Ποιος είναι ο μηχανισμός δράσης της ναλτρεξόνης;

Official answer

by Drugs.com

Η ναλτρεξόνη είναι ένας καθαρός ανταγωνιστής των υποδοχέων οπιούχων και δρα κυρίως δεσμεύοντας τους υποδοχείς οπιοειδών mu. Με τη δέσμευση σε αυτούς τους υποδοχείς, αναστέλλει τις ευφορικές (ευχάριστες ή «υψηλές») επιδράσεις που συνδέονται με τη χρήση αλκοόλ ή οπιοειδών. Η ίδια η ναλτρεξόνη έχει μικρή ή καθόλου επίδραση απουσία αλκοόλ ή οπιούχων.

Δεν προκαλεί εθισμό και δεν προκαλεί συμπτώματα στέρησης όταν χρησιμοποιείται σε άτομα που δεν εξαρτώνται σωματικά από οπιοειδή ή αλκοόλ.

>Η ναλτρεξόνη (και ο ενεργός μεταβολίτης της 6-βήτα-ναλτρεξόλη) είναι ανταγωνιστικοί ανταγωνιστές στους υποδοχείς οπιοειδών mu, αλλά έχουν επίσης δράση στους υποδοχείς κάπα και δέλτα σε μικρότερο βαθμό. Δομικά, η ναλτρεξόνη είναι ένα κυκλοπροπυλικό παράγωγο της οξυμορφόνης παρόμοια σε δομή με τη ναλοξόνη και τη ναλορφίνη.

Η ναλτρεξόνη (ένεση Vivitrol, γενικά δισκία) έχει εγκριθεί από τον FDA για τη θεραπεία ασθενών με διαταραχή χρήσης οπιοειδών (OUD) ή εξάρτηση από το αλκοόλ (μετά την αποτοξίνωση), παράλληλα με ένα πρόγραμμα συμβουλευτικής και υποστήριξης θεραπείας.

Διαταραχή χρήσης οπιοειδών

Η ναλτρεξόνη δρα στη διαταραχή χρήσης οπιοειδών παράγοντας ένα πλήρες αλλά αναστρέψιμο αποκλεισμό των επιπτώσεων της οπιοειδή, όπως σωματική εξάρτηση, αναπνευστική καταστολή, μύωση (ανακούφιση από τον πόνο), ευφορία (ευχάριστες επιδράσεις), λαχτάρα και ανοχή για ναρκωτικά.

Τα οπιοειδή περιλαμβάνουν τα κοινά αναλγητικά όπως η υδροκωδόνη, η μορφίνη. , κωδεΐνη ή οξυκωδόνη και παράνομα ναρκωτικά όπως η ηρωίνη. Δεν θα επηρεάσει τη χρήση κοκαΐνης ή άλλων μη οπιοειδών ναρκωτικών κατάχρησης.

Ως καθαρός ανταγωνιστής, η ναλτρεξόνη μπορεί να προκαλέσει ήπια έως σοβαρή απόσυρση σε άτομα που εξαρτώνται σωματικά από τα οπιοειδή ή την πενταζοκίνη. Οι ασθενείς θα πρέπει να σταματήσουν να χρησιμοποιούν οπιοειδή ή να πίνουν αλκοόλ πριν ξεκινήσουν τη θεραπεία με ναλτρεξόνη. Οι προσπάθειες να ξεπεραστεί ο ανταγωνισμός των οπιοειδών με μεγάλες δόσεις οπιοειδών μπορεί να οδηγήσει σε απειλητική για τη ζωή δηλητηρίαση από οπιοειδή ή θανατηφόρα υπερδοσολογία.

Διαταραχή χρήσης αλκοόλ

Η ναλτρεξόνη πιστεύεται ότι δρα στη διαταραχή χρήσης αλκοόλ αναστέλλοντας τη επιδράσεις των ενδογενών οπιούχων που παράγονται φυσικά από τον οργανισμό (όπως οι ενδορφίνες) που καθιστούν την κατάποση αλκοόλ λιγότερο ευχάριστη. Αυτή η δράση βοηθά στη μείωση της κατανάλωσης αλκοόλ.

Η κατάποση αλκοόλ διεγείρει την απελευθέρωση ενδογενών αγωνιστών οπιούχων (ενδορφίνες) που παράγονται στον εγκέφαλό μας.

Οι ενδορφίνες είναι μικρά μόρια που κυκλοφορούν σε όλο το σώμα μας. . Αυτά τα μόρια αυξάνουν ορισμένες από τις ωφέλιμες επιδράσεις που σχετίζονται με την κατάποση αλκοόλ δεσμεύοντας σε υποδοχείς οπιούχων.

Σε κλινικές μελέτες, η θεραπεία με ναλτρεξόνη υποστήριξε την αποχή, απέτρεψε την υποτροπή και μείωσε την κατανάλωση αλκοόλ. Ωστόσο, το αποτέλεσμα ήταν μέτριο και όχι ομοιόμορφο σε όλους τους ασθενείς.

Κατώτατη γραμμή

Η ναλτρεξόνη είναι ένας πλήρης ανταγωνιστής των υποδοχέων οπιούχων και δρα δεσμεύοντας κυρίως στους υποδοχείς οπιοειδών mu. Με τη δέσμευση σε αυτούς τους υποδοχείς, αναστέλλει τις ευφορικές (ευχάριστες ή «υψηλές») επιδράσεις που σχετίζονται με τη χρήση αλκοόλ ή οπιοειδών.

Η ναλτρεξόνη (και ο ενεργός μεταβολίτης 6-βήτα-ναλτρεξόλη) είναι ανταγωνιστικοί ανταγωνιστές της mu. υποδοχείς οπιοειδών, αλλά έχουν επίσης δράση στους υποδοχείς κάπα και δέλτα σε μικρότερο βαθμό. Στη διαταραχή χρήσης αλκοόλ λειτουργεί αναστέλλοντας τις ενδογενείς ενδορφίνες στη θέση του υποδοχέα οπιοειδών.

Έχει εγκριθεί από τον FDA για τη θεραπεία ασθενών με διαταραχή χρήσης οπιοειδών (OUD) ή εξάρτηση από το αλκοόλ (μετά από αποτοξίνωση), παράλληλα με συμβουλευτική υποστήριξη. και το σχέδιο θεραπείας υποστήριξης.

Δεν είναι όλες οι πληροφορίες που πρέπει να γνωρίζετε για τη ναλτρεξόνη για ασφαλή και αποτελεσματική χρήση και δεν αντικαθιστά τις οδηγίες του γιατρού σας. Διαβάστε τις πλήρεις πληροφορίες του προϊόντος και συζητήστε αυτές τις πληροφορίες και τυχόν απορίες που έχετε με το γιατρό σας ή άλλο πάροχο υγειονομικής περίθαλψης.

Σχετικές ιατρικές ερωτήσεις

Αποποίηση ευθυνών

Έχει καταβληθεί κάθε δυνατή προσπάθεια για να διασφαλιστεί ότι οι πληροφορίες που παρέχονται από το Drugslib.com είναι ακριβείς, μέχρι -ημερομηνία και πλήρης, αλλά δεν παρέχεται καμία εγγύηση για το σκοπό αυτό. Οι πληροφορίες φαρμάκων που περιέχονται εδώ μπορεί να είναι ευαίσθητες στο χρόνο. Οι πληροφορίες του Drugslib.com έχουν συγκεντρωθεί για χρήση από επαγγελματίες υγείας και καταναλωτές στις Ηνωμένες Πολιτείες και επομένως το Drugslib.com δεν εγγυάται ότι οι χρήσεις εκτός των Ηνωμένων Πολιτειών είναι κατάλληλες, εκτός εάν ρητά αναφέρεται διαφορετικά. Οι πληροφορίες φαρμάκων του Drugslib.com δεν υποστηρίζουν φάρμακα, δεν κάνουν διάγνωση ασθενών ή συνιστούν θεραπεία. Οι πληροφορίες για τα φάρμακα του Drugslib.com είναι ένας ενημερωτικός πόρος που έχει σχεδιαστεί για να βοηθά τους αδειοδοτημένους επαγγελματίες υγείας στη φροντίδα των ασθενών τους ή/και να εξυπηρετούν τους καταναλωτές που βλέπουν αυτήν την υπηρεσία ως συμπλήρωμα και όχι ως υποκατάστατο της τεχνογνωσίας, των δεξιοτήτων, της γνώσης και της κρίσης της υγειονομικής περίθαλψης επαγγελματίες.

Η απουσία προειδοποίησης για ένα δεδομένο φάρμακο ή συνδυασμό φαρμάκων σε καμία περίπτωση δεν πρέπει να ερμηνεύεται ως ένδειξη ότι το φάρμακο ή ο συνδυασμός φαρμάκων είναι ασφαλής, αποτελεσματικός ή κατάλληλος για οποιονδήποτε δεδομένο ασθενή. Το Drugslib.com δεν αναλαμβάνει καμία ευθύνη για οποιαδήποτε πτυχή της υγειονομικής περίθαλψης που παρέχεται με τη βοήθεια των πληροφοριών που παρέχει το Drugslib.com. Οι πληροφορίες που περιέχονται στο παρόν δεν προορίζονται να καλύψουν όλες τις πιθανές χρήσεις, οδηγίες, προφυλάξεις, προειδοποιήσεις, αλληλεπιδράσεις με φάρμακα, αλλεργικές αντιδράσεις ή ανεπιθύμητες ενέργειες. Εάν έχετε ερωτήσεις σχετικά με τα φάρμακα που παίρνετε, συμβουλευτείτε το γιατρό, τη νοσοκόμα ή τον φαρμακοποιό σας.