Care este mecanismul de acțiune al naltrexonei?

Drugs.com

Official answer

by Drugs.com
Naltrexona este un antagonist pur al receptorilor de opiacee și acționează prin legarea în primul rând de receptorii opioizi mu. Prin legarea de acești receptori, blochează efectele euforice (plăcute sau „înalte”) legate de consumul de alcool sau opioide. Naltrexona în sine are un efect redus sau deloc în absența alcoolului sau a opiaceelor.

Nu creează dependență și nu provoacă simptome de sevraj atunci când este utilizată la persoanele care nu sunt dependente fizic de opioide sau alcool.

Naltrexona (și metabolitul său activ 6-beta-naltrexol) sunt antagoniști competitivi ai receptorilor mu opioizi, dar au acțiune și asupra receptorilor kappa și delta într-o măsură mai mică. Din punct de vedere structural, naltrexona este un derivat ciclopropil al oximorfonei, similară ca structură cu naloxonei și nalorfinei.

Naltrexona (injecție Vivitrol, comprimate generice) este aprobată de FDA pentru tratamentul pacienților cu tulburare de utilizare a opioidelor (OUD) sau dependența de alcool (după detoxifiere), alături de un plan de consiliere și tratament de sprijin.

Tulburarea consumului de opioide

Naltrexona funcționează în tulburarea consumului de opioide prin producerea unui blocaj complet, dar reversibil al efectelor opioide, cum ar fi dependența fizică, depresia respiratorie, mioză (pupilele punctuale), analgezia (ameliorarea durerii), euforia (efecte plăcute), pofta și toleranța la droguri.

Opioidele includ analgezicele comune precum hidrocodona, morfina , codeină sau oxicodonă și droguri ilicite precum heroina. Nu va afecta utilizarea cocainei sau a altor droguri non-opioide de abuz.

Ca antagonist pur, naltrexona poate provoca un sevraj ușor până la sever la persoanele care sunt dependente fizic de opiacee sau pentazocină. Pacienții trebuie să înceteze să mai utilizeze opioide sau să consume alcool înainte de a începe tratamentul cu naltrexonă. Încercările de a depăși antagonismul opioidelor cu doze mari de opioide pot duce la intoxicație cu opioide care pune viața în pericol sau la supradozaj fatal.

Tulburarea consumului de alcool

Se crede că naltrexona funcționează în tulburarea consumului de alcool prin blocarea efectele opiaceelor ​​endogene produse în mod natural de organism (cum ar fi endorfinele) care fac ca ingestia de alcool să fie mai puțin plăcută. Această acțiune ajută la reducerea consumului de alcool.

  • Ingestia de alcool stimulează eliberarea de agonişti opiacee endogeni (endorfine) produși în creierul nostru.
  • Endorfinele sunt molecule mici care circulă în organism. . Aceste molecule cresc unele dintre efectele gratificante asociate cu ingestia de alcool prin legarea de receptorii opiacei.

    • În studiile clinice, tratamentul cu naltrexonă a susținut abstinența, a prevenit recăderea și a scăzut consumul de alcool. Cu toate acestea, efectul a fost modest și nu este uniform la toți pacienții.

    Concluzie

  • Naltrexona este un antagonist complet al receptorilor opiacee și funcționează prin legarea în principal la receptorii mu opioizi. Prin legarea de acești receptori, blochează efectele euforice (plăcute sau „înalte”) asociate consumului de alcool sau opioide.
  • Naltrexona (și metabolitul său activ 6-beta-naltrexol) sunt antagoniști competitivi ai mu. receptorii opioizi, dar au acțiune și la receptorii kappa și delta într-o măsură mai mică. În tulburările legate de consumul de alcool, funcționează prin blocarea endorfinelor endogene la nivelul receptorului opioidului.
  • Este aprobat de FDA pentru a trata pacienții cu tulburare de consum de opioide (OUD) sau dependență de alcool (după detoxifiere), alături de o consiliere. și sprijină planul de tratament.

    • Aceasta nu este toate informațiile pe care trebuie să le știi despre naltrexonă pentru o utilizare sigură și eficientă și nu înlocuiește instrucțiunile medicului dumneavoastră. Examinați informațiile complete despre produs și discutați aceste informații și orice întrebări pe care le aveți cu medicul dumneavoastră sau alt furnizor de servicii medicale.

    Întrebări medicale conexe

    Declinare de responsabilitate

    S-au depus toate eforturile pentru a se asigura că informațiile furnizate de Drugslib.com sunt exacte, actualizate -data și completă, dar nu se face nicio garanție în acest sens. Informațiile despre medicamente conținute aici pot fi sensibile la timp. Informațiile Drugslib.com au fost compilate pentru a fi utilizate de către practicienii din domeniul sănătății și consumatorii din Statele Unite și, prin urmare, Drugslib.com nu garantează că utilizările în afara Statelor Unite sunt adecvate, cu excepția cazului în care se indică altfel. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com nu susțin medicamente, nu diagnostichează pacienții și nu recomandă terapie. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com sunt o resursă informațională concepută pentru a ajuta practicienii autorizați din domeniul sănătății în îngrijirea pacienților lor și/sau pentru a servi consumatorilor care văd acest serviciu ca un supliment și nu un substitut pentru expertiza, abilitățile, cunoștințele și raționamentul asistenței medicale. practicieni.

    Lipsa unui avertisment pentru un anumit medicament sau combinație de medicamente nu trebuie în niciun fel interpretată ca indicând faptul că medicamentul sau combinația de medicamente este sigură, eficientă sau adecvată pentru un anumit pacient. Drugslib.com nu își asumă nicio responsabilitate pentru niciun aspect al asistenței medicale administrat cu ajutorul informațiilor furnizate de Drugslib.com. Informațiile conținute aici nu sunt destinate să acopere toate utilizările posibile, instrucțiunile, precauțiile, avertismentele, interacțiunile medicamentoase, reacțiile alergice sau efectele adverse. Dacă aveți întrebări despre medicamentele pe care le luați, consultați medicul, asistenta sau farmacistul.

    Cuvinte cheie populare