Apakah mekanisme tindakan untuk naltrexone?

Official answer

by Drugs.com

Naltrexone ialah antagonis reseptor opiat tulen dan berfungsi terutamanya dengan mengikat pada reseptor mu opioid. Dengan mengikat kepada reseptor ini, ia menghalang kesan euforia (menyenangkan atau "tinggi") yang dikaitkan dengan penggunaan alkohol atau opioid. Naltrexone sendiri mempunyai sedikit atau tiada kesan jika tiada alkohol atau opiat.

Ia tidak ketagihan dan tidak menyebabkan gejala penarikan diri apabila digunakan pada orang yang tidak bergantung secara fizikal kepada opioid atau alkohol.

Naltrexone (dan metabolit aktifnya 6-beta-naltrexol) adalah antagonis kompetitif kepada reseptor opioid mu, tetapi juga mempunyai tindakan pada reseptor kappa dan delta pada tahap yang lebih rendah. Dari segi struktur, naltrexone ialah terbitan siklopropil oksimorfon yang serupa dalam struktur dengan nalokson dan nalorfin.

Naltrexone (suntikan Vivitrol, tablet generik) diluluskan oleh FDA untuk rawatan pesakit dengan Gangguan Penggunaan Opioid (OUD) atau pergantungan alkohol (selepas detoksifikasi), bersama pelan kaunseling dan rawatan sokongan.

Gangguan Penggunaan Opioid

Naltrexone berfungsi dalam gangguan penggunaan opioid dengan menghasilkan blok lengkap tetapi boleh diterbalikkan kesan daripada opioid, seperti pergantungan fizikal, kemurungan pernafasan, miosis (murid yang tepat), analgesia (pelepasan sakit), euforia (kesan yang menggembirakan), keinginan dadah dan toleransi.

Opioid termasuk ubat penahan sakit biasa seperti hidrokodon, morfin , codeine atau oxycodone, dan dadah terlarang seperti heroin. Ia tidak akan menjejaskan penggunaan kokain atau dadah bukan opioid lain untuk penyalahgunaan.

Sebagai antagonis tulen, naltrexone boleh menyebabkan penarikan yang ringan hingga teruk pada orang yang bergantung secara fizikal kepada opiat atau pentazocine. Pesakit harus berhenti menggunakan opioid atau minum alkohol sebelum memulakan rawatan naltrexone. Percubaan untuk mengatasi antagonisme opioid dengan dos opioid yang besar boleh membawa kepada keracunan opioid yang mengancam nyawa atau dos berlebihan yang membawa maut.

Gangguan Penggunaan Alkohol

Naltrexone dianggap berfungsi dalam gangguan penggunaan alkohol dengan menyekat kesan opiat endogen yang dibuat secara semula jadi oleh badan (seperti endorfin) yang menjadikan pengambilan alkohol kurang menyenangkan. Tindakan ini membantu mengurangkan penggunaan alkohol.

Pengambilan alkohol merangsang pembebasan agonis opiat endogen (endorfin) yang dihasilkan dalam otak kita.

Endorphin ialah molekul kecil yang beredar ke seluruh badan . Molekul-molekul ini meningkatkan beberapa kesan ganjaran yang berkaitan dengan pengambilan alkohol dengan mengikat pada reseptor opiat.

Dalam kajian klinikal, rawatan dengan naltrexone menyokong pantang, menghalang kambuh semula dan mengurangkan penggunaan alkohol. Walau bagaimanapun, kesannya adalah sederhana dan tidak seragam pada semua pesakit.

Barisan Bawah

Naltrexone ialah antagonis reseptor opiat penuh dan berfungsi dengan mengikat terutamanya pada reseptor mu opioid. Dengan mengikat kepada reseptor ini, ia menghalang kesan euforia (menyenangkan atau "tinggi") yang dikaitkan dengan penggunaan alkohol atau opioid.

Naltrexone (dan metabolit aktifnya 6-beta-naltrexol) adalah antagonis kompetitif kepada mu reseptor opioid, tetapi juga mempunyai tindakan pada reseptor kappa dan delta pada tahap yang lebih rendah. Dalam gangguan penggunaan alkohol ia berfungsi dengan menyekat endorfin endogen di tapak reseptor opioid.

Ia diluluskan oleh FDA untuk merawat pesakit dengan Gangguan Penggunaan Opioid (OUD) atau pergantungan alkohol (selepas detoksifikasi), bersama kaunseling dan pelan rawatan sokongan.

Ini bukan semua maklumat yang anda perlu ketahui tentang naltrexone untuk penggunaan yang selamat dan berkesan serta tidak menggantikan arahan doktor anda. Semak maklumat produk penuh dan bincangkan maklumat ini dan sebarang soalan anda dengan doktor anda atau pembekal penjagaan kesihatan yang lain.

Soalan perubatan berkaitan

Penafian

Segala usaha telah dilakukan untuk memastikan bahawa maklumat yang diberikan oleh Drugslib.com adalah tepat, terkini -tarikh, dan lengkap, tetapi tiada jaminan dibuat untuk kesan itu. Maklumat ubat yang terkandung di sini mungkin sensitif masa. Maklumat Drugslib.com telah disusun untuk digunakan oleh pengamal penjagaan kesihatan dan pengguna di Amerika Syarikat dan oleh itu Drugslib.com tidak menjamin bahawa penggunaan di luar Amerika Syarikat adalah sesuai, melainkan dinyatakan sebaliknya secara khusus. Maklumat ubat Drugslib.com tidak menyokong ubat, mendiagnosis pesakit atau mengesyorkan terapi. Maklumat ubat Drugslib.com ialah sumber maklumat yang direka bentuk untuk membantu pengamal penjagaan kesihatan berlesen dalam menjaga pesakit mereka dan/atau memberi perkhidmatan kepada pengguna yang melihat perkhidmatan ini sebagai tambahan kepada, dan bukan pengganti, kepakaran, kemahiran, pengetahuan dan pertimbangan penjagaan kesihatan pengamal.

Ketiadaan amaran untuk gabungan ubat atau ubat yang diberikan sama sekali tidak boleh ditafsirkan untuk menunjukkan bahawa gabungan ubat atau ubat itu selamat, berkesan atau sesuai untuk mana-mana pesakit tertentu. Drugslib.com tidak memikul sebarang tanggungjawab untuk sebarang aspek penjagaan kesihatan yang ditadbir dengan bantuan maklumat yang disediakan oleh Drugslib.com. Maklumat yang terkandung di sini tidak bertujuan untuk merangkumi semua kemungkinan penggunaan, arahan, langkah berjaga-jaga, amaran, interaksi ubat, tindak balas alahan atau kesan buruk. Jika anda mempunyai soalan tentang ubat yang anda ambil, semak dengan doktor, jururawat atau ahli farmasi anda.