Was ist der Wirkmechanismus von Naltrexon?

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by Drugs.com

Naltrexon ist ein reiner Opiatrezeptor-Antagonist und wirkt hauptsächlich durch Bindung an die Mu-Opioidrezeptoren. Durch die Bindung an diese Rezeptoren blockiert es die euphorische (angenehme oder „high“) Wirkung, die mit Alkoholkonsum oder Opioiden verbunden ist. Naltrexon selbst hat in Abwesenheit von Alkohol oder Opiaten kaum oder gar keine Wirkung.

Es macht nicht süchtig und verursacht keine Entzugserscheinungen, wenn es bei Menschen angewendet wird, die körperlich nicht von Opioiden oder Alkohol abhängig sind.

Naltrexon (und sein aktiver Metabolit 6-Beta-Naltrexol) sind kompetitive Antagonisten der Mu-Opioidrezeptoren, wirken aber in geringerem Maße auch auf die Kappa- und Delta-Rezeptoren. Strukturell ist Naltrexon ein Cyclopropylderivat von Oxymorphon, dessen Struktur Naloxon und Nalorphin ähnelt.

Naltrexon (Vivitrol-Injektion, generische Tabletten) ist von der FDA für die Behandlung von Patienten mit Opioidkonsumstörung (OUD) zugelassen Alkoholabhängigkeit (nach der Entgiftung), zusammen mit einem Beratungs- und Unterstützungsbehandlungsplan.

Opioidkonsumstörung

Naltrexon wirkt bei Opioidkonsumstörung, indem es eine vollständige, aber reversible Blockade der Wirkungen bewirkt Opioide, wie körperliche Abhängigkeit, Atemdepression, Miosis (punktgenaue Pupillen), Analgesie (Schmerzlinderung), Euphorie (angenehme Wirkungen), Drogenverlangen und -toleranz.

Zu den Opioiden gehören die üblichen Schmerzmittel wie Hydrocodon und Morphin , Codein oder Oxycodon und illegale Drogen wie Heroin. Es hat keinen Einfluss auf den Konsum von Kokain oder anderen nicht-opioiden Drogen.

Als reiner Antagonist kann Naltrexon bei Menschen, die körperlich von Opiaten oder Pentazocin abhängig sind, zu einem leichten bis schweren Entzug führen. Patienten sollten vor Beginn der Behandlung mit Naltrexon aufhören, Opioide zu nehmen oder Alkohol zu trinken. Versuche, den Opioidantagonismus mit großen Opioiddosen zu überwinden, können zu einer lebensbedrohlichen Opioidvergiftung oder einer tödlichen Überdosierung führen.

Alkoholkonsumstörung

Es wird angenommen, dass Naltrexon bei Alkoholkonsumstörungen wirkt, indem es die Alkoholabhängigkeit blockiert Wirkung endogener, körpereigener Opiate (z. B. Endorphine), die den Alkoholgenuss weniger angenehm machen. Diese Aktion hilft, den Alkoholkonsum zu reduzieren.

Alkoholkonsum stimuliert die Freisetzung endogener Opiatagonisten (Endorphine), die in unserem Gehirn produziert werden.

Endorphine sind kleine Moleküle, die im ganzen Körper zirkulieren . Diese Moleküle verstärken einige der belohnenden Wirkungen, die mit dem Alkoholkonsum verbunden sind, indem sie an Opiatrezeptoren binden.

In klinischen Studien unterstützte die Behandlung mit Naltrexon die Abstinenz, verhinderte Rückfälle und verringerte den Alkoholkonsum. Der Effekt war jedoch mäßig und nicht bei allen Patienten einheitlich.

Fazit

Naltrexon ist ein vollständiger Opiatrezeptor-Antagonist und wirkt durch Bindung hauptsächlich an die Mu-Opioidrezeptoren. Durch die Bindung an diese Rezeptoren blockiert es die euphorischen (angenehmen oder „high“) Effekte, die mit Alkoholkonsum oder Opioiden einhergehen.

Naltrexon (und sein aktiver Metabolit 6-Beta-Naltrexol) sind kompetitive Antagonisten des Mu Opioidrezeptoren, wirken aber in geringerem Maße auch an den Kappa- und Delta-Rezeptoren. Bei Alkoholkonsumstörungen blockiert es endogene Endorphine an der Opioidrezeptorstelle.

Es ist von der FDA zur Behandlung von Patienten mit Opioidkonsumstörung (OUD) oder Alkoholabhängigkeit (nach einer Entgiftung) neben einer Beratung zugelassen und Unterstützung des Behandlungsplans.

Dies sind nicht alle Informationen, die Sie über Naltrexon für eine sichere und wirksame Anwendung wissen müssen, und ersetzen nicht die Anweisungen Ihres Arztes. Lesen Sie die vollständigen Produktinformationen und besprechen Sie diese Informationen sowie alle Fragen, die Sie haben, mit Ihrem Arzt oder einem anderen Gesundheitsdienstleister.

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