Jaký je mechanismus účinku naltrexonu?

Official answer

by Drugs.com

Naltrexon je čistý antagonista opiátových receptorů a funguje tak, že se primárně váže na mu opioidní receptory. Vazbou na tyto receptory blokuje euforické (potěšující nebo „vysoké“) účinky spojené s užíváním alkoholu nebo opioidů. Samotný naltrexon má malý nebo žádný účinek v nepřítomnosti alkoholu nebo opiátů.

Není návykový a nezpůsobuje abstinenční příznaky, je-li použit u lidí, kteří nejsou fyzicky závislí na opioidech nebo alkoholu.

Naltrexon (a jeho aktivní metabolit 6-beta-naltrexol) jsou kompetitivními antagonisty mu opioidních receptorů, ale v menší míře působí také na kappa a delta receptory. Strukturálně je naltrexon cyklopropylový derivát oxymorfonu podobnou strukturou jako naloxon a nalorfin.

Naltrexon (injekce Vivitrol, generické tablety) je schválen FDA pro léčbu pacientů s poruchou užívání opioidů (OUD) nebo závislost na alkoholu (po detoxifikaci), spolu s poradenským a podpůrným léčebným plánem.

Porucha užívání opioidů

Naltrexon působí při poruše užívání opioidů tím, že vytváří kompletní, ale reverzibilní blokování účinků opiáty, jako je fyzická závislost, respirační deprese, mióza (přesné zorničky), analgezie (úleva od bolesti), euforie (příjemné účinky), touha po drogách a tolerance.

Opiáty zahrnují běžné léky proti bolesti, jako je hydrokodon, morfin , kodein nebo oxykodon a nelegální drogy, jako je heroin. Neovlivní užívání kokainu nebo jiných neopioidních drog.

Jako čistý antagonista může naltrexon způsobit mírné až těžké abstinenční příznaky u lidí, kteří jsou fyzicky závislí na opiátech nebo pentazocinu. Před zahájením léčby naltrexonem by pacienti měli přestat užívat opioidy nebo pít alkohol. Pokusy překonat opioidní antagonismus velkými dávkami opioidů mohou vést k život ohrožující intoxikaci opiáty nebo smrtelnému předávkování.

Poruchy užívání alkoholu

Má se za to, že naltrexon působí při poruchách spojených s užíváním alkoholu tím, že blokuje účinky endogenních opiátů produkovaných přirozeně tělem (jako jsou endorfiny), které činí požívání alkoholu méně příjemným. Tato akce pomáhá snižovat spotřebu alkoholu.

Požití alkoholu stimuluje uvolňování endogenních opiátových agonistů (endorfinů) produkovaných v našem mozku.

Endorfiny jsou malé molekuly, které cirkulují v celém těle . Tyto molekuly zvyšují některé odměňující účinky spojené s požitím alkoholu vazbou na opiátové receptory.

V klinických studiích léčba naltrexonem podporovala abstinenci, zabraňovala relapsu a snižovala spotřebu alkoholu. Účinek byl však mírný a ne jednotný u všech pacientů.

Sečteno a podtrženo

Naltrexon je úplný antagonista opiátových receptorů a působí tak, že se váže primárně na mu opioidní receptory. Vazbou na tyto receptory blokuje euforické (příjemné nebo „vysoké“) účinky spojené s užíváním alkoholu nebo opioidů.

Naltrexon (a jeho aktivní metabolit 6-beta-naltrexol) jsou kompetitivními antagonisty mu opioidní receptory, ale v menší míře také působí na kappa a delta receptory. Při poruše užívání alkoholu působí tak, že blokuje endogenní endorfiny na místě opioidního receptoru.

Je schválen FDA k léčbě pacientů s poruchou užívání opioidů (OUD) nebo závislostí na alkoholu (po detoxifikaci), spolu s poradenstvím a podpůrný léčebný plán.

Toto nejsou všechny informace, které potřebujete vědět o naltrexonu pro bezpečné a efektivní použití a nenahrazují pokyny vašeho lékaře. Projděte si úplné informace o produktu a prodiskutujte tyto informace a případné dotazy se svým lékařem nebo jiným poskytovatelem zdravotní péče.

Související lékařské otázky

Odmítnutí odpovědnosti

Vynaložili jsme veškeré úsilí, abychom zajistili, že informace poskytované na webu Drugslib.com jsou přesné a aktuální -datum a úplné, ale v tomto smyslu není poskytována žádná záruka. Informace o léčivech zde uvedené mohou být časově citlivé. Informace Drugslib.com byly sestaveny pro použití zdravotnickými lékaři a spotřebiteli ve Spojených státech, a proto Drugslib.com nezaručuje, že použití mimo Spojené státy jsou vhodné, pokud není výslovně uvedeno jinak. Informace o drogách na webu Drugslib.com nepodporují léky, nediagnostikují pacienty ani nedoporučují terapii. Informace o lécích na webu Drugslib.com jsou informačním zdrojem, který má pomáhat licencovaným lékařům v péči o jejich pacienty a/nebo sloužit spotřebitelům, kteří tuto službu vnímají jako doplněk, a nikoli náhradu za odborné znalosti, dovednosti, znalosti a úsudek zdravotní péče. praktikující.

Neexistence varování pro daný lék nebo lékovou kombinaci by v žádném případě neměla být vykládána tak, že naznačuje, že lék nebo léková kombinace je pro daného pacienta bezpečná, účinná nebo vhodná. Drugslib.com nepřebírá žádnou odpovědnost za jakýkoli aspekt zdravotní péče poskytované s pomocí informací, které poskytuje Drugslib.com. Informace obsažené v tomto dokumentu nejsou určeny k pokrytí všech možných použití, pokynů, opatření, varování, lékových interakcí, alergických reakcí nebo nežádoucích účinků. Máte-li otázky týkající se léků, které užíváte, zeptejte se svého lékaře, zdravotní sestry nebo lékárníka.