Qual é o mecanismo de ação da naltrexona?

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by Drugs.com

A naltrexona é um antagonista puro dos receptores opiáceos e atua principalmente ligando-se aos receptores opióides mu. Ao ligar-se a estes receptores, bloqueia os efeitos eufóricos (prazerosos ou "altos") associados ao uso de álcool ou opioides. A naltrexona em si tem pouco ou nenhum efeito na ausência de álcool ou opiáceos.

Não causa dependência e não causa sintomas de abstinência quando usada em pessoas que não são fisicamente dependentes de opioides ou álcool.

A naltrexona (e seu metabólito ativo 6-beta-naltrexol) são antagonistas competitivos dos receptores opióides mu, mas também têm ação nos receptores kappa e delta em menor extensão. Estruturalmente, a naltrexona é um derivado ciclopropil da oximorfona semelhante em estrutura à naloxona e nalorfina.

A naltrexona (injeção de Vivitrol, comprimidos genéricos) é aprovada pelo FDA para o tratamento de pacientes com transtorno por uso de opióides (OUD) ou dependência de álcool (após a desintoxicação), juntamente com um plano de aconselhamento e tratamento de apoio.

Transtorno por uso de opioides

A naltrexona atua no transtorno por uso de opioides, produzindo um bloqueio completo, mas reversível, dos efeitos do opioides, como dependência física, depressão respiratória, miose (pupilas pontuais), analgesia (alívio da dor), euforia (efeitos prazerosos), desejo e tolerância às drogas.

Os opioides incluem analgésicos comuns, como hidrocodona e morfina. , codeína ou oxicodona e drogas ilícitas como a heroína. Não afetará o uso de cocaína ou outras drogas de abuso não opioides.

Como antagonista puro, a naltrexona pode causar abstinência leve a grave em pessoas fisicamente dependentes de opiáceos ou pentazocina. Os pacientes devem parar de usar opioides ou beber álcool antes de iniciar o tratamento com naltrexona. As tentativas de superar o antagonismo dos opioides com grandes doses de opioides podem levar à intoxicação por opioides com risco de vida ou à overdose fatal.

Transtorno por uso de álcool

Acredita-se que a naltrexona atue no transtorno por uso de álcool, bloqueando o efeitos dos opiáceos endógenos produzidos naturalmente pelo corpo (como as endorfinas), que tornam a ingestão de álcool menos prazerosa. Essa ação ajuda a reduzir o consumo de álcool.

A ingestão de álcool estimula a liberação de agonistas opiáceos endógenos (endorfinas) produzidos em nosso cérebro.

As endorfinas são pequenas moléculas que circulam por todo o corpo. . Estas moléculas aumentam alguns dos efeitos recompensadores associados à ingestão de álcool, ligando-se aos receptores opiáceos.

Em estudos clínicos, o tratamento com naltrexona apoiou a abstinência, preveniu recaídas e diminuiu o consumo de álcool. No entanto, o efeito foi modesto e não uniforme em todos os pacientes.

Conclusão

A naltrexona é um antagonista completo dos receptores opiáceos e atua ligando-se principalmente aos receptores opióides mu. Ao ligar-se a esses receptores, bloqueia os efeitos eufóricos (prazerosos ou "altos") associados ao uso de álcool ou opioides.

A naltrexona (e seu metabólito ativo 6-beta-naltrexol) são antagonistas competitivos do mu receptores opioides, mas também atuam nos receptores kappa e delta em menor grau. No transtorno por uso de álcool, ele atua bloqueando as endorfinas endógenas no local do receptor de opioides.

É aprovado pelo FDA para tratar pacientes com transtorno por uso de opioides (OUD) ou dependência de álcool (após a desintoxicação), juntamente com um aconselhamento e apoiar o plano de tratamento.

Estas não são todas as informações que você precisa saber sobre a naltrexona para um uso seguro e eficaz e não substitui as instruções do seu médico. Revise as informações completas do produto e discuta essas informações e quaisquer dúvidas que você tenha com seu médico ou outro profissional de saúde.

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