¿Cuál es el mecanismo de acción de la naltrexona?

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La naltrexona es un antagonista puro de los receptores de opioides y actúa uniéndose principalmente a los receptores opioides mu. Al unirse a estos receptores, bloquea los efectos eufóricos (placenteros o "euforizantes") relacionados con el consumo de alcohol u opioides. La naltrexona en sí tiene poco o ningún efecto en ausencia de alcohol u opiáceos.

No es adictiva y no causa síntomas de abstinencia cuando se usa en personas que no dependen físicamente de los opioides o el alcohol.

La naltrexona (y su metabolito activo 6-beta-naltrexol) son antagonistas competitivos de los receptores opioides mu, pero también tienen acción en los receptores kappa y delta en menor medida. Estructuralmente, la naltrexona es un derivado ciclopropílico de la oximorfona similar en estructura a la naloxona y la nalorfina.

La naltrexona (inyección de Vivitrol, tabletas genéricas) está aprobada por la FDA para el tratamiento de pacientes con trastorno por consumo de opioides (OUD) o dependencia del alcohol (después de la desintoxicación), junto con un plan de tratamiento de apoyo y asesoramiento.

Trastorno por consumo de opioides

La naltrexona actúa en el trastorno por consumo de opioides produciendo un bloqueo completo pero reversible de los efectos del opioides, como dependencia física, depresión respiratoria, miosis (pupilas puntiformes), analgesia (alivio del dolor), euforia (efectos placenteros), deseo y tolerancia a las drogas.

Los opioides incluyen los analgésicos comunes como la hidrocodona y la morfina. , codeína u oxicodona y drogas ilícitas como la heroína. No afectará el uso de cocaína u otras drogas de abuso no opioides.

Como antagonista puro, la naltrexona puede causar una abstinencia de leve a grave en personas que dependen físicamente de opiáceos o pentazocina. Los pacientes deben dejar de usar opioides o beber alcohol antes de comenzar el tratamiento con naltrexona. Los intentos de superar el antagonismo de los opioides con grandes dosis de opioides pueden provocar una intoxicación por opioides potencialmente mortal o una sobredosis mortal.

Trastorno por consumo de alcohol

Se cree que la naltrexona actúa en el trastorno por consumo de alcohol bloqueando la efectos de los opiáceos endógenos producidos naturalmente por el cuerpo (como las endorfinas) que hacen que la ingestión de alcohol sea menos placentera. Esta acción ayuda a reducir el consumo de alcohol.

  • La ingestión de alcohol estimula la liberación de agonistas opiáceos endógenos (endorfinas) producidas en nuestro cerebro.
  • Las endorfinas son pequeñas moléculas que circulan por todo el cuerpo. . Estas moléculas aumentan algunos de los efectos gratificantes asociados con la ingestión de alcohol al unirse a los receptores de opiáceos.

    • En estudios clínicos, el tratamiento con naltrexona apoyó la abstinencia, evitó las recaídas y disminuyó el consumo de alcohol. Sin embargo, el efecto fue modesto y no uniforme en todos los pacientes.

    Conclusión

  • La naltrexona es un antagonista completo de los receptores de opioides y actúa uniéndose principalmente a los receptores opioides mu. Al unirse a estos receptores, bloquea los efectos eufóricos (placenteros o "euforizantes") asociados con el consumo de alcohol u opioides.
  • La naltrexona (y su metabolito activo 6-beta-naltrexol) son antagonistas competitivos de la mu receptores opioides, pero también tienen acción en los receptores kappa y delta en menor medida. En el trastorno por consumo de alcohol, actúa bloqueando las endorfinas endógenas en el sitio del receptor de opioides.
  • Está aprobado por la FDA para tratar a pacientes con trastorno por consumo de opioides (OUD) o dependencia del alcohol (después de la desintoxicación), junto con un asesoramiento. y plan de tratamiento de apoyo.

    • Esta no es toda la información que necesita saber sobre la naltrexona para un uso seguro y eficaz y no reemplaza las indicaciones de su médico. Revise la información completa del producto y analice esta información y cualquier pregunta que tenga con su médico u otro proveedor de atención médica.

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