Bagaimana mekanisme kerja naltrexone?

Official answer

by Drugs.com

Naltrexone adalah antagonis reseptor opiat murni dan bekerja terutama dengan mengikat reseptor opioid mu. Dengan mengikat reseptor ini, obat ini menghambat efek euforia (menyenangkan atau "tinggi") yang terkait dengan penggunaan alkohol atau opioid. Naltrexone sendiri memiliki efek yang kecil atau bahkan tidak ada sama sekali jika tidak ada alkohol atau opiat.

Naltrexone tidak membuat ketagihan dan tidak menyebabkan gejala putus obat bila digunakan pada orang yang tidak bergantung secara fisik pada opioid atau alkohol.

Naltrexone (dan metabolit aktifnya 6-beta-naltrexol) merupakan antagonis kompetitif terhadap reseptor opioid mu, namun juga memiliki efek yang lebih rendah pada reseptor kappa dan delta. Secara struktural, naltrexone adalah turunan siklopropil dari oksimorfon yang strukturnya mirip dengan nalokson dan nalorfin.

Naltrexone (injeksi Vivitrol, tablet generik) disetujui oleh FDA untuk pengobatan pasien dengan Gangguan Penggunaan Opioid (OUD) atau ketergantungan alkohol (setelah detoksifikasi), serta rencana pengobatan konseling dan dukungan.

Gangguan Penggunaan Opioid

Naltrexone bekerja pada gangguan penggunaan opioid dengan menghasilkan blok efek yang lengkap namun dapat dibalik opioid, seperti ketergantungan fisik, depresi pernafasan, miosis (pupil tajam), analgesia (penghilang rasa sakit), euforia (efek yang menyenangkan), keinginan dan toleransi obat.

Opioid termasuk obat pereda nyeri yang umum seperti hidrokodon, morfin , kodein atau oksikodon, dan obat-obatan terlarang seperti heroin. Ini tidak akan mempengaruhi penggunaan kokain atau penyalahgunaan obat non-opioid lainnya.

Sebagai antagonis murni, naltrexone dapat menyebabkan gejala putus obat ringan hingga berat pada orang yang secara fisik bergantung pada opiat atau pentazocine. Pasien harus berhenti menggunakan opioid atau minum alkohol sebelum memulai pengobatan naltrexone. Upaya untuk mengatasi antagonisme opioid dengan opioid dosis besar dapat menyebabkan keracunan opioid yang mengancam jiwa atau overdosis yang fatal.

Gangguan Penggunaan Alkohol

Naltrexone diperkirakan bekerja pada gangguan penggunaan alkohol dengan memblokir efek opiat endogen yang dibuat secara alami oleh tubuh (seperti endorfin) yang membuat konsumsi alkohol menjadi kurang menyenangkan. Tindakan ini membantu mengurangi konsumsi alkohol.

Konsumsi alkohol merangsang pelepasan agonis opiat endogen (endorfin) yang diproduksi di otak kita.

Endorfin adalah molekul kecil yang beredar ke seluruh tubuh . Molekul-molekul ini meningkatkan beberapa efek bermanfaat yang terkait dengan konsumsi alkohol dengan mengikat reseptor opiat.

Dalam studi klinis, pengobatan dengan naltrexone mendukung pantangan, mencegah kekambuhan, dan mengurangi konsumsi alkohol. Namun, efeknya tidak terlalu besar dan tidak seragam pada semua pasien.

Intinya

Naltrexone adalah antagonis reseptor opiat lengkap dan bekerja dengan mengikat terutama pada reseptor opioid mu. Dengan mengikat reseptor ini, obat ini menghambat efek euforia (menyenangkan atau "tinggi") yang terkait dengan penggunaan alkohol atau opioid.

Naltrexone (dan metabolit aktifnya 6-beta-naltrexol) merupakan antagonis kompetitif terhadap mu reseptor opioid, tetapi juga memiliki efek yang lebih kecil pada reseptor kappa dan delta. Pada gangguan penggunaan alkohol, obat ini bekerja dengan memblokir endorfin endogen di lokasi reseptor opioid.

Telah disetujui oleh FDA untuk merawat pasien dengan Gangguan Penggunaan Opioid (OUD) atau ketergantungan alkohol (setelah detoksifikasi), bersamaan dengan konseling dan mendukung rencana pengobatan.

Ini bukanlah semua informasi yang perlu Anda ketahui tentang naltrexone untuk penggunaan yang aman dan efektif dan tidak menggantikan arahan dokter Anda. Tinjau informasi produk selengkapnya dan diskusikan informasi ini serta pertanyaan apa pun yang Anda miliki dengan dokter atau penyedia layanan kesehatan lainnya.

Pertanyaan medis terkait

Penafian

Segala upaya telah dilakukan untuk memastikan bahwa informasi yang diberikan oleh Drugslib.com akurat, terkini -tanggal, dan lengkap, namun tidak ada jaminan mengenai hal tersebut. Informasi obat yang terkandung di sini mungkin sensitif terhadap waktu. Informasi Drugslib.com telah dikumpulkan untuk digunakan oleh praktisi kesehatan dan konsumen di Amerika Serikat dan oleh karena itu Drugslib.com tidak menjamin bahwa penggunaan di luar Amerika Serikat adalah tepat, kecuali dinyatakan sebaliknya. Informasi obat Drugslib.com tidak mendukung obat, mendiagnosis pasien, atau merekomendasikan terapi. Informasi obat Drugslib.com adalah sumber informasi yang dirancang untuk membantu praktisi layanan kesehatan berlisensi dalam merawat pasien mereka dan/atau untuk melayani konsumen yang memandang layanan ini sebagai pelengkap, dan bukan pengganti, keahlian, keterampilan, pengetahuan, dan penilaian layanan kesehatan. praktisi.

Tidak adanya peringatan untuk suatu obat atau kombinasi obat sama sekali tidak boleh ditafsirkan sebagai indikasi bahwa obat atau kombinasi obat tersebut aman, efektif, atau sesuai untuk pasien tertentu. Drugslib.com tidak bertanggung jawab atas segala aspek layanan kesehatan yang diberikan dengan bantuan informasi yang disediakan Drugslib.com. Informasi yang terkandung di sini tidak dimaksudkan untuk mencakup semua kemungkinan penggunaan, petunjuk, tindakan pencegahan, peringatan, interaksi obat, reaksi alergi, atau efek samping. Jika Anda memiliki pertanyaan tentang obat yang Anda konsumsi, tanyakan kepada dokter, perawat, atau apoteker Anda.