Quel est le mécanisme d’action de la naltrexone ?

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La naltrexone est un antagoniste pur des récepteurs opiacés et agit principalement en se liant aux récepteurs opioïdes mu. En se liant à ces récepteurs, il bloque les effets euphoriques (agréables ou « high ») liés à la consommation d'alcool ou d'opioïdes. La naltrexone elle-même a peu ou pas d'effet en l'absence d'alcool ou d'opiacés.

Elle ne crée pas de dépendance et ne provoque pas de symptômes de sevrage lorsqu'elle est utilisée chez des personnes qui ne sont pas physiquement dépendantes des opioïdes ou de l'alcool.

La naltrexone (et son métabolite actif le 6-bêta-naltrexol) sont des antagonistes compétitifs des récepteurs opioïdes mu, mais ont également une action sur les récepteurs kappa et delta dans une moindre mesure. Structurellement, la naltrexone est un dérivé cyclopropylique de l'oxymorphone de structure similaire à celle de la naloxone et de la nalorphine.

La naltrexone (injection de Vivitrol, comprimés génériques) est approuvée par la FDA pour le traitement des patients souffrant de troubles liés à l'usage d'opioïdes (OUD) ou dépendance à l'alcool (après désintoxication), ainsi qu'un plan de traitement de conseil et de soutien.

Trouble lié à l'usage d'opioïdes

La naltrexone agit dans le trouble lié à l'usage d'opioïdes en produisant un blocage complet mais réversible des effets du opioïdes, tels que la dépendance physique, la dépression respiratoire, le myosis (pupilles localisées), l'analgésie (soulagement de la douleur), l'euphorie (effets agréables), le besoin impérieux et la tolérance aux drogues.

Les opioïdes comprennent les analgésiques courants comme l'hydrocodone et la morphine. , la codéine ou l'oxycodone et les drogues illicites comme l'héroïne. Cela n'affectera pas la consommation de cocaïne ou d'autres drogues non opioïdes.

En tant qu'antagoniste pur, la naltrexone peut provoquer un sevrage léger à sévère chez les personnes physiquement dépendantes des opiacés ou de la pentazocine. Les patients doivent arrêter de prendre des opioïdes ou de boire de l'alcool avant de commencer un traitement par naltrexone. Les tentatives visant à surmonter l'antagonisme des opioïdes avec de fortes doses d'opioïdes peuvent conduire à une intoxication aux opioïdes potentiellement mortelle ou à une surdose mortelle.

Trouble lié à la consommation d'alcool

On pense que la naltrexone agit dans les troubles liés à la consommation d'alcool en bloquant le effets des opiacés endogènes produits naturellement par le corps (comme les endorphines) qui rendent la consommation d'alcool moins agréable. Cette action contribue à réduire la consommation d'alcool.

  • L'ingestion d'alcool stimule la libération d'agonistes opiacés endogènes (endorphines) produits dans notre cerveau.
  • Les endorphines sont de petites molécules qui circulent dans tout le corps. . Ces molécules augmentent certains des effets gratifiants associés à la consommation d'alcool en se liant aux récepteurs opiacés.

    • Dans les études cliniques, le traitement à la naltrexone a favorisé l'abstinence, prévenu les rechutes et diminué la consommation d'alcool. Cependant, l'effet était modeste et n'était pas uniforme chez tous les patients.

    Bottom Line

  • La naltrexone est un antagoniste complet des récepteurs opiacés et agit en se liant principalement aux récepteurs opioïdes mu. En se liant à ces récepteurs, il bloque les effets euphoriques (agréables ou « high ») associés à la consommation d'alcool ou d'opioïdes.
  • La naltrexone (et son métabolite actif 6-bêta-naltrexol) sont des antagonistes compétitifs du mu récepteurs opioïdes, mais ont également une action sur les récepteurs kappa et delta dans une moindre mesure. Dans les troubles liés à la consommation d'alcool, il agit en bloquant les endorphines endogènes au niveau du site récepteur des opioïdes.
  • Il est approuvé par la FDA pour traiter les patients souffrant de troubles liés à la consommation d'opioïdes (OUD) ou de dépendance à l'alcool (après une désintoxication), parallèlement à un conseil. et soutenir le plan de traitement.

    • Ceci ne représente pas toutes les informations que vous devez connaître sur la naltrexone pour une utilisation sûre et efficace et ne remplace pas les instructions de votre médecin. Consultez les informations complètes sur le produit et discutez de ces informations ainsi que de toutes vos questions avec votre médecin ou un autre professionnel de la santé.

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