ナルトレキソンの作用機序は何ですか?

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ナルトレキソンは純粋なアヘン受容体アンタゴニストであり、主にμオピオイド受容体に結合することによって作用します。これらの受容体に結合することにより、アルコール使用またはオピオイドに関連する多幸感（快感または「高揚感」）効果をブロックします。ナルトレキソン自体は、アルコールやアヘン剤が存在しない場合にはほとんど効果がありません。

ナルトレキソンには中毒性がなく、オピオイドやアルコールに身体的に依存していない人が使用しても離脱症状を引き起こしません。

ナルトレキソン (およびその活性代謝物 6-ベータ-ナルトレキソール) はμオピオイド受容体に対する競合的アンタゴニストですが、程度は低いですがカッパおよびデルタ受容体にも作用します。構造的には、ナルトレキソンは、ナロキソンやナロルフィンと構造が似ているオキシモルホンのシクロプロピル誘導体です。

ナルトレキソン (ビビトロール注射剤、ジェネリック錠剤) は、オピオイド使用障害 (OUD) または

オピオイド使用障害

ナルトレキソンは、アルコール依存症の影響を完全かつ可逆的に遮断することで、オピオイド使用障害に作用します。オピオイドには、身体依存、呼吸抑制、縮瞳（ピンポイント瞳孔）、鎮痛（鎮痛）、多幸感（快感効果）、薬物渇望および耐性などがあります。

オピオイドには、ヒドロコドン、モルヒネなどの一般的な鎮痛剤が含まれます。 、コデインまたはオキシコドン、ヘロインなどの違法薬物。コカインや他の非オピオイド薬物の乱用には影響しません。

ナルトレキソンは純粋な拮抗薬として、アヘン剤やペンタゾシンに身体的に依存している人々に軽度から重度の離脱症状を引き起こす可能性があります。患者は、ナルトレキソン治療を開始する前に、オピオイドの使用または飲酒を中止する必要があります。大量のオピオイドでオピオイド拮抗作用を克服しようとすると、生命を脅かすオピオイド中毒や致死的な過剰摂取につながる可能性があります。

アルコール使用障害

ナルトレキソンは、アルコール使用障害に作用するものと考えられています。体内で自然に生成される内因性アヘン剤（エンドルフィンなど）の影響により、アルコール摂取があまり楽しくなくなります。この作用は、アルコール摂取量の削減に役立ちます。

  • アルコールの摂取は、脳内で生成される内因性アヘン剤作動薬 (エンドルフィン) の放出を刺激します。
  • エンドルフィンは体全体を循環する小分子です。 。これらの分子は、アヘン剤受容体に結合することで、アルコール摂取に関連する一部の有益な効果を高めます。

    • 臨床研究では、ナルトレキソンによる治療により禁酒がサポートされ、再発が防止され、アルコール消費量が減少しました。ただし、その効果は控えめであり、すべての患者で均一ではありませんでした。

    結論

  • ナルトレキソンは完全なオピエート受容体アンタゴニストであり、主にμオピオイド受容体に結合することによって作用します。これらの受容体に結合することにより、アルコール使用またはオピオイドに関連する多幸感（快感または「高揚感」）効果をブロックします。
  • ナルトレキソン（およびその活性代謝物 6-β-ナルトレキソール）は、μ に対する競合的アンタゴニストです。オピオイド受容体だけでなく、程度は低いですがカッパ受容体やデルタ受容体にも作用します。アルコール使用障害の場合、オピオイド受容体部位で内因性エンドルフィンをブロックすることで作用します。
  • オピオイド使用障害（OUD）またはアルコール依存症の患者（解毒後）をカウンセリングと並行して治療することが FDA によって承認されています。

    • これは、ナルトレキソンを安全かつ効果的に使用するために知っておくべき情報のすべてではなく、医師の指示に代わるものではありません。製品情報全体を確認し、この情報や質問がある場合は医師または他の医療提供者と話し合ってください。

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