Leqvio (inclisiran) の作用機序は何ですか?

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肝細胞の表面には、血中コレステロール レベルの調節に重要な役割を果たす LDL コレステロールの受容体があります。存在する受容体が多いほど、血流からコレステロールをより速く除去できます。受容体の数は、LDL 受容体を破壊する PCSK9 と呼ばれるタンパク質の制御下にあり、血液中により多くのコレステロールが残ることを意味します。 Leqvio は、この PCSK9 タンパク質をブロックすることで機能します。これは、より多くの LDL 受容体が肝細胞に存在することを意味し、LDL コレステロールの取り込みを増加させ、血中の LDL コレステロールを低下させ、コレステロールレベルを低下させます。

Leqvio は、PCSK9 タンパク質を妨害することでブロックします。 PCSK9 メッセンジャー RNA (mRNA) の翻訳により、PCSK9 の生成が制限されます。これは二本鎖低分子干渉リボ核酸 (siRNA) であり、肝細胞による取り込みを促進するために三本鎖 N-アセチルガラクトサミン (GalNAc) と結合しています。

Leqvio は皮下 (皮下) によって投与されます。注射は6か月ごとに行われ、毎日の経口スタチン（アトルバスタチンやロスバスタチンなど）と健康的な食事と組み合わせて使用​​されます。これは、低分子干渉リボ核酸 (siRNA) として知られる医薬品のクラスに属します。

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