залежність. Низька доза налтрексону становить приблизно 4,5 мг налтрексону на день порівняно зі звичайною дозою налтрексону для лікування опіоїдної залежності, яка становить від 50 до 100 мг на день.

Використання налтрексону в низьких дозах

Низькі доза налтрексону використовується для лікування:

Використання низьких доз налтрексону для цих станів є «не за призначенням» (це означає, що він не був схвалений FDA, але все ще є визнаним).

Насправді немає Узагалі було проведено багато великих випробувань із дослідженням низьких доз налтрексону, але переваги низьких доз налтрексону стали очевидними, коли люди, які приймали налтрексон за схемою скорочення, повідомили про зменшення симптомів болю та втоми при менших дозах налтрексону, а не при вищих дозах. Невеликі дослідження показали, що низькі дози налтрексону є корисними для деяких станів, таких як фіброміалгія, хвороба Крона та біль.

Чого слід уникати, приймаючи низькі дози налтрексону?

Низькі дози налтрексону блокує опіоїдні рецептори та може спровокувати абстиненцію опіоїдів, тому важливо не приймати жодних опіоїдних (наркотичних) знеболювальних препаратів одночасно з низькою дозою налтрексону. Вам не слід використовувати низькі дози налтрексону, якщо ви:

Перед початком прийому низьких доз налтрексону повідомте свого лікаря або іншого медичного працівника про будь-яке нещодавнє вживання опіоїдів або історію залежності від опіоїдів, щоб уникнути відміни від опіоїдів. Ваш лікар може вимагати, щоб ви пройшли провокаційний тест налоксону та/або перевірили сечу на опіоїди перед використанням низьких доз налтрексону.

Якщо ви приймали будь-які опіоїди, зачекайте принаймні 7 днів після після останньої дози опіоїдів короткої дії або від 10 до 14 днів після останньої дози опіоїдів тривалої дії перед початком низької дози налтрексону.

Якщо ви приймаєте опіоїди протягом тривалого періоду через такі захворювання, як хронічна втома та не хочете їх зупиняти, то ви не можете приймати низькі дози налтрексону. Згідно з деякими джерелами низькі дози трамадолу (50 мг два-три рази на день) не викликають проблем із низькими дозами налтрексону.

Прийом низьких доз налтрексону також слід припинити принаймні за 7 днів до операції.

Які побічні ефекти низьких доз налтрексону?

Побічні ефекти низьких доз налтрексону є рідкісними, оскільки доза дуже низька, і про них повідомляють менше 8% людей. Низькі дози налтрексону навряд чи спричинять такі ж побічні ефекти, як і високі дози налтрексону. Побічні ефекти низьких доз налтрексону можуть включати:

Приблизно 8% людей, які отримували низькі дози налтрексону, спочатку повідомляли про труднощі зі сном, але вони зникали протягом двох тижнів у більшості людей. Інші побічні ефекти (такі як нудота та дикі сни) повідомили менше ніж 1% людей.

Низькі дози налтрексону зазвичай добре переносяться з невеликими побічними ефектами. Деяким людям потрібне більш поступове збільшення дози, щоб полегшити переносимість препарату. Низьку дозу налтрексону слід розпочинати з надзвичайно низької дози, наприклад від 1 до 1,5 мг/день, і дозу слід збільшувати на 1 мг щотижня до максимальної дози 4,5 мг/добу.

Які Довгострокові побічні ефекти низької дози налтрексону?

Довгострокові побічні ефекти низької дози налтрексону невідомі, оскільки дослідження не досліджували, що відбувається з людьми, які приймають ліки протягом тривалого часу. Однак налтрексон має тривалу історію безпечного використання при лікуванні опіоїдної залежності.

Який механізм низької дози налтрексону?

Низька доза налтрексону діє протилежно до високої доза налтрексону. Це називається парадоксальним ефектом. У низьких дозах налтрексон, здається, «обманює» мозок, змушуючи його виробляти більше природних опіоїдів (їх називають ендогенними опіоїдами). Він досягає цього шляхом короткого зв’язування з опіоїдними рецепторами, блокуючи зв’язування наших природних опіоїдів. Наш організм протидіє цьому, виробляючи більше природних опіоїдів, щоб «змити» малу дозу налтрексону. Це підвищує рівень природних опіоїдів у нашому організмі, завдяки чому ми почуваємося добре та полегшуємо біль.

Налтрексон у низьких дозах має дуже короткий період напіврозпаду – близько 4–6 годин – що означає його зв’язувальну дію. швидко зникає, але цього достатньо, щоб підвищити рівень природних опіоїдів протягом 18-24 годин. Ендогенні опіоїди є природними болезаспокійливими засобами, і наявність їх у більшій кількості в організмі є одним із способів дії низьких доз налтрексону.

Здається, низькі дози налтрексону також мають протизапальну дію, регулюючи клітини мікроглії. які відіграють ключову роль у загальному та нервовому запаленні. Коли мікрогліальні клітини активуються, вони виробляють прозапальні цитокіни, вільні радикали (активні форми кисню) і оксид азоту – усі ці речовини пов’язують із болем, запаленням, втомою, відчуттям виснаженості або схожості на те, що ви зіткнулися з чимось. Вважається, що низькі дози налтрексону перешкоджають активації мікрогліальних клітин, блокуючи рецептор TLR-4.

Вважається, що низькі дози налтрексону полегшують такі симптоми, як біль, втома, стрес і запалення, збільшуючи вироблення ендогенних опіоїдів і послаблення ефекту мікрогліальних клітин.

Скільки часу потрібно, щоб низька доза налтрексону почала працювати?

Може знадобитися від 8 до 10 тижнів, щоб низька доза налтрексону почала діяти. працювати. Важливо продовжувати приймати його принаймні до тих пір, щоб знати, чи він діє на вас.

Які переваги низьких доз налтрексону?

Більшість досліджень із вивчення низьких доз налтрексону були невеликий, більшість із яких повідомляє про сприятливий ефект при таких захворюваннях, як фіброміалгія, хвороба Крона та біль. Дослідження показали, що низькі дози налтрексону безпечні, добре переносяться, недорогі та мають мінімальні побічні ефекти.

Низькі дози налтрексону для лікування фіброміалгії

Два окремі невеликі клінічні випробування досліджували низькі дози налтрексону для лікування фіброміалгії. В одному дослідженні 31 жінка повідомила про зменшення базового болю на 28,8% і зменшення таких симптомів, як загальна задоволеність життям і покращення настрою (але не покращення втоми чи сну). В іншому дослідженні 10 жінок повідомили про 30% зменшення симптомів після 8 тижнів лікування низькою дозою налтрексону; ті з вищою базовою швидкістю осідання еритроцитів (показником основного запалення) повідомили про найбільшу реакцію.

Відгуки користувачів про низькі дози налтрексону були в основному сприятливими із середньою оцінкою 7,0 із 10 із загальної кількості 61 рейтинг для використання низьких доз налтрексону для лікування фіброміалгії не за призначенням. 62% рецензентів повідомили про позитивний досвід, тоді як 25% повідомили про негативний досвід. Серед коментарів: «Налтрексон був для мене знахідкою», «У мене вовчак, фіброміалгія та важкий артрит шиї. Налтрексон — єдиний ефективний препарат» і «Налтрексон змінив моє життя майже в усіх відношеннях! Вилікувано: фіброміалгія , ревматоїдний артрит і хвороба Кушинга! Більше ніякого хронічного болю".

Низькі дози налтрексону для лікування хвороби Крона

88% людей, які отримували низькі дози налтрексону (4,5 мг/день), мали зниження принаймні на 70 пунктів індексу активності хвороби Крона (CDAI) після 12 тижнів порівняно з 40% пацієнтів, які отримували плацебо (n=40). Також спостерігалося зниження на 5 балів ендоскопічного індексу тяжкості хвороби Крона у 78% людей, які приймали низькі дози налтрексону, порівняно з 28% людей, які приймали плацебо. Подібні результати були отримані у відкритому проспективному дослідженні.

Низькі дози налтрексону для лікування розсіяного склерозу

17-тижневе дослідження за участю 96 пацієнтів із рецидивуючим або вторинним прогресуючим розсіяним склерозом виявило покращення сприйняття здоров’я під час дослідження, хоча воно не виявило суттєвої різниці в інші симптоми, такі як біль, енергія, емоційне благополуччя або загальна якість життя.

Низькі дози налтрексону для інших станів

Невеликі серії випадків та інші неконтрольовані невеликі випробування повідомляли про сприятливий вплив низьких доз налтрексону на складний регіонарний больовий синдром, діабетичну больову нейропатію, хронічний біль у спині, депресію, аутизм, і лікування раку, але потрібні додаткові дослідження.

Чи спричиняє низька доза налтрексону втрату ваги?

Можливо, низька доза налтрексону може допомогти у втраті ваги, оскільки нижчі дози налтрексону думав, що приборкає голод і тягу до їжі. Contrave — це таблетка тривалої дії, яка містить 8 мг налтрексону та 90 мг бупропіону, схвалені FDA для схуднення у людей із надмірною вагою або ожирінням із принаймні одним захворюванням, пов’язаним із вагою, таким як високий кров’яний тиск або діабет 2 типу. У клінічних дослідженнях від 36% до 48% пацієнтів, які приймали Contrave, втратили принаймні 5% маси тіла. Дозування налтрексону в Contrave становить 8 мг, що перевищує кількість, яка зазвичай використовується для низьких доз налтрексону, але набагато менше, ніж доза, яка використовується для відміни опіоїдів.

Збільшення ваги не є поширеним побічним ефектом при низькій дозі лікування налтрексоном.