Was ist der Wirkmechanismus von Leqvio (Inclisiran)?

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Auf der Oberfläche von Leberzellen befinden sich Rezeptoren für LDL-Cholesterin, die eine entscheidende Rolle bei der Regulierung des Cholesterinspiegels im Blut spielen. Je mehr Rezeptoren vorhanden sind, desto schneller kann Cholesterin aus dem Blutkreislauf entfernt werden. Die Anzahl der Rezeptoren wird von einem Protein namens PCSK9 gesteuert, das LDL-Rezeptoren abbaut, was bedeutet, dass mehr Cholesterin im Blut verbleibt. Leqvio blockiert dieses PCSK9-Protein, was bedeutet, dass mehr LDL-Rezeptoren auf Leberzellen vorhanden sind, was die Aufnahme von LDL-Cholesterin erhöht und das LDL-Cholesterin im Blut senkt, wodurch der Cholesterinspiegel gesenkt wird.

Leqvio blockiert das PCSK9-Protein durch Eingriffe mit der Translation der PCSK9-Messenger-RNA (mRNA), die die Produktion von PCSK9 begrenzt. Es handelt sich um eine doppelsträngige Small Interfering Ribonukleinsäure (siRNA), die mit triantennärem N-Acetylgalactosamin (GalNAc) konjugiert ist, um eine bessere Aufnahme durch Leberzellen zu ermöglichen.

Leqvio wird subkutan (unter die Haut) verabreicht. Die Injektion erfolgt alle 6 Monate und wird in Kombination mit einem täglichen oralen Statin (wie Atorvastatin oder Rosuvastatin) zusammen mit einer gesunden Ernährung angewendet. Es gehört zur Klasse der Arzneimittel, die als kleine interferierende Ribonukleinsäuren (siRNAs) bekannt sind.

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