Jaki jest mechanizm działania naltreksonu?

Official answer

by Drugs.com

Naltrekson jest czystym antagonistą receptorów opioidowych i działa poprzez wiązanie się głównie z receptorami opioidowymi mi. Wiążąc się z tymi receptorami, blokuje efekty euforyczne (przyjemne lub „hajowe”) związane ze spożywaniem alkoholu lub opioidów. Sam naltrekson ma niewielkie działanie lub nie działa wcale w przypadku braku alkoholu lub opiatów.

Nie powoduje uzależnienia i nie powoduje objawów odstawienia, jeśli jest stosowany u osób niefizycznie uzależnionych od opioidów lub alkoholu.

Naltrekson (i jego aktywny metabolit 6-beta-naltreksol) są konkurencyjnymi antagonistami receptorów opioidowych mi, ale w mniejszym stopniu działają także na receptory kappa i delta. Strukturalnie naltrekson jest cyklopropylową pochodną oksymorfonu o strukturze podobnej do naloksonu i nalorfiny.

Naltrekson (wstrzyknięcie Vivitrolu, tabletki generyczne) został zatwierdzony przez FDA do leczenia pacjentów z zaburzeniami związanymi z używaniem opioidów (OUD) lub uzależnienie od alkoholu (po detoksykacji), wraz z planem poradnictwa i leczenia.

Zaburzenie związane z używaniem opioidów

Naltrekson działa w przypadku zaburzeń związanych z używaniem opioidów, wytwarzając całkowitą, ale odwracalną blokadę skutków działania leku opioidy, takie jak uzależnienie fizyczne, depresja oddechowa, zwężenie źrenic (zwężenie źrenic), działanie przeciwbólowe (łagodzenie bólu), euforia (efekty przyjemności), głód narkotykowy i tolerancja.

Opioidy obejmują popularne leki przeciwbólowe, takie jak hydrokodon i morfina , kodeina lub oksykodon oraz nielegalne narkotyki, takie jak heroina. Nie ma to wpływu na używanie kokainy ani innych nieopioidowych środków odurzających.

Jako czysty antagonista, naltrekson może powodować objawy odstawienia od łagodnego do ciężkiego u osób fizycznie uzależnionych od opiatów lub pentazocyny. Pacjenci powinni zaprzestać stosowania opioidów i picia alkoholu przed rozpoczęciem leczenia naltreksonem. Próby przezwyciężenia antagonizmu opioidów za pomocą dużych dawek opioidów mogą prowadzić do zagrażającego życiu zatrucia opioidami lub śmiertelnego przedawkowania.

Zaburzenie związane z używaniem alkoholu

Uważa się, że naltrekson działa w leczeniu zaburzeń związanych z używaniem alkoholu, blokując działanie endogennych opiatów wytwarzanych naturalnie przez organizm (takich jak endorfiny), które powodują, że spożywanie alkoholu staje się mniej przyjemne. Działanie to pomaga zmniejszyć spożycie alkoholu.

Spożycie alkoholu stymuluje uwalnianie endogennych agonistów opiatów (endorfin) wytwarzanych w naszym mózgu.

Endorfiny to małe cząsteczki krążące po całym organizmie . Cząsteczki te zwiększają niektóre nagradzające efekty związane ze spożyciem alkoholu, wiążąc się z receptorami opioidowymi.

W badaniach klinicznych leczenie naltreksonem wspomagało abstynencję, zapobiegało nawrotom i zmniejszało spożycie alkoholu. Jednakże efekt był umiarkowany i nierównomierny u wszystkich pacjentów.

Podsumowanie

Naltrekson jest pełnym antagonistą receptorów opioidowych i działa poprzez wiązanie się głównie z receptorami opioidowymi mi. Wiążąc się z tymi receptorami, blokuje efekty euforyczne (przyjemne lub „odurzające”) związane ze spożywaniem alkoholu lub opioidami.

Naltrekson (i jego aktywny metabolit 6-beta-naltreksol) są konkurencyjnymi antagonistami mu receptory opioidowe, ale w mniejszym stopniu działają także na receptory kappa i delta. W przypadku zaburzeń związanych z używaniem alkoholu działa poprzez blokowanie endogennych endorfin w miejscu receptora opioidowego.

Jest zatwierdzony przez FDA do leczenia pacjentów z zaburzeniami związanymi z używaniem opioidów (OUD) lub uzależnieniem od alkoholu (po detoksykacji), wraz z poradnictwem i wsparcie planu leczenia.

To nie wszystkie informacje, które musisz wiedzieć o naltreksonie, aby móc bezpiecznie i skutecznie go stosować i nie zastępują one wskazówek lekarza. Przejrzyj pełne informacje o produkcie i omów te informacje oraz wszelkie pytania ze swoim lekarzem lub innym pracownikiem służby zdrowia.

Powiązane pytania medyczne

Zastrzeżenie

Dołożono wszelkich starań, aby informacje dostarczane przez Drugslib.com były dokładne i aktualne -data i kompletność, ale nie udziela się na to żadnej gwarancji. Informacje o lekach zawarte w niniejszym dokumencie mogą mieć charakter wrażliwy na czas. Informacje na stronie Drugslib.com zostały zebrane do użytku przez pracowników służby zdrowia i konsumentów w Stanach Zjednoczonych, dlatego też Drugslib.com nie gwarantuje, że użycie poza Stanami Zjednoczonymi jest właściwe, chyba że wyraźnie wskazano inaczej. Informacje o lekach na Drugslib.com nie promują leków, nie diagnozują pacjentów ani nie zalecają terapii. Informacje o lekach na Drugslib.com to źródło informacji zaprojektowane, aby pomóc licencjonowanym pracownikom służby zdrowia w opiece nad pacjentami i/lub służyć konsumentom traktującym tę usługę jako uzupełnienie, a nie substytut wiedzy specjalistycznej, umiejętności, wiedzy i oceny personelu medycznego praktycy.

Brak ostrzeżenia dotyczącego danego leku lub kombinacji leków w żadnym wypadku nie powinien być interpretowany jako wskazanie, że lek lub kombinacja leków jest bezpieczna, skuteczna lub odpowiednia dla danego pacjenta. Drugslib.com nie ponosi żadnej odpowiedzialności za jakikolwiek aspekt opieki zdrowotnej zarządzanej przy pomocy informacji udostępnianych przez Drugslib.com. Informacje zawarte w niniejszym dokumencie nie obejmują wszystkich możliwych zastosowań, wskazówek, środków ostrożności, ostrzeżeń, interakcji leków, reakcji alergicznych lub skutków ubocznych. Jeśli masz pytania dotyczące przyjmowanych leków, skontaktuj się ze swoim lekarzem, pielęgniarką lub farmaceutą.