Qual è il meccanismo d'azione del naltrexone?

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by Drugs.com

Il naltrexone è un antagonista puro dei recettori degli oppioidi e agisce legandosi principalmente ai recettori mu degli oppioidi. Legandosi a questi recettori, blocca gli effetti euforici (piacevoli o "high") legati all'uso di alcol o oppioidi. Il naltrexone stesso ha un effetto minimo o nullo in assenza di alcol o oppiacei.

Non crea dipendenza e non causa sintomi di astinenza se utilizzato in persone non fisicamente dipendenti da oppioidi o alcol.

Il naltrexone (e il suo metabolita attivo 6-beta-naltrexolo) sono antagonisti competitivi dei recettori mu degli oppioidi, ma agiscono anche sui recettori kappa e delta in misura minore. Strutturalmente, il naltrexone è un derivato ciclopropilico dell'ossimorfone simile nella struttura al naloxone e alla nalorfina.

Naltrexone (vivitrol iniettabile, compresse generiche) è approvato dalla FDA per il trattamento di pazienti con disturbo da uso di oppioidi (OUD) o dipendenza da alcol (in seguito alla disintossicazione), insieme a un piano di consulenza e trattamento di supporto.

Disturbo da uso di oppioidi

Il naltrexone agisce nel disturbo da uso di oppioidi producendo un blocco completo ma reversibile degli effetti dell'alcol oppioidi, come dipendenza fisica, depressione respiratoria, miosi (pupille puntiformi), analgesia (sollievo dal dolore), euforia (effetti piacevoli), desiderio e tolleranza alla droga.

Gli oppioidi includono i comuni antidolorifici come l'idrocodone, la morfina , codeina o ossicodone e droghe illecite come l'eroina. Non influirà sull'uso di cocaina o di altre droghe d'abuso non oppioidi.

Come antagonista puro, il naltrexone può causare un'astinenza da lieve a grave in persone che dipendono fisicamente da oppiacei o pentazocina. I pazienti devono smettere di usare oppioidi o bere alcolici prima di iniziare il trattamento con naltrexone. I tentativi di superare l'antagonismo degli oppioidi con grandi dosi di oppioidi possono portare a un'intossicazione da oppioidi pericolosa per la vita o a un'overdose fatale.

Disturbo da uso di alcol

Si ritiene che il naltrexone agisca nel disturbo da uso di alcol bloccando il effetti degli oppiacei endogeni prodotti naturalmente dall'organismo (come le endorfine) che rendono meno piacevole l'ingestione di alcol. Questa azione aiuta a ridurre il consumo di alcol.

L'assunzione di alcol stimola il rilascio di agonisti endogeni degli oppiacei (endorfine) prodotti nel nostro cervello.

Le endorfine sono piccole molecole che circolano in tutto il corpo . Queste molecole aumentano alcuni degli effetti gratificanti associati all'ingestione di alcol legandosi ai recettori degli oppiacei.

Negli studi clinici, il trattamento con naltrexone ha favorito l'astinenza, prevenuto le ricadute e ridotto il consumo di alcol. Tuttavia, l'effetto è stato modesto e non uniforme in tutti i pazienti.

Conclusione

Il naltrexone è un antagonista completo dei recettori degli oppioidi e agisce legandosi principalmente ai recettori mu degli oppioidi. Legandosi a questi recettori, blocca gli effetti euforici (piacevoli o "alti") associati all'uso di alcol o oppioidi.

Il naltrexone (e il suo metabolita attivo 6-beta-naltrexolo) sono antagonisti competitivi del mu recettori degli oppioidi, ma hanno anche un'azione sui recettori kappa e delta in misura minore. Nel disturbo da uso di alcol agisce bloccando le endorfine endogene nel sito del recettore degli oppioidi.

È approvato dalla FDA per il trattamento di pazienti affetti da disturbo da uso di oppioidi (OUD) o dipendenza da alcol (in seguito a disintossicazione), insieme a una consulenza e supportare il piano di trattamento.

Queste non sono tutte le informazioni che devi sapere sul naltrexone per un uso sicuro ed efficace e non sostituiscono le indicazioni del medico. Rivedi le informazioni complete sul prodotto e discuti queste informazioni e qualsiasi domanda tu abbia con il tuo medico o altro operatore sanitario.

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