Wat is het werkingsmechanisme van naltrexon?

Official answer

by Drugs.com

Naltrexon is een zuivere opiaatreceptorantagonist en werkt voornamelijk door binding aan de mu-opioïdereceptoren. Door zich aan deze receptoren te binden, blokkeert het de euforische (plezierige of ‘high’) effecten die verband houden met alcoholgebruik of opioïden. Naltrexon zelf heeft weinig of geen effect bij afwezigheid van alcohol of opiaten.

Het is niet verslavend en veroorzaakt geen ontwenningsverschijnselen bij gebruik bij mensen die niet fysiek afhankelijk zijn van opioïden of alcohol.

Naltrexon (en zijn actieve metaboliet 6-bèta-naltrexol) zijn competitieve antagonisten voor de mu-opioïdereceptoren, maar hebben in mindere mate ook werking op de kappa- en delta-receptoren. Structureel is naltrexon een cyclopropylderivaat van oxymorfon, vergelijkbaar in structuur met naloxon en nalorfine.

Naltrexon (Vivitrol-injectie, generieke tabletten) is door de FDA goedgekeurd voor de behandeling van patiënten met opioïdegebruiksstoornis (OUD) of alcoholverslaving (na ontgifting), naast een begeleidings- en behandelplan.

Opioïdengebruiksstoornis

Naltrexon werkt bij opioïdengebruiksstoornissen door een volledige maar omkeerbare blokkering van de effecten van de opioïden, zoals fysieke afhankelijkheid, ademhalingsdepressie, miosis (pupillen lokaliseren), analgesie (pijnverlichting), euforie (plezierige effecten), hunkering naar en tolerantie voor drugs.

Opioïden omvatten de gebruikelijke pijnstillers zoals hydrocodon en morfine , codeïne of oxycodon, en illegale drugs zoals heroïne. Het heeft geen invloed op het gebruik van cocaïne of andere niet-opioïde drugs.

Als zuivere antagonist kan naltrexon een milde tot ernstige ontwenning veroorzaken bij mensen die lichamelijk afhankelijk zijn van opiaten of pentazocine. Patiënten moeten stoppen met het gebruik van opioïden of het drinken van alcohol voordat ze met de behandeling met naltrexon beginnen. Pogingen om het opioïde antagonisme te overwinnen met grote doses opioïden kunnen leiden tot levensbedreigende opioïde-intoxicatie of een fatale overdosis.

Alcoholgebruiksstoornis

Er wordt aangenomen dat naltrexon werkt bij alcoholgebruiksstoornissen door het blokkeren van de effecten van endogene opiaten die op natuurlijke wijze door het lichaam worden aangemaakt (zoals endorfines), waardoor de inname van alcohol minder plezierig wordt. Deze actie helpt het alcoholgebruik te verminderen.

Alcoholinname stimuleert de afgifte van endogene opiaatagonisten (endorfines) die in onze hersenen worden geproduceerd.

Endorfines zijn kleine moleculen die door het lichaam circuleren . Deze moleculen versterken enkele van de belonende effecten die gepaard gaan met alcoholinname door zich te binden aan opiaatreceptoren.

In klinische onderzoeken ondersteunde behandeling met naltrexon de onthouding, voorkwam terugval en verminderde de alcoholconsumptie. Het effect was echter bescheiden en niet uniform bij alle patiënten.

Waar het op neerkomt

Naltrexon is een volledige opiaatreceptorantagonist en werkt door zich primair te binden aan de mu-opioïdereceptoren. Door zich aan deze receptoren te binden, blokkeert het de euforische (plezierige of ‘hoge’) effecten die gepaard gaan met alcoholgebruik of opioïden.

Naltrexon (en zijn actieve metaboliet 6-bèta-naltrexol) zijn competitieve antagonisten voor de mu opioïdereceptoren, maar hebben in mindere mate ook werking op de kappa- en delta-receptoren. Bij alcoholgebruiksstoornissen werkt het door het blokkeren van endogene endorfines op de opioïdreceptorplaats.

Het is door de FDA goedgekeurd voor de behandeling van patiënten met opioïdengebruiksstoornis (OUD) of alcoholafhankelijkheid (na ontgifting), naast begeleiding en ondersteuning van het behandelplan.

Dit is niet alle informatie die u moet weten over naltrexon voor veilig en effectief gebruik en vervangt niet de aanwijzingen van uw arts. Bekijk de volledige productinformatie en bespreek deze informatie en eventuele vragen met uw arts of andere zorgverlener.

Gerelateerde medische vragen

Disclaimer

Er is alles aan gedaan om ervoor te zorgen dat de informatie die wordt verstrekt door Drugslib.com accuraat en up-to-date is -datum en volledig, maar daarvoor wordt geen garantie gegeven. De hierin opgenomen geneesmiddelinformatie kan tijdgevoelig zijn. De informatie van Drugslib.com is samengesteld voor gebruik door zorgverleners en consumenten in de Verenigde Staten en daarom garandeert Drugslib.com niet dat gebruik buiten de Verenigde Staten gepast is, tenzij specifiek anders aangegeven. De geneesmiddeleninformatie van Drugslib.com onderschrijft geen geneesmiddelen, diagnosticeert geen patiënten of beveelt geen therapie aan. De geneesmiddeleninformatie van Drugslib.com is een informatiebron die is ontworpen om gelicentieerde zorgverleners te helpen bij de zorg voor hun patiënten en/of om consumenten te dienen die deze service zien als een aanvulling op en niet als vervanging voor de expertise, vaardigheden, kennis en beoordelingsvermogen van de gezondheidszorg. beoefenaars.

Het ontbreken van een waarschuwing voor een bepaald medicijn of een bepaalde medicijncombinatie mag op geen enkele manier worden geïnterpreteerd als een indicatie dat het medicijn of de medicijncombinatie veilig, effectief of geschikt is voor een bepaalde patiënt. Drugslib.com aanvaardt geen enkele verantwoordelijkheid voor enig aspect van de gezondheidszorg die wordt toegediend met behulp van de informatie die Drugslib.com verstrekt. De informatie in dit document is niet bedoeld om alle mogelijke toepassingen, aanwijzingen, voorzorgsmaatregelen, waarschuwingen, geneesmiddelinteracties, allergische reacties of bijwerkingen te dekken. Als u vragen heeft over de medicijnen die u gebruikt, neem dan contact op met uw arts, verpleegkundige of apotheker.