Каков механизм действия налтрексона?

Official answer

by Drugs.com

Налтрексон является чистым антагонистом опиатных рецепторов и действует путем преимущественного связывания с мю-опиоидными рецепторами. Связываясь с этими рецепторами, он блокирует эйфорический (приятный или «кайф») эффект, связанный с употреблением алкоголя или опиоидов. Сам по себе налтрексон практически не оказывает эффекта в отсутствие алкоголя или опиатов.

Он не вызывает привыкания и не вызывает синдрома отмены при применении у людей, не имеющих физической зависимости от опиоидов или алкоголя.

Налтрексон (и его активный метаболит 6-бета-налтрексол) являются конкурентными антагонистами мю-опиоидных рецепторов, но также в меньшей степени действуют на каппа- и дельта-рецепторы. Структурно налтрексон представляет собой циклопропильное производное оксиморфона, сходное по структуре с налоксоном и налорфином.

Налтрексон (вивитрол для инъекций, непатентованные таблетки) одобрен FDA для лечения пациентов с расстройством, вызванным употреблением опиоидов (OUD) или алкогольная зависимость (после детоксикации), а также план лечения консультирования и поддержки.

Расстройство, связанное с употреблением опиоидов

Налтрексон действует при расстройстве, вызванном употреблением опиоидов, вызывая полную, но обратимую блокировку эффектов опиоиды, такие как физическая зависимость, угнетение дыхания, миоз (острые зрачки), анальгезия (облегчение боли), эйфория (приятные эффекты), тяга к наркотикам и толерантность.

Опиоиды включают обычные обезболивающие, такие как гидрокодон и морфин. , кодеин или оксикодон, а также запрещенные наркотики, такие как героин. Это не повлияет на употребление кокаина или других неопиоидных наркотиков.

Являясь чистым антагонистом, налтрексон может вызывать от легкой до тяжелой абстиненции у людей, физически зависимых от опиатов или пентазоцина. Пациентам следует прекратить употребление опиоидов или алкоголя перед началом лечения налтрексоном. Попытки преодолеть опиоидный антагонизм с помощью больших доз опиоидов могут привести к опасной для жизни опиоидной интоксикации или смертельной передозировке.

Расстройство, связанное с употреблением алкоголя

Считается, что налтрексон действует при расстройствах, связанных с употреблением алкоголя, блокируя воздействие эндогенных опиатов, вырабатываемых организмом естественным путем (например, эндорфинов), что делает прием алкоголя менее приятным. Это действие помогает снизить потребление алкоголя.

Употребление алкоголя стимулирует высвобождение эндогенных агонистов опиатов (эндорфинов), вырабатываемых в нашем мозге.

Эндорфины — это небольшие молекулы, которые циркулируют по всему телу. . Эти молекулы усиливают некоторые полезные эффекты, связанные с употреблением алкоголя, путем связывания с опиатными рецепторами.

В клинических исследованиях лечение налтрексоном способствовало воздержанию, предотвращало рецидивы и снижало потребление алкоголя. Однако эффект был скромным и не одинаковым у всех пациентов.

Итог

Налтрексон является полным антагонистом опиатных рецепторов и действует путем связывания преимущественно с мю-опиоидными рецепторами. Связываясь с этими рецепторами, он блокирует эйфорический (приятный или «кайф») эффект, связанный с употреблением алкоголя или опиоидов.

Налтрексон (и его активный метаболит 6-бета-налтрексол) являются конкурентными антагонистами мю опиоидные рецепторы, но также в меньшей степени действуют на каппа- и дельта-рецепторы. При расстройствах, связанных с употреблением алкоголя, он блокирует эндогенные эндорфины в месте опиоидных рецепторов.

Он одобрен FDA для лечения пациентов с расстройством, вызванным употреблением опиоидов (OUD) или алкогольной зависимостью (после детоксикации), наряду с консультированием. и поддержать план лечения.

Это не вся информация, которую вам необходимо знать о налтрексоне для безопасного и эффективного использования, и она не заменяет указаний вашего врача. Просмотрите полную информацию о продукте и обсудите эту информацию и любые вопросы со своим врачом или другим поставщиком медицинских услуг.

Сопутствующие медицинские вопросы

Отказ от ответственности

Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.

Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.